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    Substituierte Diaryldicarbonsäure-diguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Inhibitoren des Na+/H+-Antiporters sowie sie enthaltendes Medikament oder Diagnostikum
    3.
    发明公开
    Substituierte Diaryldicarbonsäure-diguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Inhibitoren des Na+/H+-Antiporters sowie sie enthaltendes Medikament oder Diagnostikum 失效
    取代Diaryldicarbonsäure-二胍，它们的制备方法，它们的用途的Na + / H +反向转运蛋白的抑制剂，和含有药物或诊断它

    公开(公告)号：EP0787717A1

    公开(公告)日：1997-08-06

    申请号：EP97100776.0

    申请日：1997-01-20

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Kleemann, Heinz-Werner, Dr. ,  Brendel, Joachim, Dr. ,  Schwark, Jan-Robert, Dr. ,  Weichert, Andreas, Dr. ,  Lang, Hans Jochen, Dr. ,  Albus, Udo, Dr. ,  Scholz, Wolfgang, Dr.

    IPC分类号： C07C279/22 ,  C07C311/21 ,  C07C311/60 ,  A61K31/155 ,  A61K31/18

    CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C279/22 ,  C07C311/60

    摘要： Diaryldicarbonsäure-diguanidide der Formel I
    in der einer der Reste R(1) - R(5) und einer der Reste R(6) - R(10) -CO-N=C(NH 2 ) 2 und A eine Bindung, NR(11)-CO-,-NR(12) -CO-NR(13)-, -NR(17)-CO-NR(18)-SO 2 -, -NR(19)-SO 2 , -SO 2 -NR(19)-SO 2 , SO 2 -NR(19)-CO, -O-CO-NR(19)-SO 2 - oder CR(20)= CR(21) bedeuten
    sind als antiarrhythmische Arzneimittel mit cardioprotektiver Komponente zur Infarktprophylaxe und der Infarktbehandlung sowie zur Behandlung der angina pectoris geeignet.
    Sie inhibieren auch präventiv die pathophysiologischen Vorgänge beim Entstehen ischämisch induzierter Schäden, insbesondere bei der Auslösung ischämisch induzierter Herzarrhythmien.

    摘要翻译： 式（I）和它们的盐的碳酸二芳基二羧酸diguanidines是新的。 一个R1-R5和R6-R10 = CON = C（NH 2）2中的一个; 其他人，R1，R5，R6，R10 = H，1-4C烷基，氟，氯，OR32，NR33R34或CF 3的; R32-R34 = H或1-4C烷基; R2，R4，R7，R9 = H，F，氯，溴，I，OH，CN，CF 3，CON = C（NH2）2，1-8C烷基，2-8C烯基，（CH 2）MR14，吡咯（ 1，2或3） - 基（任选地单 - 到四取代被F，Cl，溴，I，CN，2-8C烷酰基，烷氧基羰基2-8C，甲酰基，羧基，CF 3，甲基或甲氧基），SO2R22， CONR23R24，COR28，SO 2 N（R29）R30，OR 35或N（R35）R36; M = 0-2; R14 = 3-8C环烷基或苯基（单OPTIONALLY - 与氟，氯，CF 3，甲基，甲氧基或N（R15）R16三取代）; R15，R16，R23，R24，R29，R30 = H或CH 3; R22，R28 =甲基或CF 3; R35，R36 = H或1-6C烷基; 或R35 + R36 = 4-7亚甲基（任选地被一个基团O，S，NH，NCH 3或N-苄基）; R3 = H，SR25，OR25，N（R25）R26，C（R25）（R26）R27; R25 = H，1-8C烷基，苯基（任选地单 - 到三 - 取代的具有氟，氯，CF 3，CH 3，甲氧基，羟基，氨基，甲氨基或二甲氨基），或1-9C杂芳基（任选地单到三 - 被F，Cl，CF 3，CH 3，青梅，OH，NH 2，NHCH 3，N（CH3）2）substituiertem; R26，R27 = R25为或H或1-8C烷基; A =键，N（R11）CO，N（R12）CON（R13），N（R17）CON（R18）SO 2，N（R19）SO 2，SO 2，SO 2 N（R 19）CO，OCON（R 19）SO 2或C （R 20）= C（R 21）; 和R11 - R21 = H或1-8C烷基。

    Sulfonamid-substituierte Verbindungen als K-Kanal-Blocker
    6.
    发明公开
    Sulfonamid-substituierte Verbindungen als K-Kanal-Blocker 失效
    磺酰胺取代物Verbindungen als K-Kanal-Blocker

    公开(公告)号：EP0847996A1

    公开(公告)日：1998-06-17

    申请号：EP97121437.4

    申请日：1997-12-05

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Brendel, Joachim, Dr. ,  Lang, Hans Jochen, Dr. ,  Gerlach, Uwe, Dr. ,  Weidmann, Klaus, Dr.

