公开(公告)号：EP2202231A1

公开(公告)日：2010-06-30

申请号：EP08832347.2

申请日：2008-09-19

申请人： Eisai R&D Management Co., Ltd.

发明人： CLARK, Richard ,  TAKEMURA, Atsushi ,  WATANABE, Nobuhisa ,  ASANO, Osamu ,  NAGAKURA, Tadashi ,  TABATA, Kimiyo

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/44 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D209/44 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： A compound represented by the following general formula (1), or a salt thereof has serine protease inhibiting activity, and particularly excellent inhibiting activity against clotting factor VIIa. This compound or a salt thereof is useful as therapeutic and/or prophylactic agents for diseases associated with thrombus formation.

[wherein R 1 represents hydrogen, R 2 represents optionally substituted phenyl, etc., R 3 represents optionally substituted C6-10 aryl, etc.]

摘要翻译： 由下述通式（1）表示的化合物或其盐具有丝氨酸蛋白酶抑制活性，特别是对凝血因子VIIa的抑制活性特别优异。 该化合物或其盐可用作与血栓形成有关的疾病的治疗剂和/或预防剂。 [其中R 1表示氢，R 2表示任选取代的苯基等，R 3表示任选取代的C 6-10芳基等]

公开(公告)号：EP1375496B1

公开(公告)日：2007-07-04

申请号：EP02707189.3

申请日：2002-03-27

申请人： Eisai R&D Management Co., Ltd.

发明人： OKADA, Toshimi ,  KURUSU, Nobuyuki ,  TANAKA, Keigo ,  YOSHIKAWA, Seiji ,  SHINMYO, Daisuke ,  WATANABE, Nobuhisa ,  IKUTA, Hironori ,  HIYOSHI, Hironobu ,  SAEKI, Takao ,  YANAGIMACHI, Mamoru ,  ITO, Masashi

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D491/113 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/435 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4545 ,  C07D401/14 ,  C07D453/04 ,  C07D491/10

摘要： A compound having excellent squalene synthetase inhibitory activity. It is a compound (I) represented by the following general formula, a salt thereof, or a hydrate of either. (I) In the formula, R1 means optionally substituted vinyl or an optionally substituted aromatic ring; n is an integer of 0 to 2; X, Y, and Z are the same or different and each means optionally substituted carbon, nitrogen, etc.; CyA means an optionally substituted 5- to 14-membered nonaromatic cyclic amino group optionally containing oxygen or sulfur; W means -C=C-, etc.; and A means a group of the formula (II) (wherein R8 represents hydrogen, hydroxy, etc.; B2 represents optionally substituted carbon or nitrogen; and c is 0 or 1), etc.

公开(公告)号：EP2077265A1

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：EP06821867.6

申请日：2006-10-13

申请人： Eisai R&D Management Co., Ltd.

发明人： KAWAHARA, Tetsuya ,  HARADA, Hitoshi ,  TERAUCHI, Hiroki ,  WATANABE, Nobuhisa ,  UEDA, Masato ,  KAMADA, Atsushi ,  KIKUCHI, Sachiko ,  ISHIHARA, Hiroshi ,  KOYAMA, Koichiro

IPC分类号： C07D405/14

CPC分类号： C07D405/14

摘要： Salts of 2-[({4-[(2.2-dimethyl-1,3-dioxan-5-yl)methoxy]-3,5-dimethylpyridin-2-yl}methyl)sulfinyl]-1H-benzimidazole and their crystalline and amorphous forms.

摘要翻译： 的2的盐 - [（{4 - [（2,2-二甲基-1,3-二恶烷-5-基）甲氧基] -3,5-二甲基 - 吡啶-2-基}甲基）亚磺酰基] -1H-苯并咪唑和它们的晶体和 非晶形式。

公开(公告)号：EP1810965A1

公开(公告)日：2007-07-25

申请号：EP05793650.2

申请日：2005-10-13

申请人： Eisai R&D Management Co., Ltd.

发明人： CLARK, Richard ,  HIROTA, Shinsuke ,  AZUMA, Hiroshi ,  KIRA, Kazunobu ,  WATANABE, Nobuhisa ,  NAGAKURA, Tadashi ,  HORIZOE, Tatsuo

IPC分类号： C07C257/18 ,  A61K31/16 ,  A61K31/196 ,  A61K31/275 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/404 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C257/18 ,  C07C311/49 ,  C07C317/14 ,  C07C317/44 ,  C07C337/06 ,  C07D209/08 ,  C07D213/30 ,  C07D213/54 ,  C07D213/71 ,  C07D213/77 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/86 ,  C07D213/87 ,  C07D213/89 ,  C07D215/38 ,  C07D233/90 ,  C07D237/20 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D295/32 ,  C07D307/68 ,  C07D333/24 ,  C07D471/04

摘要： A compound represented by the following general formula (1) or a salt thereof or a hydrate of the foregoing is safe while exhibiting suitable physicochemical stability, and is useful as therapeutic or prophylactic agents for diseases associated with thrombus formation.

wherein R 1a , R 1b , R 1c and R 1d each independently represent hydrogen, etc., R 2 represents optionally substituted phenyl, etc., R 3 represents optionally substituted C6-10 aryl, etc., Z 1 , Z 2 and Z 3 each independently represent hydrogen, etc., Z 4 represents hydrogen, etc. and X represents a single bond or -CO-, etc.

摘要翻译： 由下述通式（1）表示的化合物或其盐或上述水合物是安全的，同时具有适合的物理化学稳定性，可用作与血栓形成相关的疾病的治疗或预防剂。 其中R 1a，R 1b，R 1c和R 1d各自独立地表示氢等，R 2表示任选取代的苯基等，R 3表示任选取代的C 6-10芳基等，Z 1，Z 2和Z 3各自独立地表示氢等，Z 4表示氢等，X表示单键或-CO-等。