公开(公告)号：EP3225619A1

公开(公告)日：2017-10-04

申请号：EP15863532.6

申请日：2015-11-18

申请人： Shanghai Institute Of Materia Medica Chinese Academy of Sciences ,  Guangzhou Institute Of Biomedicine And Health, Chinese Academy Of Sciences

发明人： DING, Ke ,  DING, Jian ,  CHAN, Shingpan ,  GENG, Meiyu ,  REN, Xiaomei ,  XIE, Hua ,  TU, Zhengchao ,  CHEN, Yi

IPC分类号： C07D239/48 ,  C07D401/02 ,  C07D403/12 ,  C07D239/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/02 ,  C07D401/12

摘要： Disclosed are a 2-aminopyrimidine compound and pharmaceutical composition and use thereof. The structure of the 2-aminopyrimidine compound is as represented by formula I, in the formula, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , X, Y, Z, W, (i) being as defined in the specification and the claims. Such compounds effectively inhibit the growth of a variety of tumor cells and have inhibitory effects on EGFR and IGF1R protease, and can be used for preparing antineoplastic drugs and overcome the tolerance induced by the existing drugs such as gefitinib, erlotinib and the like. The compound has selectivity for tumors, in particular the wild-type non-small cell lung cancer and have good pharmacokinetic characteristics.

摘要翻译： 公开了2-氨基嘧啶化合物和药物组合物及其用途。 2-氨基嘧啶化合物的结构如式I所示，在结构式中，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，X，Y，Z，W，（i）如说明书和权利要求书中所定义。 这类化合物能有效抑制多种肿瘤细胞的生长，对EGFR和IGF1R蛋白酶具有抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，克服现有药物如吉非替尼，厄洛替尼等引起的耐受性。 该化合物对肿瘤具有选择性，特别是野生型非小细胞肺癌，并具有良好的药代动力学特征。

公开(公告)号：EP2746283A1

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：EP11867338.3

申请日：2011-12-21

申请人： Guangzhou Institute Of Biomedicine And Health, Chinese Academy Of Sciences

发明人： DING, Ke ,  CHANG, Shaohua ,  XU, Shilin ,  ZHANG, Lianwen ,  TU, Zhengchao ,  DING, Jian ,  GENG, Meiyu ,  CHEN, Yi

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551

摘要： A compound of formula (I) or (II) and use of the compound in the preparation of drugs for treating cancer are disclosed. The study shows that the compounds can inhibit the growth of many kinds of tumor cells, can be used for targeting epidermal growth factor receptor (EGFR), and particularly can inhibit tumor cells with single or multiple mutations of EGFR (T790M). Therefore, the compound can be used as EGFR inhibitor to treat cancer and has a relatively large application value.

摘要翻译： 公开了式（I）或（II）的化合物和该化合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。 研究表明，该化合物可抑制多种肿瘤细胞的生长，可用于靶向表皮生长因子受体（EGFR），特别是可以用EGFR或T790M单突变或多重突变抑制肿瘤细胞。 因此，该化合物可用作EGFR抑制剂治疗癌症，具有较大的应用价值。

公开(公告)号：EP2314588B1

公开(公告)日：2014-11-05

申请号：EP09797343.2

申请日：2009-03-06

申请人： Guangzhou Institute Of Biomedicine And Health, Chinese Academy Of Sciences

发明人： DING, Ke ,  WONG, Chiwai ,  PENG, Lijie ,  KANG, Zhanfang ,  ZHOU, Xi

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D471/04

公开(公告)号：EP2266962A1

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：EP09719079.7

申请日：2009-03-05

申请人： Guangzhou Institute Of Biomedicine And Health, Chinese Academy Of Sciences

发明人： DING, Ke ,  WONG, Chiwai ,  KANG, Zhanfang ,  ZHOU, Xi

IPC分类号： C07D239/88 ,  C07D239/86 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D239/86 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The compounds according to formula (I), their pharmaceutically acceptable acid or base addition salts, and the uses thereof is disclosed. These compounds and their pharmaceutically acceptable acid or base addition salts can be used for the preparing a medicament for modulating estrogen related receptor (ERR), and treating metabolic diseases, such as high blood fat, fatty liver, hyperglycemia, diabetes, obesity, etc. The definition of the groups of the formula is defined as the description.

摘要翻译： 公开了根据式（I）的化合物，其药学上可接受的酸或碱加成盐及其用途。 这些化合物及其药学上可接受的酸或碱加成盐可用于制备用于调节雌激素相关受体（ERR）的药物，以及治疗诸如高血脂，脂肪肝，高血糖症，糖尿病，肥胖症等代谢疾病。 公式组的定义定义为描述。

公开(公告)号：EP2594567A1

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：EP11800049.6

申请日：2011-06-03

申请人： Guangzhou Institute Of Biomedicine And Health, Chinese Academy Of Sciences

发明人： DING, Ke ,  WANG, Deping ,  PEI, Duanqing ,  ZHANG, Zhang ,  SHEN, Mengjie ,  LUO, Kun ,  FENG, Yubing

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D239/42 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

摘要： The heterocyclic alkynyl benzene compounds of formula (I), their pharmaceutically acceptable salts and stereoisomers thereof, as well as application in preparing drugs for preventing or treating tumors. The compounds can overcome the clinically induced resistance against Gleevec.

摘要翻译： 式（I）的杂环炔基苯化合物，其药学上可接受的盐和立体异构体，以及用于制备用于预防或治疗肿瘤的药物的应用。 这些化合物可以克服临床上对Gleevec的抵抗力。

公开(公告)号：EP2314588A1

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：EP09797343.2

申请日：2009-03-06

申请人： Guangzhou Institute Of Biomedicine And Health, Chinese Academy Of Sciences

发明人： DING, Ke ,  WONG, Chiwai ,  PENG, Lijie ,  KANG, Zhanfang ,  ZHOU, Xi

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D239/88 ,  C07D239/86 ,  C07D239/90 ,  C07D239/91 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The compounds according to formula (I), their pharmaceutically acceptable acid or base addition salts, and the uses thereof. These compounds and their pharmaceutically acceptable acid or base addition salts can be used for preparing medicaments for modulating estrogen related receptors (ERR), and treating metabolic diseases, such as high blood fat, fatty liver, hyperglycemia, diabetes, obesity. The substituents of the formula are defined in the description.

摘要翻译： 根据式（I）的化合物，其药学上可接受的酸或碱加成盐及其用途。 这些化合物及其药学上可接受的酸或碱加成盐可用于制备用于调节雌激素相关受体（ERR）的药物，以及治疗诸如高血脂，脂肪肝，高血糖症，糖尿病，肥胖症等代谢疾病。 式的取代基在说明书中定义。