    IPC分类号： C07D239/94 ,  A61K31/33 ,  C07D217/22 ,  C07D215/42 ,  C07D265/16

    CPC分类号： C07D217/22 ,  C07D215/42 ,  C07D239/94 ,  C07D265/16

    摘要： Verbindungen der Formel I
    mit den in den Ansprüchen angegebenen Bedeutungen der Substituenten sind hervorragend wirksame Substanzen zum Herstellen von Medikamenten zur Prophylaxe und zur Therapie von Herz-Kreislauferkrankungen, insbesondere Arrhythmien, zur Behandlung von Ulcera des Magen-Darm-Bereichs oder zur Behandlung von Durchfallerkrankungen.

    摘要翻译： 式（I）的N-（双环芳基或杂芳基） - 磺酰胺或磺酰胺衍生物及其盐是新的：X = O，S，SO，SO2，NR7，CR'8R“8或C = O; R7 = H或 -CaH2a-R9，其中一个CH2任选被O，CH = CH，C，C，CO，CO 2，OCO，S，SO，SO 2，NR 10或CONR 10取代; R 10 = H或A; a = 0-8; R9 = H，CF3，C2F5，C3F7，3-8C环烷基，NMe2，NEt2,1-哌啶基，吡咯烷子基，吗啉代或4-甲基 - 哌嗪-1-基，吡啶基，噻吩基，咪唑基或苯基（后四种 任选被1或2个F，Cl，Br，I，CF 3，NO 2，CN，NH 2，OH，Me，Et，OMe，NMe 2，SO 2 NH 2，SO 2 Me和NHSO 2 Me取代）;或R 1 + R 7 =键; R' H，CF 3，C 2 F 5，C 3 F 7 1-6烷基或苯基（任选被1或2个F，Cl，Br，I，CF 3，NO 2，CN，NH 2，OH，Me，Et，OMe，NMe 2，SO 2 NH 2， SO 2 Me和NHSO 2 Me）; R“8 = H，A，OR 10，CO 2 R 10或COR 10; R10 = H或A; 或R'8 + R1或R“8 + R1 =如果Y = N，则键= Y; N = N或CR11; R11 = H或A; R1，R2 = H，CF3，C2F5，C3F7，F，C1，OMe， -6 C烷基或苯基（任选被1或2个F，Cl，Br，I，CF 3，NO 2，CN，NH 2，OH，Me，Et，OMe，NMe 2，SO 2 NH 2，SO 2 Me和NHSO 2 Me取代）;或CR 1 R 2 = -10 C亚烷基链; R3 = R12-CnH2n-N（R13） - 或R12-CnH2n-，其中CnH2n的一个CH2任选被O，CO，S，SO，SO2或R'10取代; R'10 = H，Me或Et; R12 = H，Me，3-8C环烷基，CF3，C2F5或C3F7; n = 0-10; R13 = H或1-6C烷基;或R12 + R13 =如果n≥3 ;或R 3 + R 4 = 3-8个C亚烷基链，其中一个CH 2任选被O，CO，S，SO，SO 2或NR'10取代; R 4 = R 14 -Cr H 2r-，其中CrH 2r的一个CH 2任选地被 O，CH = CH，C标识C，CO，CO 2，OCO，S，SO，SO 2，NR“10或CONR”10; R“10 = H或A; R14 = Me，CF3，C2F5，C3F7,3-8C环烷基，OH，CO2H，NR23R24,1-哌啶基，1-吡咯烷基，4-吗啉基或4-甲基哌嗪-1-基，吡啶基，噻吩基，咪唑基或苯基 后者四个全部被1或2个F，Cl，Br，I，CF 3，NO 2，CN，NH 2，OH，Me，Et，OMe，NMe 2，SO 2 NH 2，SO 2 Me和NHSO 2 Me取代） R23，R24 = H或A; 或NR 23 R 24 =（CH 2）k，其中一个CH 2任选被O，S，NH，NMe或N（CH 2 Ph）取代; k = 4或5; r = 0-20; R5 + R6 = -CR15 = CR16CR17 = CR18-，-CR15 = CR16CR17 = N-，-CR15 = CR16N = CR18-，-CR15 = N-CR17 = N-，-CR15 = NN = CR18-，-N = CR16CR17 = N-或-SCR15 = CR16-，均以任一方向键合; R15-R18 = H，F，Cl，Br，I，1-5C烷基，3-8C环烷基，CN，CF3，C2F5，C3F7，N3，NO2，-Z-CsH2s-R22，噻吩基或苯基 通过1或2F，Cl，Br，I，CF 3，NO 2，CN，NH 2，OH，Me，Et，OMe，NMe 2，SO 2 NH 2，SO 2 Me和NHSO 2 Me） Z = O，CO，CO 2，OCO，S，SO，SO 2，SO 2 O，SO 2 NR“10，NR”10或CONR“10; R”10 = H或A; s = 0-6; R 22 = H，CF 3，C 2 F 5，C 3 F 7，3-8 C环烷基，NR 19 R 20，CO 2 R 21，1-哌啶基，1-吡咯烷基，4-吗啉基或4-甲基哌嗪-1-基，吡啶基，噻吩基，咪唑基，喹啉基，异喹啉基或 苯基（后6个全部被1或2个F，Cl，Br，I，CF 3，NO 2，CN，NH 2，OH，Me，Et，OMe，NMe 2，SO 2 NH 2，SO 2 Me和NHSO 2 Me取代）。 R19，R20 = H或A; 或NR19R20 =（CH2）k，其中一个CH2任选被O，S，NH，NMe或N（CH 2 Ph）取代; R21 = H或A; 和A = 1-3C烷基; 但如果X = 0，则Y不为CR11。

