公开(公告)号：EP0915087A2

公开(公告)日：1999-05-12

申请号：EP98120913.3

申请日：1998-11-04

申请人： Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH

发明人： Brendel, Joachim Dr. ,  Gerlach, Uwe Dr. ,  Lang, Hans Jochen Dr. ,  Weidmann, Klaus Dr.

IPC分类号： C07C311/07 ,  C07D333/66 ,  C07D213/42 ,  A61K31/18 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C311/07 ,  C07C2602/08 ,  C07D333/66

摘要： Verbindungen der Formel I
mit den in den Ansprüchen angegebenen Bedeutungen der Substituenten sind hervorragend wirksame Substanzen zum Herstellen von Medikamenten zur Prophylaxe und zur Therapie von Herz-Kreislauferkrankungen, insbesondere Arrhythmien, zur Behandlung von Ulcera des Magen-Darm-Bereichs oder zur Behandlung von Durchfallerkrankungen.

摘要翻译： 式I化合物<图像>出色地用于药物用于预防和心血管疾病的治疗中的用途活性物质，特别是心律失常，用于胃肠区域的溃疡的治疗或用于治疗腹泻。

公开(公告)号：EP0905131A1

公开(公告)日：1999-03-31

申请号：EP98117809.8

申请日：1998-09-19

申请人： Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH

发明人： Brendel, Joachim Dr. ,  Gerlach, Uwe Dr. ,  Lang, Hans Jochen Dr. ,  Weidmann, Klaus Dr.

IPC分类号： C07D311/68 ,  C07D311/70 ,  C07D311/72 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D311/68 ,  C07D311/70 ,  C07D311/72 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： Verbindungen der Formel I
mit den in den Ansprüchen angebenen Bedeutungen der Substituenten sind hervorragend wirksame Substanzen zum Herstellen von Medikamenten zur Prophylaxe und zur Therapie von Herz-Kreislauferkrankungen, insbesondere Arrhythmien, zur Behandlung von Ulcera des Magen-Darm-Bereichs oder zur Behandlung von Durchfallerkrankungen.

摘要翻译： 磺胺类药物取代二氢吡喃衍生物（I）是新的。 磺酰胺取代的式（I）的苯并二氢吡喃衍生物和（I）的盐是新的，R <1>，R <2> = H，CF 3，C 2 F 5，C 3 F 7，C 1-6烷基，或任选取代的苯基; 或R <1> + R <2> =一个2-10C亚烷基链; [R <3> = R <10> -VCnH2n-NR <11>或R <10> -CÑħ2N; V =为C n H 2n个，其中一个CH 2基团可以被O，CO，S，SO，SO 2或N（R <12>一个）来代替; [R <10> = H中，Me中，Cy，CF 3，C 2 F 5或C 3 F 7; [R <11> = H或; 或R1 <0> + R <11> =键，条件是n即不小于3; N = 0-10; [R <4> = R <13> -CrH2r-Z-C Q H 2Q; Q，R = 0-8; Z = CO-NH例如<14>或OCO-NR <14>。 [R <14> =例如H或1-3C烷基。 [R <5> - [R <6> - [R <7> - [R <8> = H，F，氯，溴，I，1-5C烷基，3-8C环烷基，CN，CF3，C2F5，C3F7，N3， NO2，Y-C中文2S-R <18>或任选取代的苯基; Y =例如O，CO，CO-O，O-CO，S，SO或SO 2。 S = 0-6; 的。R <18> = H例如CF3C2F5，C3F7，COOH，1-哌啶基，1-吡咯烷基，4-吗啉基，吡啶基，噻吩基，咪唑基，喹啉基，异喹啉基或苯基; 的。R <9> = H例如，OH，烷氧基1-3C; B“= H; 或R <9> + B“=键

公开(公告)号：EP0913396A2

公开(公告)日：1999-05-06

申请号：EP98120379.7

申请日：1998-10-28

申请人： Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH

发明人： Brendel, Joachim Dr. ,  Gerlach, Uwe Dr. ,  Lang, Hans Jochen Dr. ,  Weidmann, Klaus Dr.

