公开(公告)号：EP1992607B9

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：EP07737895.8

申请日：2007-03-06

申请人： Japan Tobacco, Inc.

发明人： MATSUDA, Koji ,  ANDO, Koji ,  OHKI, Shigeji ,  HOSHI, Jun-ichi ,  YAMASAKI, Takahiro

IPC分类号： C07C65/24 ,  C07C51/353 ,  C07C67/32 ,  C07C67/343 ,  C07C69/738 ,  C07C69/92 ,  C07C69/94 ,  C07C229/34 ,  C07D215/56

CPC分类号： C07C229/30 ,  C07C43/215 ,  C07C57/72 ,  C07C57/76 ,  C07C61/40 ,  C07C67/333 ,  C07C67/343 ,  C07C69/708 ,  C07C69/716 ,  C07C69/738 ,  C07C69/92 ,  C07C69/94 ,  C07C229/34 ,  C07D215/56

公开(公告)号：EP3971162A1

公开(公告)日：2022-03-23

申请号：EP21192281.0

申请日：2012-01-18

申请人： Japan Tobacco Inc.

发明人： ANDO, Koji ,  MANTA, Naoki

IPC分类号： C07C59/265 ,  A61K31/295 ,  A61P3/12 ,  C07C51/41 ,  A61P3/00 ,  A61P7/00 ,  A61P13/12 ,  A61P39/02

摘要： This invention provides a method for producing high-purity iron(III) citrate substantially free of beta-iron hydroxide oxide, high-purity iron(III) citrate substantially free of beta-iron hydroxide oxide, and medical uses thereof.

公开(公告)号：EP3281939A1

公开(公告)日：2018-02-14

申请号：EP17186674.2

申请日：2005-05-19

申请人： Japan Tobacco Inc.

发明人： SATOH, Motohide ,  MOTOMURA, Takahisa ,  MATSUDA, Takashi ,  KONDO, Kentaro ,  ANDO, Koji ,  MATSUDA, Koji ,  MIYAKE, Shuji ,  UEHARA, Hideto

IPC分类号： C07D215/56

CPC分类号： C07D215/56

摘要： A method of producing a crystal (crystal form III) of 6-(3-chloro-2-fluorobenzyl)-1-[(S)-1-hydroxymethyl-2-methylpropyl]-7-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid, which has an X-ray powder diffraction pattern having characteristic diffraction peaks at diffraction angels 2θ of 8.54°, 14.02°, 15.68°, 17.06°, 17.24°, 24.16°, 25.74° as measured by X-ray powder diffractometer, wherein the method comprises:
dissolving a crystal (crystal form II) of 6-(3-chloro-2-fluorobenzyl)-1-[(S)-1-hydroxymethyl-2-methylpropyl]-7-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid, which has an X-ray powder diffraction pattern having characteristic diffraction peaks at diffraction angles 2θ of 6.56°, 13.20°, 19.86°, 20.84°, 21.22°, 25.22° as measured by X-ray powder diffractometer,
in a solvent; and
adding a seed crystal (crystal form III) of 6-(3-chloro-2-fluorobenzyl)-1-[(S)-1-hydroxymethyl-2-methylpropyl]-7-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid, which has an X-ray powder diffraction pattern having characteristic diffraction peaks at diffraction angles of 2θ of 8.54°, 14.02°, 15.68°, 17.06°, 17.24°, 24.16°, 25.74° as measured by X-ray powder diffractometer, to the solution.

摘要翻译： 制备6-（3-氯-2-氟苄基）-1 - [（S）-1-羟甲基-2-甲基丙基] -7-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢化茚的晶体（晶型III） 4-二氢喹啉-3-羧酸，其具有在衍射角2θ为8.54°，14.02°，15.68°，17.06°，17.24°，24.16°，25.74°处具有特征衍射峰的X射线粉末衍射图， X射线粉末衍射仪，其中该方法包括：将6-（3-氯-2-氟苄基）-1 - [（S）-1-羟基甲基-2-甲基丙基] -7-甲氧基苯甲酸的晶体（晶形II） 得到具有在衍射角2θ为6.56°，13.20°，19.86°，20.84°，21.22°，19.28°，19.58°， 通过X射线粉末衍射仪测量的25.22°，在溶剂中; 并加入6-（3-氯-2-氟苄基）-1 - [（S）-1-羟基甲基-2-甲基丙基] -7-甲氧基-4-氧代-1,4（2H） - 酮的晶种（晶型III） - 二氢喹啉-3-羧酸，其具有在衍射角2θ为8.54°，14.02°，15.68°，17.06°，17.24°，24.16°，25.74°处具有特征衍射峰的X射线粉末衍射图， X射线粉末衍射仪，到解决方案。

公开(公告)号：EP1992607B1

公开(公告)日：2014-12-31

申请号：EP07737895.8

申请日：2007-03-06

申请人： Japan Tobacco, Inc.

