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1.

发明公开
N-(CYANOMETHYL)-4-(2-(4-MORPHOLINOPHENYLAMINO)PYRIMIDIN-4-YL)BENZAMIDE HYDROCHLORIDE SALTS 审中-公开
标题翻译： N-（氰基甲基）-4-（2-（4-吗啉基戊酰氨基）吡咯烷-4-基）苄基 - 羟基氯化钠

公开(公告)号：EP3154950A1

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：EP15739042.8

申请日：2015-06-11

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： BROWN, Brandon, H. , CARRA, Ernest, A. , HEMENWAY, Jeffrey, N. , MORRISON, Henry , REYNOLDS, Troy , SHI, Bing , STEFANIDIS, Dimitrios , WANG, Fang , WARR, Matthew, Robert , WHITNEY, James, Andrew , XIN, Yan

IPC分类号： C07D239/42 , A61K31/5377 , A61P35/00

摘要： The present invention relates to stable novel salt forms of N-(cyanomethyl)-4-(2-(4-morpholinophenylamino)pyrimidin-4-yl)benzamide that are suitable for the preparation of pharmaceutical formulations thereof, and their therapeutic use.

摘要翻译： 本发明涉及适于制备其药物制剂的N-（氰基甲基）-4-（2-（4-吗啉代苯基氨基）嘧啶-4-基）苯甲酰胺的稳定的新型盐及其治疗用途。

2.

发明公开
SOLID FORMS OF AN ASK1 INHIBITOR 审中-公开
标题翻译： ASK1抑制剂的固体形式

公开(公告)号：EP3237402A1

公开(公告)日：2017-11-01

申请号：EP15825646.1

申请日：2015-12-22

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： ANDRES, Mark , CARRA, Ernest, A. , CHAN, Brenda, J. Burke , CHIU, Anna , LAPINA, Olga, Viktorovna , LATHROP, Stephen, P. , SMOLENSKAYA, Valeriya , YU, Lok, Him , NOTTE, Gregory

IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/12 , A61P3/00 , A61P13/12 , A61P1/16 , A61K31/42 , A61K31/44

CPC分类号： A61K31/4439 , A61K31/422 , A61K31/541 , C07C55/07 , C07C57/145 , C07C57/15 , C07C59/06 , C07C309/04 , C07D401/14 , C07D413/12

摘要： Also provided are processes of manufacture and methods of using the crystalline forms.

摘要翻译： 5-（4-环丙基-1H-咪唑-1-基）-N-（6-（4-异丙基-4H-1,2,4-三唑-3-基）吡啶-2-基） - 制备2-氟-4-甲基苯甲酰胺（化合物I）并表征为固态：还提供了制备方法和使用该晶型的方法。

3.

发明公开
SODIUM (2R, 5S, 13AR) -7, 9-DIOXO-10- ( (2,4,6-TRIFLUOROBENZYL) CARBAMOYL) -2, 3, 4, 5, 7, 9, 13, 13A-OCTAHYDRO-2, 5-METHANOPYRIDO [1',2' : 4.5] PYRAZINO [2, 1-B] OXAZEPIN-8-OLATE 审中-公开
标题翻译：（2R，5S，13AR）-7,9-二氧代-10-（（2,4,6-三氟苄基）氨基甲酰基）-2,3,4,5,7,9,13,13A-十八烷-2， 5-甲氧基吡啶[1'，2'：4.5]吡嗪并[2,1-B]氧杂吖庚因-8-甲酸

公开(公告)号：EP3321270A1

公开(公告)日：2018-05-16

申请号：EP17204116.2

申请日：2015-06-19

申请人： Gilead Sciences, Inc.

发明人： CARRA, Ernest, A. , CHEN, Irene , ZIA, Vahid

IPC分类号： C07D498/14 , A61K31/535 , A61P31/18

CPC分类号： C07D498/18 , A61K9/20 , A61K9/2054 , A61K31/513 , A61K31/537 , A61K31/553 , A61K31/675 , A61K31/683 , A61K31/685 , A61K45/06 , C07B2200/13 , C07D498/14 , A61K2300/00

摘要： The present Invention relates to sodium (2R,5S,13aR)-7,9-dioxo-10 -((2,4,6-trifluorobenzyl)carbamoyl)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahydro-2,5-methanopyrido[1',2':4,5] pyrazino[2,1-b][1,3]oxazepin-8-olate Form I.

摘要翻译： 本发明涉及（2R，5S，13aR）-7,9-二氧代-10 - （（2,4,6-三氟苄基）氨基甲酰基）-2,3,4,5,7,9,13,13a - 八氢-2,5-桥亚甲基吡啶并[1'，2'：4,5]吡嗪并[2,1-b] [1,3]氧氮杂卓-8-酸盐I型。