公开(公告)号：EP0639573A1

公开(公告)日：1995-02-22

申请号：EP94111765.7

申请日：1994-07-28

申请人： HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

发明人： Lang, Hans-Jochen, Dr. ,  Weichert, Andreas, Dr. ,  Schwark, Jan-Robert, Dr. ,  Scholz, Wolfgang, Dr. Unterortstrasse 30 ,  Albus, Udo, Dr. ,  Crause, Peter, Dr.

IPC分类号： C07D307/85 ,  C07D277/68 ,  C07D333/70 ,  C07D249/18 ,  C07D235/32 ,  C07D209/42 ,  A61K31/33

CPC分类号： C07D277/68 ,  C07D209/42 ,  C07D235/32 ,  C07D249/18 ,  C07D307/85 ,  C07D307/86 ,  C07D333/70

摘要： Beschrieben werden benzokondensierte 5-Ringheterocyclen der Formel I

mit X gleich N oder CR(6); Y gleich Sauerstoff, S oder NR(7); A und B gemeinsam eine Bindung oder beide Wasserstoff, sofern gleichzeitig X gleich CR(6) und Y gleich NR(7) sind,
einer der Substituenten R(1) bis R(6) eine -CO-N = C(NH₂)₂-Gruppe; die jeweils anderen Substituenten R(1) bis R(6) H, Hal, Alkyl;
bis zu zwei der anderen Substituenten R(1) bis R(6) CN, NO₂, N₃, (C₁-C₄)-Alkyloxy, CF₃; bis zu einem der anderen Substituenten R(8)-C n H 2n -Z-, Phenyl; R(7) gleich H, Alk(en)yl, R(8)-C n H 2n -, sowie deren pharmazeutisch verträgliche Salze.
Beschrieben wird ferner ein Verfahren zur Herstellung der Verbindungen I, welches darin besteht, daß man eine Verbindung der Formel II

worin einer der Substituenten R(1)' bis R(5)' eine -CO-L -Gruppe bedeutet und L für eine leicht nucleophil substituierbare leaving group steht, mit Guanidin umsetzt, und daß man gegebenenfalls in das pharmakologisch verträgliche Salz überführt.

摘要翻译： 中描述了I 其中X为N或CR（6）下式的苯并稠合的5元环杂环; Y是氧; A与B一起是一个键或为氢两者如果X是CR同时（6）和Y是NR（7），论文中的一个取代基R（1）〜R（6）是-CO-N = C（NH 2 ）2基团; 其它取代基R（1）〜R（6）在每种情况下为H，哈尔，烷基; 多达两个其它取代基R（1）至R（6）是CN，NO2，N3，（C1-C4）烷氧基，CF 3; 到其它取代基中的一个是R（8）-CnH2n-Z-，苯基; （8）R（7）是H，烷（烯）基，R -CÑħ2N，及其药学上可耐受的盐。 有进一步描述的方法用于制备化合物I的，在将式II 的化合物worin取代基R中的一个哪besteht（1）“至R（5）”是-CO-L基团 并且L是可以容易地进行亲核substituiertem，胍，和可耐受在可选将该产物转化为药理学盐离去基团。