公开(公告)号：EP2686307A1

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：EP12709616.2

申请日：2012-03-15

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG ,  Siena Biotech S.p.a.

发明人： GABELLIERI, Emanuele ,  GUBA, Wolfgang ,  HILPERT, Hans ,  MAUSER, Harald ,  MAYWEG, Alexander V. ,  ROGERS-EVANS, Mark ,  ROMBACH, Didier ,  THOMAS, Andrew ,  WOLTERING, Thomas ,  WOSTL, Wolfgang

IPC分类号： C07D267/10 ,  C07D413/12 ,  A61K31/553 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D267/10 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to 1,4-Oxazepines of formula I having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

公开(公告)号：EP2665713A1

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：EP12700341.6

申请日：2012-01-16

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG ,  Siena Biotech S.p.a.

发明人： ANDREINI, Matteo ,  GABELLIERI, Emanuele ,  GUBA, Wolfgang ,  HILPERT, Hans ,  MAUSER, Harald ,  MAYWEG, Alexander V. ,  NARQUIZIAN, Robert ,  POWER, Eoin ,  TRAVAGLI, Massimiliano ,  WOLTERING, Thomas ,  WOSTL, Wolfgang

IPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D265/30 ,  C07D413/12

摘要： The present invention relates to 1,4 Oxazines of formula (I): having BACE1 and/or BACE2 inhibitory activity, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful in the therapeutic and/or prophylactic treatment of e.g. Alzheimer's disease and type 2 diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的1,4嗪：具有BACE1和/或BACE2抑制活性，它们的制造方法，含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。 本发明的活性化合物可用于例如治疗和/或预防性治疗。 阿尔茨海默病和2型糖尿病。

公开(公告)号：EP3057941A1

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：EP14792411.2

申请日：2014-10-14

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： AEBI, Johannes ,  AMREIN, Kurt ,  BRITTON, Robert ,  HORNSPERGER, Benoit ,  KUHN, Bernd ,  MAERKI, Hans P. ,  MARTIN, Rainer E. ,  MAYWEG, Alexander V. ,  TAN, Xuefei

IPC分类号： C07D221/04 ,  A61K31/435 ,  A61P9/04 ,  A61P5/40 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, A1 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，A1和n如本文所述，包括化合物和 使用化合物的方法。

公开(公告)号：EP2838883A1

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：EP13716291.3

申请日：2013-04-15

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： AEBI, Johannes ,  AMREIN, Kurt ,  HORNSPERGER, Benoît ,  KUHN, Bernd ,  LIU, Yonfu ,  MAERKI, Hans P. ,  MARTIN, Rainer E. ,  MAYWEG, Alexander V. ,  MOHR, Peter ,  TAN, Xuefei

IPC分类号： C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D221/16 ,  A61K31/472 ,  A61K31/435 ,  A61P9/12

CPC分类号： C07D217/14 ,  C07D217/22 ,  C07D217/24 ,  C07D221/04 ,  C07D221/16 ,  C07D405/12

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 , R
8 , R
9 , R
10 , R
11 , R
12 , A and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，A和n如本文所述，包括化合物和 使用化合物的方法。

公开(公告)号：EP2509966B1

公开(公告)日：2014-10-22

申请号：EP10790920.2

申请日：2010-12-07

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： BANNER, David ,  HILPERT, Hans ,  MAUSER, Harald ,  MAYWEG, Alexander V. ,  ROGERS-EVANS, Mark

IPC分类号： C07D265/08 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5355 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D265/08 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

公开(公告)号：EP2755963A1

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：EP12756741.0

申请日：2012-09-12

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： AEBI, Johannes ,  AMREIN, Kurt ,  HORNSPERGER, Benoit ,  KNUST, Henner ,  KUHN, Bernd ,  LIU, Yongfu ,  MAERKI, Hans P. ,  MAYWEG, Alexander V. ,  MOHR, Peter ,  TAN, Xuefei ,  ZHOU, Mingwei

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/12

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, A1, A2 and A3 are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. These compounds are useful for therapy or prophylaxis in a mammal, and in particular as aldosterone synthase (CYP11B2 or CYP11B1) inhibitors for the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism and Cushing syndrome.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，A1，A2和A3如本文所述，包括该化合物的组合物和使用该化合物的方法。 这些化合物可用于治疗或预防哺乳动物，特别是用于治疗或预防慢性肾脏疾病，充血性心力衰竭，高血压，原发性醛固酮增多症和库兴综合征的醛固酮合酶（CYP11B2或CYP11B1）抑制剂。

公开(公告)号：EP3057940A1

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：EP14783864.3

申请日：2014-10-14

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： AEBI, Johannes ,  AMREIN, Kurt ,  BRITTON, Robert ,  HORNSPERGER, Benoit ,  KUHN, Bernd ,  MAERKI, Hans P. ,  MARTIN, Rainer E. ,  MAYWEG, Alexander V. ,  TAN, Xuefei

IPC分类号： C07D221/04 ,  A61K31/435 ,  A61P9/04 ,  A61P5/40 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12

CPC分类号： A61K31/472 ,  C07D217/02 ,  C07D221/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, A1 and n are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供具有通式（I）的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10，R11，R12，A1和n如本文所述，包括化合物和 使用化合物的方法。

公开(公告)号：EP3004076A1

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：EP14726363.6

申请日：2014-05-26

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： AEBI, Johannes ,  AMREIN, Kurt ,  CHEN, Wenming ,  HORNSPERGER, Benoit ,  KUHN, Bernd ,  LIU, Yongfu ,  MAERKI, Hans P. ,  MARTIN, Rainer E. ,  MAYWEG, Alexander V. ,  TAN, Xuefei ,  WANG, Lisha ,  ZHOU, Mingwei

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4427 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, A, m, n and p are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

公开(公告)号：EP3004077A1

公开(公告)日：2016-04-13

申请号：EP14728131.5

申请日：2014-05-26

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： AEBI, Johannes ,  AMREIN, Kurt ,  CHEN, Wenming ,  HORNSPERGER, Benoit ,  KUHN, Bernd ,  LIU, Yongfu ,  MAERKI, Hans P. ,  MARTIN, Rainer E. ,  MAYWEG, Alexander V. ,  TAN, Xuefei ,  WANG, Lisha ,  ZHOU, Mingwei

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4427 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12

摘要： The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, A, m, n and p are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

摘要翻译： 本发明提供了具有通式（I）（I）的新化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14，R 15，A，m，n和p，包括所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：EP2509966A1

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：EP10790920.2

申请日：2010-12-07

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： BANNER, David ,  HILPERT, Hans ,  MAUSER, Harald ,  MAYWEG, Alexander V. ,  ROGERS-EVANS, Mark

IPC分类号： C07D265/08 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5355 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D265/08 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04

摘要： This invention relates to 5,6-dihydro-4H-[1,3]oxazin-2-ylamine compounds of the formula (I) wherein R
1 to R
5 are as defined in the description and in the claims, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are BACE2 inhibitors and can be used as medicaments for the treatment or prevention of diseases such as diabetes.