公开(公告)号：EP0536035A1

公开(公告)日：1993-04-07

申请号：EP92402655.2

申请日：1992-09-29

申请人： LABORATOIRE ROGER BELLON

发明人： Bacque, Eric ,  Barreau, Michel ,  Desconclois, Jean-Francois ,  Girard, Philippe ,  Kryvenko, Michel ,  Lavergne, Marc Pierre ,  Paris, Jean-Marc ,  Picaut, Guy

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Nouveau dérivé de la benzo[b]naphtyridine-1,8 de formule générale :

dans laquelle, R est H ou un radical hydroxy, amino, alcoylamino éventuellement substitué par amino ou hydroxy ou R est dialcoylamino dont les parties alcoyle peuvent former avec l'atome d'azote, un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons contenant éventuellement un autre hétéroatome choisi parmi l'azote, l'oxygène ou le soufre, ou R est cycloalcoylamino (3 à 6C), ou un radical alcanoylamino, N-alcoyl N-alcanoyl amino ou aminoalcoylphénylamino, R 1 et R 2 identiques ou différents sont en position 2 et 3 et représentent H, alcoyle, alcènyle (2 à 4C), phényle, phényle substitué, ou bien R 1 et R 2 sont en position 2 et représentent alcoyle, R 3 est H ou alcoyle, fluoroalcoyle, carboxyalcoyle, cycloalcoyle contenant 3 à 6 atomes de carbone, fluorophényle, difluorophényle, alcoyloxy ou alcoylamino, et R 4 est H ou F, les radicaux alcoyle et alcanoyle (1 à 4C) étant droits ou ramifiés, sous ses formes stéréoisomères ou leurs mélanges ainsi que ses sels et ses formes hydratées.
Ces nouveaux dérivés sont utiles comme antimicrobiens.

摘要翻译： 新的具有下式的新的1,8-苯并[b]萘啶衍生物：其中R是H或羟基，氨基或烷基氨基，烷基氨基任选被氨基或羟基取代，或R是二烷基氨基，其中 烷基部分可以与氮原子一起形成任选地含有选自氮，氧或硫的另外的杂原子的5-或6-元杂环，或者R是环烷基氨基（3至6C）或烷酰基氨基，N-烷基-N- 烷酰基氨基或氨基烷基苯基氨基，R1和R2相同或不同，位于2和3，代表H，烷基，烯基（2至4C），苯基或取代的苯基，或者R1和R2位于2位，代表 烷基，R 3为H或烷基，氟代烷基，羧基烷基，含有3-6个碳原子的环烷基，氟苯基，二氟苯基，烷氧基或烷基氨基，R4为H或F，烷基和烷酰基（1至4C）基为直链或支链， 其立体异构形式或其混合物以及它们 的盐和其水合形式。 这些新衍生物可用作抗微生物剂。