公开(公告)号：EP0541798A4

公开(公告)日：1994-04-13

申请号：EP90910895

申请日：1990-07-30

申请人： KOWA CO

发明人： SATO, SEIICHI ,  KAWAMURA, KIYOSHI ,  TAKAHASHI, YOSHIO ,  WATANABE, KOICHIRO ,  SHIMIZU, SADAHIRO ,  OHTA, TOMIO

IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/22 ,  A61K31/24 ,  A61K31/245 ,  A61K31/25 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P25/28 ,  C07C211/09 ,  C07C211/27 ,  C07C211/28 ,  C07C211/29 ,  C07C211/49 ,  C07C235/50 ,  C07C237/04 ,  C07C271/28 ,  C07C275/28 ,  C07C275/34 ,  C07C309/65 ,  C07C311/18 ,  C07C311/29 ,  C07C311/41 ,  C07C327/26 ,  C07C327/28 ,  C07C327/30 ,  C07C327/32 ,  C07C327/34 ,  C07C327/36 ,  C07D243/08 ,  C07D295/04 ,  C07D295/06 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/14

CPC分类号： C07D295/13 ,  C07C211/27 ,  C07C211/49 ,  C07C237/04 ,  C07C271/28 ,  C07C275/34 ,  C07C311/29 ,  C07C327/30

摘要： Diamine compounds represented by general formula (I) and acid addition salts thereof, and a brain protecting agent containing the same, wherein R1 to R6 may be the same or different from one another and each represents hydrogen, halogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkoxy, lower acyloxy, lower alkoxycarbonyloxy, lower alkylsulfonyloxy or amino, among which the lower alkyl and lower alkoxy may be each substituted by halogen or phenyl; R7 and R8 may be the same or different from each other and each represents lower alkyl, or they may be combined together to form alkylene having 1 to 4 carbon atoms; A and A' may be the same or different from each other and each represents a single bond, -O-, -NH-, -NHCO←, -CONH←, -NHCOO←, -NHCONH-, -SONH2← or -COS←, wherein symbol '←' represents a bond to Y or Y'; and Y and Y' may be the same or different from each other and each represents lower alkylene or lower alkenylene. They have an excellent activity of protecting the brain, are highly safe, and can exhibit potent activities by oral administration. Medicines containing them are effecting in treating or preventing the progress of cerebral dysfunctions accompanying cerebral hemorrhage, cerebral infarction, subarachnoid hemorrhage, transient cerebral ischemic attack, or cerebrovascular diseases.

摘要翻译： 由通式（I）表示的二胺化合物及其酸加成盐和含有其的脑保护剂，其中R1至R6可以相同或不同，并且各自代表氢，卤素，羟基，低级烷基，低级 烷氧基，低级酰氧基，低级烷氧基羰基氧基，低级烷基磺酰氧基或氨基，其中低级烷基和低级烷氧基各自可被卤素或苯基取代; R7和R8可以彼此相同或不同，并且各自表示低级烷基，或者它们可以结合在一起形成具有1至4个碳原子的亚烷基; A和A'可以彼此相同或不同，并且各自表示单键，-O - ， - NH-，-NHCO - ， - CONH - ， - NHCOO - ， - NHCONH - ， - SONH2 - 或-COS ←，其中符号'←'表示与Y或Y'的键; Y和Y'可以彼此相同或不同，并且各自代表低级亚烷基或低级亚烯基。 它们具有保护大脑的极佳活性，非常安全，并且可以通过口服给予有效活性。 含有它们的药物正在治疗或预防伴随脑出血，脑梗塞，蛛网膜下出血，短暂性脑缺血发作或脑血管疾病的脑功能障碍的进展。