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    Cycloalkyl-substituted 4-aminophenyl derivatives and processfor their preparation
    2.
    发明公开
    Cycloalkyl-substituted 4-aminophenyl derivatives and processfor their preparation 失效
    环烷基取代基4-氨基苯基和Verfahren zu deren Herstellung。

    公开(公告)号：EP0215601A2

    公开(公告)日：1987-03-25

    申请号：EP86306735.1

    申请日：1986-09-01

    申请人： FARMITALIA CARLO ERBA S.r.l.

    发明人： Lombardi, Paolo ,  Crugnola, Angelo ,  di Salle, Enrico

    IPC分类号： C07C211/47 ,  C07C217/76 ,  C07C219/32 ,  C07C225/22 ,  C07C229/42 ,  C07C237/20 ,  C07C233/62 ,  C07C211/44 ,  C07C229/46

    CPC分类号： C07C205/56 ,  C07C205/42 ,  C07C205/45

    摘要： Cycloalkyl substituted 4-aminophenyl derivatives of formula (I)
    wherein

    R is C 1 -C 4 alkyl:
    n is an integer of 1 to 5; and either (a) A is > C=O and B is -0-, -NH- or -CH 2 -; or

    (b) A is -CH 2 - and B is -O-, NH-, -CH 2 - or >C=O; or
    (c) A is -0- and B is = C=O or -CH 2 -; or
    (d) A is -NH- and B is C=O or -CH 2 -;

    and their pharmaceutically acceptable salts show aromatase inhibiting activity and can be useful, e.g. in treating hormone-dependent tumors and prostatic hypertrophy or hyperplasia.

    摘要翻译： 式（I）的环烷基取代的4-氨基苯基衍生物... 其中R是C 1 -C 4烷基：n是1至5的整数; （a）A为C = O，B为-O - ， - NH-或-CH 2 - ; 或（b）A是-CH 2 - ，B是-O-，-NH-，-CH 2 - 或C = O; 或...（c）A为-O-，B为C = O或-CH 2 - ; 或（d）A为-NH-，B为C = O或-CH 2 - ; ...及其药学上可接受的盐显示芳香酶抑制活性，并且可以是有用的。 治疗激素依赖性肿瘤和前列腺肥大或增生。

    Improvement in the total synthesis of Erbstatin analogs
    3.
    发明公开
    Improvement in the total synthesis of Erbstatin analogs 失效
    Totale Synthese von Erbstatin-Analogen。

    公开(公告)号：EP0440887A1

    公开(公告)日：1991-08-14

    申请号：EP90120703.5

    申请日：1990-10-29

    申请人： FARMITALIA CARLO ERBA S.r.l.

    发明人： Buzzetti, Franco ,  Crugnola, Angelo ,  Lombardi, Paolo

    IPC分类号： C07C231/12 ,  C07C233/18

    CPC分类号： C07C233/18 ,  C07C231/12

    摘要： The present invention relates to a new process for the preparation of Erbstatin and Erbstatin analogs, which can be represented by the following formula (I)

    wherein
    R is hydrogen, a lower alkyl or a lower alkanoyl group;
    n is an integer of 1 to 3;
    A is -CH=CH- or -CH₂-CH₂-;
    R₁ is hydrogen or a lower alkyl group, and
    R₂ is a hydrogen or halogen atom,

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备Erbstatin和Erbstatin类似物的新方法，其可由下式（I）表示：CHEM，其中R是氢，低级烷基或低级烷酰基; n为1〜3的整数， A是-CH = CH-或-CH 2 -CH 2 - ; R1是氢或低级烷基，R2是氢或卤素原子，

    Cycloalkyl-substituted 4-pyridyl derivatives and process for their preparation
    6.
    发明公开
    Cycloalkyl-substituted 4-pyridyl derivatives and process for their preparation 失效
    环烷基取代基4-Pyridylderivate und Verfahren zu ihrer Herstellung。

    公开(公告)号：EP0253681A2

    公开(公告)日：1988-01-20

    申请号：EP87306379.6

    申请日：1987-07-17

    申请人： FARMITALIA CARLO ERBA S.r.l.

    发明人： Crugnola, Angelo ,  Di Salle, Enrico ,  Lombardi, Paolo

    IPC分类号： C07D213/56 ,  C07D213/55 ,  C07D213/50 ,  C07D213/40 ,  C07D213/38 ,  C07D213/30 ,  C07D213/18 ,  C07D213/16 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D213/16 ,  C07D213/18 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/50 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56

    摘要： The invention relates to cycloalkyl-substituted 4-pyridyl deri­vatives of formula (I)
    wherein
    R is C₁-C₄ alkyl;
    each of R₁ and R₂ is, independently, hydrogen or C₁-C₄ alkyl;
    n is an integer of 1 to 5; and either
    (a) A is >C=O and B is -O-, -NH- or -CH₂-; or
    (b) A is -CH₂- and B is -O-, -NH-, -CH₂- or >C=O; or
    (c) A is -O- and B is >C=O or -CH₂-; or
    (d) A is -NH- and B is >C=O or -CH₂-,
    and their pharmaceutically acceptable salts.
    The compounds of the invention show aromatase inhibiting activity and can be useful, e.g., in treating hormone-dependent tumors and prostatic hyperplasia.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的环烷基取代的4-吡啶基衍生物，其中R是C 1 -C 4烷基; R 1和R 2各自独立地为氢或C 1 -C 4烷基; n为1〜5的整数， 和（a）A是> C = O，B是-O - ， - NH-或-CH 2 - ; 或（b）A是-CH 2 - ，B是-O - ， - NH - ， - CH 2 - 或> C = O; 或（c）A为-O-，B为> C = O或-CH 2 - ; 或（d）A是-NH-，B是> C = O或-CH 2 - ，及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物显示芳香酶抑制活性，并且可用于例如治疗激素依赖性肿瘤和前列腺增生。