公开(公告)号：EP3383851A1

公开(公告)日：2018-10-10

申请号：EP16805448.4

申请日：2016-12-02

申请人： Heinrich-Heine-Universität Düsseldorf

发明人： LAMMERT, Eckhard ,  WELTERS, Alena ,  OTTER, Silke ,  MARQUARD, Jan ,  MEISSNER, Thomas ,  HEREBIAN, Diran ,  MAYATEPEK, Ertan

IPC分类号： C07D221/28 ,  A61K31/485 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D221/28 ,  A61P3/10 ,  C07D401/04

摘要： The invention relates to dextrorphan-derivatives, pharmaceutical compositions and pharmaceutical dosage forms containing such dextrorphan-derivatives as well as the use of those dextrorphan-derivatives and/or compositions for treating and preventing diseases and conditions in man and mammals.

公开(公告)号：EP2747754A1

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：EP12756653.7

申请日：2012-08-22

申请人： Heinrich-Heine-Universität Düsseldorf

发明人： LAMMERT, Eckhard ,  MARQUARD, Jan ,  MEISSNER, Thomas

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/155 ,  A61K31/485

CPC分类号： A61K31/485 ,  A61K31/155

摘要： The invention relates to a morphinan-derivative that targets NMDA receptors on pancreatic islets and has the general formula (I) wherein R
1 is selected from -OH, -CO
2 H, -R
0 , -OR
0 , -OC(=O)R
0 , -OC(=O)OR
0 or -OC(=O)NHR
0 ; and R
2 is selected from -H, -R
0 , -C(=O)R
0 , -C(=O)OR
0 , -C(=O)NHR
0 or -C(=NH)-NH- C(=NH)-NH
2 ; wherein R
0 is in each case independently selected from -C
1 -C
6 -alkyl, - aryl, -heteroaryl, -C
1 -C
6 -alkyl-aryl or -C
1 -C
6 -alkyl-heteroaryl, in each case independently unsubstituted or substituted; or its physiologically acceptable salt and/or stereoisomer, including mixtures thereof in all ratios, for use in the treatment of a disease or condition, where the disease or condition is insulin-dependent diabetes mellitus, non-insulin-dependent diabetes mellitus, obesity, and/or diabetic nephropathy.

摘要翻译： 本发明涉及靶向胰岛上的NMDA受体的吗啡喃衍生物，具有通式（I），其中R 1选自-OH，-CO 2 H，-R 0，-OR 0，-OC（= O）R 0，-OC （= O）OR0或-OC（= O）NHR0; 并且R 2选自-H，-R 0，-C（= O）R 0，-C（= O）OR 0，-C（= O）NHR 0或-C（= NH）-NH-C（= NH2; 其中R 0在每种情况下独立地选自-C 1 -C 6 - 烷基， - 芳基， - 杂芳基，-C 1 -C 6 - 烷基 - 芳基或-C 1 -C 6 - 烷基 - 杂芳基，在每种情况下独立地为未取代或取代的; 或其生理上可接受的盐和/或立体异构体，包括其所有比例的混合物，用于治疗疾病或病症，其中疾病或病症是胰岛素依赖性糖尿病，非胰岛素依赖性糖尿病，肥胖症， 和/或糖尿病性肾病。