公开(公告)号：EP2108642A1

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：EP07829979.9

申请日：2007-10-17

申请人： Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd.

发明人： AMISHIRO, Nobuyoshi ,  ATSUMI,Toshiyuki ,  NAKAZATO, Tomoyuki ,  UMEHARA, Hiroshi ,  FUJIHARA, Hiroaki ,  SHINOHARA, Fumikazu ,  FUNAHASHI, Jun ,  YAMAMOTO, Junichiro ,  YAGI, Kaori

IPC分类号： C07D209/46 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D209/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D209/46 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/536 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  C07D209/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04

摘要： A JAK inhibitor comprising, as an active ingredient, a nitrogen-containing heterocyclic compound represented by formula (I)
{wherein W represents a nitrogen atom or -CH-;
X represents -C (=O) - or -CHR 4 - (wherein R 4 represents a hydrogen atom, or the like);
R 1 represents the formula described below [wherein Q 1 represents-CR 8 -(wherein R 8 represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, or the like);
Q 2 represents -NR 15 - (wherein R 15 represents a hydrogen atom, substituted or unsubstituted lower alkyl, or the like); and R 5 and R 6 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, halogen, carboxy, substituted or unsubstituted lower alkyl, or the like], or the like; and
R 2 and R 3 may be the same or different and each represents a hydrogen atom, halogen, substituted or unsubstituted lower alkyl, or the like} or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

摘要翻译： 作为活性成分的JAK抑制剂含有式（I）表示的含氮杂环化合物{其中W表示氮原子或-CH-; X表示-C（= O） - 或-CHR 4 - （其中R 4表示氢原子等）; R 1表示下述式[其中Q 1表示-CR 8 - （其中R 8表示氢原子，取代或未取代的低级烷基等）; Q 2表示-NR 15 - （其中R 15表示氢原子，取代或未取代的低级烷基等）; R 5和R 6可以相同或不同，各自表示氢原子，卤素，羧基，取代或未取代的低级烷基等〕等。 R 2和R 3可以相同或不同，各自表示氢原子，卤素，取代或未取代的低级烷基等}或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：EP3275448A1

公开(公告)日：2018-01-31

申请号：EP16768915.7

申请日：2016-03-24

申请人： Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd.

发明人： HATANAKA, Kentaro ,  YAGI, Nobuhiro ,  KUBOYAMA, Takeshi ,  YAGI, Kaori ,  HOSOE, Shintaro

IPC分类号： A61K31/7088 ,  A61K9/14 ,  A61K47/02 ,  A61K47/06 ,  A61K47/08 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/16 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K47/24 ,  A61K47/26 ,  A61K47/28 ,  A61K48/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K9/5123 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1272 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C211/63 ,  C07C215/08 ,  C07C217/28 ,  C07C219/08 ,  C07C229/06 ,  C07C233/20 ,  C07C237/08 ,  C07C271/16 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/22 ,  C07D223/04 ,  C07D295/088 ,  C07D317/28 ,  C07D401/04 ,  C07D451/14 ,  C12N15/113 ,  C12N2310/14 ,  C12N2320/32 ,  C12N2320/51

摘要： The present invention provides nucleic acid-containing lipid nanoparticles containing a lipid (lipid A) which has a hydrophilic unit having a single quaternary ammonium group, and three independent, optionally substituted hydrocarbon groups, a lipid derivative or fatty acid derivative of a water-soluble polymer, and a nucleic acid.

摘要翻译： 本发明提供含有含脂质（脂质A）的含核酸脂质纳米粒子，其具有具有单个季铵基团的亲水单元和三个独立的任选取代的烃基，水溶性的脂质衍生物或脂肪酸衍生物 聚合物和核酸。

公开(公告)号：EP2871178A1

公开(公告)日：2015-05-13

申请号：EP13812898.8

申请日：2013-07-08

申请人： Kyowa Hakko Kirin Co., Ltd.

发明人： KUBOYAMA, Takeshi ,  ERA, Tomohiro ,  NAOI, Tomoyuki ,  YAGI, Kaori ,  HOSOE, Shintaro

IPC分类号： C07C271/12 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/18 ,  A61K47/44 ,  A61K47/48 ,  A61K48/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07C211/21 ,  C07C215/08 ,  C07C217/08 ,  C07C271/16 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D211/06 ,  C07D211/22 ,  C07D223/04 ,  C07D225/02 ,  C12N15/09 ,  C12N15/113

CPC分类号： A61K47/48046 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/543 ,  C07C211/21 ,  C07C215/08 ,  C07C215/10 ,  C07C217/08 ,  C07C229/12 ,  C07C237/06 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D211/06 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D223/04 ,  C07D225/02 ,  C07D295/145 ,  C12N15/111 ,  C12N15/113 ,  C12N15/1137 ,  C12N15/88 ,  C12N2310/14 ,  C12N2320/32

摘要： Provided are a cationic lipid which facilitates the introduction of a nucleic acid into, for example, a cell or the like; a composition containing the cationic lipid and a nucleic acid; a method for introducing a nucleic acid into a cell by using a composition containing the cationic lipid and the nucleic acid; and the like. The cationic lipid is, for example, a cationic lipid represented by formula (A):
formula (A):

(wherein R 1 is alkenyl or the like, R 2 is alkenyl or the like, R 3 and R 9 are each alkyl, or are combined together to form alkylene, or R 3 and R 5 are combined together to form alkylene, R 5 is a hydrogen atom or the like, or is combined together with R 3 to form alkylene, X 1 is alkylene, and X 2 is a single bond or alkylene).

摘要翻译： 提供了有利于将核酸引入例如细胞等的阳离子脂质; 含有阳离子脂质和核酸的组合物; 通过使用含有阳离子脂质和核酸的组合物将核酸引入细胞的方法; 等等。 阳离子脂质是例如由式（A）表示的阳离子脂质：式（A）：（其中R 1为烯基等，R 2为链烯基等，R 3和R 9各自为烷基， 或组合在一起形成亚烷基，或R 3和R 5结合在一起形成亚烷基，R 5为氢原子等，或与R 3一起形成亚烷基，X 1为亚烷基，X 2 是单键或亚烷基）。