公开(公告)号：EP1431294A1

公开(公告)日：2004-06-23

申请号：EP02760658.1

申请日：2002-08-19

申请人： Kowa Company Ltd.

发明人： SHIBUYA, Kimiyuki, 403 Lions-Hills-Nishitokorozawa ,  KAWAMINE, Katsumi ,  OOGIYA, Tadaaki ,  KITAMURA, Takahiro ,  MIURA, Toru ,  EDANO, Toshiyuki ,  YOSHINAKA, Yasunobu ,  YAMADA, Youichi

IPC分类号： C07D263/58 ,  A61K31/496 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C233/25

CPC分类号： C07D263/58 ,  A61K31/496

摘要： It is intended to provide a novel compound, which sustains an ACAT inhibitory activity and a macrophage-selectivity to a certain degree as a practically usable drug and can maintain an excellent oral absorption property and a favorable drug concentration in case of tested in vivo; a process for producing the same; medicinal compositions comprising the same and its intermediate. Namely, 2-[4-[2-(7-trifuoromethylbenzoxazol-2-ylthio)-ethyl]piperazin-1-yl]-N-(2,6-diisopropyl-4-hydroxyphenyl)-acetamide represented by the following formula: salts thereof or solvates of the same; and medicinal compositions comprising the compound represented by the above formula, salts thereof or solvates of the same together with pharmaceutically acceptable carriers.

摘要翻译： 旨在提供一种新型化合物，其作为实用可用的药物在一定程度上维持ACAT抑制活性和巨噬细胞选择性，并且在体内测试的情况下可以保持优异的口服吸收性和良好的药物浓度; 生产该工艺的方法; 包含其的药物组合物及其中间体。 即，由下式表示的2- [4- [2-（7-三氟甲基苯并恶唑-2-基硫代） - 乙基]哌嗪-1-基] -N-（2,6-二异丙基-4-羟基苯基） 其盐或其溶剂合物; 以及包含由上式表示的化合物，其盐或其溶剂合物以及药学上可接受的载体的药物组合物。