发明人： MATSUDA, Koji ,  ANDO, Koji ,  OHKI, Shigeji ,  HOSHI, Jun-ichi ,  YAMASAKI, Takahiro

IPC分类号： C07C65/24 ,  C07C51/353 ,  C07C67/32 ,  C07C67/343 ,  C07C69/738 ,  C07C69/92 ,  C07C69/94 ,  C07C229/34 ,  C07D215/56

CPC分类号： C07C229/30 ,  C07C43/215 ,  C07C57/72 ,  C07C57/76 ,  C07C61/40 ,  C07C67/333 ,  C07C67/343 ,  C07C69/708 ,  C07C69/716 ,  C07C69/738 ,  C07C69/92 ,  C07C69/94 ,  C07C229/34 ,  C07D215/56

公开(公告)号：EP1992607A1

公开(公告)日：2008-11-19

申请号：EP07737895.8

申请日：2007-03-06

申请人： Japan Tobacco, Inc.

发明人： MATSUDA, Koji ,  ANDO, Koji ,  OHKI, Shigeji ,  HOSHI, Jun-ichi ,  YAMASAKI, Takahiro

IPC分类号： C07C65/24 ,  C07C51/353 ,  C07C67/32 ,  C07C67/343 ,  C07C69/738 ,  C07C69/92 ,  C07C69/94 ,  C07C229/34 ,  C07D215/56

CPC分类号： C07C229/30 ,  C07C43/215 ,  C07C57/72 ,  C07C57/76 ,  C07C61/40 ,  C07C67/333 ,  C07C67/343 ,  C07C69/708 ,  C07C69/716 ,  C07C69/738 ,  C07C69/92 ,  C07C69/94 ,  C07C229/34 ,  C07D215/56

摘要： The present invention provides a compound useful as a synthetic intermediate for an anti-HIV agent having an integrase inhibitory activity, and a production method thereof, and a production method of an anti-HIV agent using the synthetic intermediate. Specifically, for example, a compound represented by the formula (2'):

wherein R is a fluorine atom or a methoxy group, and R 400 is a hydrogen atom or a C 1 - C 4 alkyl group, or a salt thereof, and a production method thereof, and a production method of an anti-HIV agent using the synthetic intermediate.

摘要翻译： 本发明提供了可用作具有整合酶抑制活性的抗HIV剂的合成中间体的化合物及其制备方法，以及使用该合成中间体的抗HIV剂的制备方法。 具体地说，例如，由式（2'）表示的化合物或其盐，其中R是氟原子或甲氧基，R 400是氢原子或C 1 -C 4烷基，和 其制备方法和使用该合成中间体的抗HIV剂的制备方法。

公开(公告)号：EP4299563A3

公开(公告)日：2024-02-28

申请号：EP23203885.1

申请日：2005-05-19

申请人： Japan Tobacco Inc.

发明人： SATOH, Motohide ,  MOTOMURA, Takahisa ,  MATSUDA, Takashi ,  KONDO, Kentaro ,  ANDO, Koji ,  MATSUDA, Koji ,  MIYAKE, Shuji ,  UEHARA, Hideto

IPC分类号： C07D215/56 ,  A61K31/47 ,  A61P31/18

摘要： The present invention provides a crystal of 6-(3-chloro-2-fluorobenzyl)-1-[(S)-1-hydroxymethyl-2-methylpropyl]-7-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid, which shows a particular powder X-ray diffraction pattern of a characteristic diffraction peaks at diffraction angles 2θ(°) as measured by powder X-ray diffractometry. The crystal of the present invention is superior in physical and chemical stability.

公开(公告)号：EP4299563A2

公开(公告)日：2024-01-03

申请号：EP23203885.1

申请日：2005-05-19

申请人： Japan Tobacco Inc.

发明人： SATOH, Motohide ,  MOTOMURA, Takahisa ,  MATSUDA, Takashi ,  KONDO, Kentaro ,  ANDO, Koji ,  MATSUDA, Koji ,  MIYAKE, Shuji ,  UEHARA, Hideto

IPC分类号： C07D215/56

摘要： The present invention provides a crystal of 6-(3-chloro-2-fluorobenzyl)-1-[(S)-1-hydroxymethyl-2-methylpropyl]-7-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid, which shows a particular powder X-ray diffraction pattern of a characteristic diffraction peaks at diffraction angles 2θ(°) as measured by powder X-ray diffractometry. The crystal of the present invention is superior in physical and chemical stability.