    Substituierte 2-Naphtohoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament
    7.
    发明公开
    Substituierte 2-Naphtohoylguanidine, Verfahren zu ihrer Herstellung, ihre Verwendung als Medikament oder Diagnostikum sowie sie enthaltendes Medikament 失效
    取代的2- Naphtohoylguanidine，它们的制备方法，它们作为药物或诊断和药物含有它们的使用

    公开(公告)号：EP0810206A1

    公开(公告)日：1997-12-03

    申请号：EP97108013.0

    申请日：1997-05-16

    申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

    发明人： Brendel, Joachim, Dr. ,  Kleemann, Heinz-Werner, Dr. ,  Englert, Heinrich Christian, Dr. ,  Lang, Hans Jochen, Dr. ,  Schwark, Jan-Robert, Dr. ,  Weichert, Andreas, Dr. ,  Lal, Bansi, Dr.

    IPC分类号： C07C271/22 ,  A61K31/155 ,  C07D295/08 ,  C07D213/40

    CPC分类号： C07D213/40 ,  C07C279/22 ,  C07D295/088

    摘要： Substituierte 2-Naphthoylguanidine der Formel I
    mit den in Anspruch 1 für R1 bis R8 angegebenen Bedeutungen sind als antiarrhythmische Arzneimittel mit cardioprotektiver Komponente zur Infarktprophylaxe und der Infarktbehandlung sowie zur Behandlung der angina pectoris geeignet.
    Sie inhibieren auch präventiv die pathophysiologischen Vorgänge beim Entstehen ischämisch induzierter Schäden, insbesondere bei der Auslösung ischämisch induzierter Herzarrhythmien.

    摘要翻译： 2-萘甲酰基 - 胍（I）和它们的盐是新的：R1和R3-R8 = H; F; 氯; BR; 我; CN; NO2; CF 3; C2F5; VpQqU; XYaWZ; 或X'YaWZ '（至少1是XYaWZ或X'YaWZ'）; V = O; S; SO; SO2; NR60; OCO; CO; CONR60; COO; 或CR66R67; Q = 1-8C亚烷基与1 CH2任选被O，S，NR13或代替邻 - ，间 - 或对 - 亚苯基; U = H; 1-7C烷基; 3-7C环烷基; COR65; SO2R65; NR61R62; 或pH或N-或C-连接的含N杂环1-9C任选地单，二 - 或被F，Cl，溴，CF 3，Me中，OME或NR63R64三取代; P，Q = 0或1; X = O; S; NR10; 或CR11R12; Y =用1 CH2 1-8C亚烷基任选被O，S，NR13或代替邻 - ，间 - 或对 - 亚苯基; W = CH 2; SO2; S（O）（NH）; 或（当W不直接连接到的XYA杂原子）O或NR 14; Z = COR15; SO2R15; 或（当W不是O或NR 14）NR 16 R 17; A = 0或1; X“= CO，CONR30，COO，SO，SO 2，SO2NR30，OCO，NR30CO或NR30SO2经由左手原子的环连接; Z“= COR15; SO2R15; 一个N-或C-连接的含N杂环1-9C任选地单，二 - 或被F，Cl，溴，CF 3，Me中，OME或NR 21 R 22三取代; 或（当W不是O或NR 14）Z“为NR 16 R 17; R10-R12 = H; 1-6C烷基; 1-4C全氟烷基; 或3-7C环烷基; R13，R14，R68 = H; 1-6C烷基; 1-4C全氟烷基; 或3-6C环烷基; R15 = N = C（NH 2）2; NR 18 R 19; N（CH 2）bNR18R19; 或OR 20; B = 2或3; R16 - R19 = H; 1-8C烷基; 或1-4C-全氟烷基; 或R16 + R17或R18 + R19 =四 - 或五亚用1 CH2任选被O，S或NA代替; A = H; 我; 苄基; 或对-Cl-Ph值; R20，R30; R60; R66; R67 = H; 1-6C烷基; 1-4C全氟烷基; 或3-7C环烷基; R21，R22; R63，R64 = H; 1-4C烷基; 或1-4C-全氟烷基; R65 = N = C（NH 2）2; NR61R62; 或OR 60; R61，R62 = H; 1-8C烷基; 或1-4C-全氟烷基; 或R61 + R62 =四 - 或具有1 CH2任选被O代替五亚甲基，S或NA; 提供确实R5-R8的至少一个不为H.