IPC分类号： C07D311/68 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D311/72

摘要： Verbindungen der Formel I
mit den in den Ansprüchen angebenen Bedeutungen der Substituenten sind hervorragend wirksame Substanzen zum Herstellen von Medikamenten zur Prophylaxe und zur Therapie von Herz-Kreislauferkrankungen, insbesondere Arrhythmien, zur Behandlung von Ulcera des Magen-Darm-Bereichs oder zur Behandlung von Durchfallerkrankungen.

摘要翻译： 4 - 磺酰氨基苯并吡喃衍生物（Ⅰ）是新的。 式（I）的4-磺酰氨基苯并吡喃衍生物及其盐是新的，R <1>，R <2> = H，CF 3，C 2 F 5，C 3 F 7，烷基或苯基单 - 或任选二取代; 或R <1> + R <2> =亚烷基; [R <3> = R <10>的C n - H 2 N-N（R <11>） - 或R <10>在-CnH2n-哪1 CH2任选地替换; [R <4> = R <13>在-CrH2r哪1 CH2任选地替换; 或R <3> + R <4> =亚烷基与1 CH2任选地替换; N = 1-10; R = 1-20; [R <10> = H中，Me，环烷基，CF 3，C 2 F 5，或-C 3 F 7; [R <11> = H或烷基; 或R <10> + R <11> =键。当n为至少3; [R <13> = Me中，CF3，C2F5，C3F7，环烷基，NR <15> - [R <16>，或苯基或含N的杂环基（两者任选的单 - 或二取代）; [R <15>，R <16> =四或五亚其中，1是CH 2任选地替换）; [R <5> = Y-C中文2S-R <18>或苯基（任选地单或二取代）; Y = O，S或NR <1> 0℃; R10C = H或烷基; S = 1-8; [R <18> = H，CF <3>，C <2> [R <5>，C <3> [R <7>，环烷基，COOR <21>，NR15aR16a，含N杂环基，或苯基或噻吩基（包括 任选地单或二取代）; 或R15a R16A + =四 - 或五亚其中，1是CH 2任选地替换）; [R <21> = H或烷基; [R <6> = OR10d或OCOR10d B = H; 或R <6> + B =键; [R 10D是H或烷基。 完整的定义中的定义（完整定义）字段中给出。 因此独立权利要求中包括了：（1）制备（Ⅰ）的; （2）药物组合物包含（I）和β-阻断剂。

公开(公告)号：EP0906911A1

公开(公告)日：1999-04-07

申请号：EP98117810.6

申请日：1998-09-19

申请人： Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH

发明人： Brendel, Joachim Dr. ,  Gerlach, Uwe Dr. ,  Lang, Hans Jochen Dr. ,  Weidmann, Klaus Dr.

IPC分类号： C07D311/68 ,  A61K31/35

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D311/72 ,  C07D409/12

摘要： Verbindungen der Formel I
mit den in den Ansprüchen angegebenen Bedeutungen der Substituenten sind hervorragend wirksame Substanzen zum Herstellen von Medikamenten zur Prophylaxe und zur Therapie von Herz-Kreislauferkrankungen K + Kanal Blocker, insbesondere Arrhythmien, zur Behandlung von Ulcera des Magen-Darm-Bereichs oder zur Behandlung von Durchfallerkrankungen.

