公开(公告)号：EP1351973B1

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：EP02729470.1

申请日：2002-01-03

申请人： GlaxoSmithKline istrazivacki centar Zagreb d.o.o.

发明人： MERCEP, Mladen ,  MESIC, Milan ,  TOMASKOVIC, Linda ,  KOMAC, Marijana ,  HRVACIC, Boska ,  MARKOVIC, Stribor

IPC分类号： C07J43/00 ,  A61K31/58 ,  A61P5/44

CPC分类号： C07J43/003

公开(公告)号：EP1844053A2

公开(公告)日：2007-10-17

申请号：EP06727557.8

申请日：2006-01-13

申请人： GlaxoSmithKline istrazivacki centar Zagreb d.o.o.

发明人： MERCEP, Mladen ,  MESIC, Milan ,  MARKOVIC, Stribor ,  PESIC, Dijana ,  OZIMEC LANDEK, Ivana ,  KOMAC, Marijana ,  MAKARUHA STEGIC, Oresta ,  SELMANI, Selvira ,  BANJANAC, Mihailo ,  TOMASKOVIC, Linda

IPC分类号： C07D495/04 ,  C07H17/08 ,  C07D498/04 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/55 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention relates (a) to new compounds represented by Formula I: wherein M represents a macrolide subunit (macrolide moiety) derived from macrolide possessing the property of accumulation in inflammatory cells, D represents a dibenzo[e,/z]azulene subunit with anti-inflammatory, analgesic and/or antipyretic activity and L represents a linking group covalently linking M and D; (b) to their pharmacologically acceptable salts, prodrugs and solvates, (c) to processes and intermediates for their preparation, and (d) to their use in the treatment of inflammatory diseases and conditions in humans and animals.

摘要翻译： 本发明涉及（a）由式I表示的新化合物：其中M表示衍生自大环内酯的大环内酯亚基（大环内酯部分），其具有在炎性细胞中的累积性质，D表示二苯并[e，l] az亚基，其中 抗炎，镇痛和/或解热活性，并且L代表共价连接M和D的连接基团; （b）它们的药理学上可接受的盐，前药和溶剂化物，（c）它们的制备方法和中间体，和（d）它们在治疗人类和动物的炎性疾病和病症中的用途。