公开(公告)号：EP1881956B1

公开(公告)日：2009-05-13

申请号：EP06776325.0

申请日：2006-07-20

申请人： Grünenthal GmbH

发明人： SZELAGIEWICZ, Martin ,  HELL, Wolfgang ,  VON RAUMER, Markus ,  DE PAUL, Susan, Margaret ,  BERGHAUSEN, Jörg ,  GRUSS, Michael

IPC分类号： C07C215/64

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07B2200/13 ,  C07C2601/14

摘要： 3-[2-(Dimethylamino)methyl(cyclohex-1-yl)]phenol maleate is an analgesic with a very good action. The crystalline form A has proven to be very stable both chemically and physically and is particularly suitable for the production of the active principle and of pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：EP1907350B1

公开(公告)日：2012-01-11

申请号：EP06776326.8

申请日：2006-07-20

申请人： Grünenthal GmbH

发明人： GRUSS, Michael ,  HELL, Wolfgang ,  SZELAGIEWICZ, Martin ,  BERGHAUSEN, Jörg ,  DE PAUL, Susan, Margaret ,  VON RAUMER, Markus

IPC分类号： C07C215/64 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07B2200/13 ,  C07C2601/14

摘要： 3-[2-(Dimethylamino)methyl(cyclohex-1-yl)]phenol fumarate is an analgesic with a very good action. The crystalline form B has proven to be very stable both chemically and physically and is particularly suitable for the production of the active principle and of pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：EP1907350A1

公开(公告)日：2008-04-09

申请号：EP06776326.8

申请日：2006-07-20

申请人： Grünenthal GmbH

发明人： GRUSS, Michael ,  HELL, Wolfgang ,  SZELAGIEWICZ, Martin ,  BERGHAUSEN, Jörg ,  DE PAUL, Susan, Margaret ,  VON RAUMER, Markus

IPC分类号： C07C215/64 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07B2200/13 ,  C07C2601/14

摘要： 3-[2-(Dimethylamino)methyl(cyclohex-1-yl)]phenol fumarate is an analgesic with a very good action. The crystalline form B has proven to be very stable both chemically and physically and is particularly suitable for the production of the active principle and of pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 3- [2-（二甲基氨基）甲基（环己-1-基）]苯酚富马酸盐是具有非常好的作用的止痛剂。 已经证明结晶形式B在化学和物理方面非常稳定，并且特别适用于生产活性成分和药物组合物。

公开(公告)号：EP1881956A1

公开(公告)日：2008-01-30

申请号：EP06776325.0

申请日：2006-07-20

申请人： Grünenthal GmbH

发明人： SZELAGIEWICZ, Martin ,  HELL, Wolfgang ,  VON RAUMER, Markus ,  DE PAUL, Susan, Margaret ,  BERGHAUSEN, Jörg ,  GRUSS, Michael

IPC分类号： C07C215/64

CPC分类号： C07C215/64 ,  C07B2200/13 ,  C07C2601/14

摘要： 3-[2-(Dimethylamino)methyl(cyclohex-1-yl)]phenol maleate is an analgesic with a very good action. The crystalline form A has proven to be very stable both chemically and physically and is particularly suitable for the production of the active principle and of pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 3- [2-（二甲基氨基）甲基（环己-1-基）]苯酚马来酸酯是具有非常好的作用的止痛剂。 已经证明结晶形式A在化学和物理方面非常稳定，并且特别适用于生产活性成分和药物组合物。

公开(公告)号：EP1907351A1

公开(公告)日：2008-04-09

申请号：EP06776327.6

申请日：2006-07-20

申请人： Grünenthal GmbH

发明人： GRUSS, Michael ,  FISCHER, Andreas ,  KEGEL, Markus ,  HELL, Wolfgang ,  VON RAUMER, Markus ,  BERGHAUSEN, Joerg ,  DE PAUL, Susan, Margaret

IPC分类号： C07C215/64 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C215/66 ,  C07B2200/13 ,  C07C213/10 ,  C07C215/64 ,  C07C2601/14

摘要： The present invention relates to a crystalline salt of 3-[2-(dimethylamino)methyl(cyclohex-1-yl)]phenol and hydrogen chloride, preferably in a 1:1 composition, to various crystalline forms of this salt and to processes for preparing them, to a pharmaceutical composition, and to the use of the salt as an active pharmaceutical principle in a medicament.

摘要翻译： 3 - （（2-二甲基氨基甲基） - 环己基） - 苯酚（I）与盐酸的结晶盐酸盐（A'）是新的，其中盐酸比（I）特别是1：1。 包括以下独立权利要求：（1）（A'）的新水合物，其结晶含量为1-10（特别是7-8）重量％ 基于水合物的％ （2）（A'）的五种新的结晶多晶型物，命名为I，II，III，IV和V（形式V为水合物），并以X射线衍射图和拉曼光谱为特征; 和（3）制备（A'）的新的多态形式。 活性：止痛; 抗抑郁药; 神经保护; 抗帕金森氏病; 精神药物; 镇惊; 安神; 止咳剂; Uropathic; 止泻; 止痒; 抗精神病药; 脑保护; 松弛; 厌食; 免疫调节剂; 解酒; 反吸烟; Antiaddictive; 抗利尿; Cardiant; 春药; 局部麻醉。 行动机制：源材料无。