摘要翻译： 新色衍生物（I）是E.G.治疗有用 房颤，消化道溃疡，食管炎返流，腹泻及心律失常，并作为诊断。 它们选择性地阻断钾通道通过环腺苷做一磷酸（cAMP）的打开，因此在心脏肌肉组织的IKs通道信道。 式（I）和它们的盐的苯并二氢吡喃化合物是新的。 R1，R2 =独立地H，CF 3，C 2 F 5，C 3 F 7，C 1-6烷基或苯基，其任选被1或2 F，氯，溴，I，CF 3，NO 2，CN，NH 2，OH，CH 3，C 2 H 5取代的， OCH3，N（CH3）2，氨磺酰基，甲基磺酰基或甲基磺酰基团，或R 1和R 2一起形成2-10C亚烷基; R3 = R10-为CnH2n-NR11 R10或 - 为CnH2n，其中在为C n H 2n个一个CH 2基团可以被O，CO，S，SO，SO 2或NR12a取代; R12A = H，CH 3或C 2 H 5; R10 = H，CH 3，3-8C环烷基，CF 3，C 2 F 5或C 3 F 7; N = 0-10; R11 = H或1-6C烷基，或R10和R11一起形成一个键，条件是n即不小于3; 或R 3和R 4一起形成亚烷基4-8C，谁的CH 2基团可以被O，CO，S，SO，SO 2或NR12a被替换中的一个; R4 = R13-C R H 2R; 用C R H 2R一个CH 2基团可以被O，CH = CH，C（C，CO，COO，OCO，S，SO，SO 2，NR 14或NR 14-CO，R = 0-20; R 14 = H，1-3C R12B = H，CH 3或C 2 H 5 ;;烷基，C年小时2Y-OR12b或C年小时2Y-NR12b2 Y = 2或3; R 13 = H，CF 3，C 2 F 5，C 3 F 7，3-8C环烷基，NR 15 R 16，CONR15R16，OR17，COOR17，苯基或1- 含N杂环-9℃，其中最后两个基团任选被1或2 F，氯，溴，I，CF 3，NO 2，CN，NH 2，OH，CH 3，C 2 H 5，OCH 3，N（CH 3）2，氨磺酰基取代的 ，甲基磺酰基或甲基磺酰基; R15，R16 =独立地为H或1-4C烷基，或一起形成（CH 2）4或（CH 2）5，其中一个CH 2基团可以被O，S，NH，N（CH 3） 或N（苄基）; R 17 = H，1-3C烷基或CxH2xOR12c; R 12C = H，CH 3或C 2 H 5; X = 2或3; R5，R6，R7和R8 = Y-C中文2S-R18中的至少一个，噻吩基 基，呋喃基，或一个含N的杂环1-9C，其中所述呋喃基，噻吩基或N-杂环含任选被1或2个氟，氯，溴，我取代，CF 3，NO 2，CN，NH 2，OH，CH 3， C2H5，OCH3，NH（CH 3），N（CH 3）2，乙氨基，diethylam 伊诺，氨磺酰基，甲基磺酰基或甲基磺酰基; Y = O，CO，OCO，S，SO，SO 2，SO 2 O，SO 2 - NR12d，NR12d或CO-NR12d其中，所述耦合到所述苯环是通过左手原子; R12d是H，CH 3或C 2 H 5; S = 1-6; R18 =苯基被1或2 NO 2，CN，NH 2，OH，C 2 H 5，COOH，COOCH 3，COOCH 2 CH 3，CONH 2或CON（CH 3）2个基团，或R18取代的=含N-1-9C杂环（含有1或2 F ，氯，溴，I，CF 3，NO 2，CN，NH 2，OH，CH 3，C 2 H 5，OCH 3，N（CH 3）2，氨磺酰基，甲基磺酰基或甲基磺酰基氨基取代基）OR19，SO 2 R 19，NR19R20或CONR19R20; R19，R20 =unabhängig（C T）ħ2T-R21; T = 0-6; R21 = H，3-8C环烷基，CF 3，C 2 F 5，C 3 F 7，NR 22 R 23，OR 24，苯基，噻吩基或含N的杂环1-9C，其中最后三个基团任选地被1或2个氟，氯，溴取代的， I，CF 3，NO 2，CN，NH 2，OH，CH 3，C 2 H 5，OCH 3，N（CH 3）2，氨磺酰基，甲基磺酰基或甲磺酰基; R22，R23 =独立地为H或1-3C烷基，或一起形成（CH 2）4或（CH 2）5，其中一个CH 2基团可以被O，S，NH，N（CH 3）或N（苄基）代替; R24 = H或1-3C烷基; 其他R5，R6，R7和R8基团是独立地为H，F，氯，溴，I，1-5C烷基，3-8C环烷基，CN，CF 3，NO 2，或OR12e NR12eR12f; [R 12E，R12f =独立地为H或1-4C烷基; R9 = H，OR12g或OCOR12g; R12g = H或1-3C烷基; B = H或R 9和B一起形成一个键。

公开(公告)号：EP0915087A3

公开(公告)日：1999-07-21

申请号：EP98120913.3

申请日：1998-11-04

申请人： Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH

发明人： Brendel, Joachim Dr. ,  Gerlach, Uwe Dr. ,  Lang, Hans Jochen Dr. ,  Weidmann, Klaus Dr.

