公开(公告)号：EP0237929B1

公开(公告)日：1993-06-02

申请号：EP87103469.0

申请日：1987-03-11

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： Bernauer, Karl Prof. Dr. ,  Borgulya, Janos, Dr. ,  Bruderer, Hans, Dr. ,  Da Prada. Mosé, Prof. Dr. ,  Zürcher, Gerhard

IPC分类号： C07C205/16 ,  C07D213/50 ,  C07D265/28 ,  C07D241/38 ,  C07D233/64 ,  C07C255/50 ,  C07D417/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07C45/298 ,  C07C45/30 ,  C07C45/305 ,  C07C45/46 ,  C07C45/673 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C69/017 ,  C07C201/08 ,  C07C255/00 ,  C07D209/12 ,  C07D217/16 ,  C07D241/44 ,  C07D253/07 ,  C07D265/36 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D279/16 ,  C07D285/16 ,  C07D471/04 ,  C07C205/23 ,  C07C205/37 ,  C07C205/43 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/59

公开(公告)号：EP0237929A1

公开(公告)日：1987-09-23

申请号：EP87103469.0

申请日：1987-03-11

申请人： F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

发明人： Bernauer, Karl Prof. Dr. ,  Borgulya, Janos, Dr. ,  Bruderer, Hans, Dr. ,  Da Prada. Mosé, Prof. Dr. ,  Zürcher, Gerhard

IPC分类号： C07C205/16 ,  C07D213/50 ,  C07D265/28 ,  C07D241/38 ,  C07D233/64 ,  C07C255/50 ,  C07D417/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07C45/298 ,  C07C45/30 ,  C07C45/305 ,  C07C45/46 ,  C07C45/673 ,  C07C47/565 ,  C07C47/575 ,  C07C49/83 ,  C07C49/84 ,  C07C69/017 ,  C07C201/08 ,  C07C255/00 ,  C07D209/12 ,  C07D217/16 ,  C07D241/44 ,  C07D253/07 ,  C07D265/36 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/42 ,  C07D279/16 ,  C07D285/16 ,  C07D471/04 ,  C07C205/23 ,  C07C205/37 ,  C07C205/43 ,  C07C205/44 ,  C07C205/45 ,  C07C205/56 ,  C07C205/59

摘要： Die Catecholderivate der allgemeinen Formel
worin Ra, Rb und Rc die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung besitzen,
die unter physiologischen Bedingungen hydrolysierbaren Ester- und Aetherderivate und die pharmazeutisch annehmbaren Salze davon besitzen wertvolle pharmakologische Eigenschaften. Sie hemmen insbesondere das Enzym Catechol-O-Methyl-Transferase (COMT), ein lösliches, Magnesium-abhängiges Enzym, das die Uebertragung der Methylgruppe von S-Adenosytmethionin auf ein Catecholsubstrat katalysiert, wobei die entsprechenden Methyläther gebildet werden. Geeignete Substrate, welche durch COMT O-methyliert und damit desaktivien werden, sind beispielsweise extraneuronale Catecholamine und exogen verabreichte therapeutische Wirkstoffe mit Catechofstruktur.
Die obige Formel la umfasst sowohl neue also auch bekannte Verbindungen, wobei die neuen Verbindungen nach an sich bekannten Methoden hergestellt werden können.

摘要翻译： 其中Ra，Rb和Rc如权利要求1所定义的通式的儿茶酚衍生物，在生理条件下可水解的酯和醚衍生物及其药学上可接受的盐具有有价值的药理学性质。 特别地，它们抑制酶儿茶酚-O-甲基转移酶（COMT），可溶性镁依赖性酶，其催化S-Adenosytmethionin的甲基转移到儿茶酚底物，由此形成相应的甲基醚。 O-甲基化并因此通过COMT失活的合适底物是例如神经外儿茶酚胺和外源施用的具有儿茶酚结构的治疗剂。 上式1a包括新化合物和已知化合物，其中新化合物可以通过本身已知的方法制备。