IPC分类号： C07C311/07 ,  C07D333/66 ,  C07D213/42 ,  A61K31/18 ,  A61K31/38 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07C311/07 ,  C07C2602/08 ,  C07D333/66

摘要： Verbindungen der Formel I
mit den in den Ansprüchen angegebenen Bedeutungen der Substituenten sind hervorragend wirksame Substanzen zum Herstellen von Medikamenten zur Prophylaxe und zur Therapie von Herz-Kreislauferkrankungen, insbesondere Arrhythmien, zur Behandlung von Ulcera des Magen-Darm-Bereichs oder zur Behandlung von Durchfallerkrankungen.

摘要翻译： 3-磺酰氨基茚，苯并呋喃，苯并噻吩或吲哚衍生物（I）是新的。 式（I）磺酰胺和它们的盐是新的：X = CR 22 R 23，O，NR24，S，SO或SO 2; R1，R2 = H，CF 3或烷基; R2可能因此= OR10a如果X = CR 22 R 23; R9 = H; 或R 2 + R9 =键; R10A是H，乙酰基或1-3C烷基; R3 =经R 10b为CnH2n-N（R 11）或经R 10b为C n H 2n个（其中，为C n H 2n个中的一个CH 2任选被O，CO，S，SO，SO 2或NR12a代替）; R4 = R13-C R H 2R（其中c R H 2R之一CH 2任选被O，CH = CH，C等于C，CO，COO，OCO，S，SO，SO 2，NR 14或CONR14）; 或R3 + R4 =亚烷基3-8C（其中一个CH 2任选被O，CO，S，SO，SO 2或NR12a代替）; N = 0-10; R = 0-20; R12A = H，Me或Et; 经R 10b =甲基，环烷基，CF 3，C 2 F 5或C 3 F 7; R11 = H或烷基; 或者或经R 10b + R11 =如果键N = 3-10; R14 = H，1-3C烷基，或CyH2yOR12b CyH2yN（R12B）2; R12B = H，Me或Et; Y = 2或3; R13 =甲基，CF 3，C 2 F 5，C 3 F 7，环烷基，NR 15 R 16，CONR15R16，COOR17或OR17; 或苯基或含N的杂环1-9C（两者任选的单 - 或由Q二取代的）; Q =氟，氯，溴，I，CF 3，NO 2，CN，NH 2，OH，ME等，青梅，NME2，SONH2，或SO2Me NHSO2Me; R15，R16 = H或1-4C烷基; 或R15 + R16 =（CH 2）4或（CH 2）5（其中一个CH 2任选被O，S，NH，或NME N（CH 2 PH）代替）; R17 = H，1-3C烷基或CzH2zR12c; R12C = H，Me或Et; Z = 2或3; R5-R8 = H，F，氯，溴，I，1-5C烷基，环烷基，CN，CF3，C2F5，C3F7，N3，NO 2或-Y-C中文2S-R18; 或含N的苯基，噻吩基，呋喃基或1-9C杂环（全部任选地单 - 或由Q二取代的）; Y = O，CO，COO，OCO，S，SO，SO 2，OSO 2，SO2NR10c或CONR10c（经由左侧原子键合的所有的基本结构）; R10C = H或1-3C烷基; S = 1-6; R18 = H，Me，CF 3，C 2 F 5，环烷基，OR 21，COOR21，NR15R16或CONR15R16; 或苯基或含N的杂环1-9C（两者任选的单 - 或由Q二取代的）; R21 = H或1-3C烷基; R22，R23 = H，CF 3或烷基; R24 = H，烷基或苯基（任选地单 - 或由Q二取代的）; 和烷基结构部分= 1-6C和3-8C环烷基，除非另有说明。