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    PROCEDE DE PREPARATION DE BENZO b]NAPHTYRIDINES
    1.
    发明公开
    PROCEDE DE PREPARATION DE BENZO b]NAPHTYRIDINES 失效
    一种用于制备苯并（b）中萘啶处理。

    公开(公告)号：EP0641341A1

    公开(公告)日：1995-03-08

    申请号：EP92922701.0

    申请日：1992-10-08

    申请人： LABORATOIRE ROGER BELLON

    发明人： DAUBIE, Christophe ,  LEGRAND, Jean-Jacques ,  PEMBERTON, Clive

    IPC分类号： A61K31 ,  A61P31 ,  C07D471 ,  C07D221

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Method for the preparation of benzo[b]naphthyridines having the general formula (I) wherein R is a carboxy, alkyloxycarbonyl, cyano, carbamyl, alkylcarbamyl, benzylcarbamyl, hydroxyethylcarbamyl, dialkylaminoethylcarbamyl or dialkylcarbamyl radical whose alkyl parts may optionally form, with the nitrogen atom to which they are attached, a heterocycle with 5 or 6 members containing optionally another heteroatom selected amongst oxygen, sulphur or nitrogen and optionally substituted on the nitrogen by an alkyl radical, R' is H, alkyl, fluoroalkyl, carboxyalkyl, cycloalkyl (3 to 6C), fluorophenyl, difluorophenyl, alkyloxy or alkylamino, and Hal is halogen, as well as the salts thereof, if any, characterized in that: 1) an amine having the general formula R'-NH-CH2-CH2-R' is condensed, wherein R' is alkyloxycarbonyl, cyano, carbamyl, alkylcarbamyl, benzylcarbamyl, hydroxyethylcarbamyle, dialkylaminoethylcarbamyl or dialkylcarbamyl whose alkyl parts may optionally form, with the nitrogen atom to which they are attached, a heterocycle with 5 or 6 members containing optionally another heteroatom selected amongst oxygen, sulphur or nitrogen and optionally substituted on the nitrogen by an alkyl radical, on a chloro fluoro quinoline having the general formula (II) wherein R1 is an alkyl radical, the alkyl radicals mentioned hereabove having from 1 to 4C and being straight or branched; 2) a cyclisation of the fluoroquinoline of general formula (III) is effected, wherein R1 is defined as hereabove in 1); 3) an oxidation of tetrahydro-1,2,3,4 benzo[b]naphthyridine-1, 8 having a general formula (IV) is effected, and optionally, the ester obtained is transformed into an acid and optionally into a salt.

    Dérivés de benzonaphtyridine-1,8 leur préparation et les compositions qui les contiennent
    5.
    发明公开
    Dérivés de benzonaphtyridine-1,8 leur préparation et les compositions qui les contiennent 失效
    苯并萘啶-1,8的衍生物及其制备和含有它们的组合物

    公开(公告)号：EP0379412A1

    公开(公告)日：1990-07-25

    申请号：EP90400104.7

    申请日：1990-01-15

    申请人： Société anonyme dite: LABORATOIRE ROGER BELLON

    发明人： Antoine, Michel ,  Barreau, Michel ,  Desconclois, Jean-François ,  Girard, Philippe ,  Picaut, Guy

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/495 ,  A61K31/55

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Nouveaux dérivés de benzo[b]naphtyridine-1,8 de formule générale (I) dans laquelle R est un atome d'hydrogène ou un radical alcoyle, fluoroalcoyle, cycloalcoyle (3 à 6 C), alcoyloxy, alcoylamino et R₃ est alcoyle, R₄ et R₅, différents, sont hydrogène ou alcoyle, ou bien R₃ est H, alcoyle ou cycloalcoyle et R₄ et R₅ sont hydrogène, R₆ est hydrogène ou fluor et n égale 1 ou 2, leurs sels, leur préparation et les compositions qui les contiennent.
    Ces nouveaux produits sont utiles comme antimicrobiens

    摘要翻译： 苯并新衍生物并[b]萘啶-1,8-通式（I）其中R是氢原子或烷基，氟烷基，环烷基（3-6 C），烷氧基，烷基氨基和R 3是烷基， R4和R5的，不同的是氢或烷基，或R 3为H，烷基或环烷基和R 4和R 5为氢，R 6是氢或氟，n是1或2，其盐，其制备方法和含有它们的组合物 。 这些新产品可用作抗菌剂

    Dérivés de benzonaphtyridine-1,8 et compositions anti-microbiennes
    9.
    发明公开
    Dérivés de benzonaphtyridine-1,8 et compositions anti-microbiennes 失效
    1,8-苯并噻吩并苯并噻唑酮和抗菌素Zusammensetzungen。

    公开(公告)号：EP0536035A1

    公开(公告)日：1993-04-07

    申请号：EP92402655.2

    申请日：1992-09-29

    申请人： LABORATOIRE ROGER BELLON

    发明人： Bacque, Eric ,  Barreau, Michel ,  Desconclois, Jean-Francois ,  Girard, Philippe ,  Kryvenko, Michel ,  Lavergne, Marc Pierre ,  Paris, Jean-Marc ,  Picaut, Guy

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Nouveau dérivé de la benzo[b]naphtyridine-1,8 de formule générale :

    dans laquelle, R est H ou un radical hydroxy, amino, alcoylamino éventuellement substitué par amino ou hydroxy ou R est dialcoylamino dont les parties alcoyle peuvent former avec l'atome d'azote, un hétérocycle à 5 ou 6 chaînons contenant éventuellement un autre hétéroatome choisi parmi l'azote, l'oxygène ou le soufre, ou R est cycloalcoylamino (3 à 6C), ou un radical alcanoylamino, N-alcoyl N-alcanoyl amino ou aminoalcoylphénylamino, R 1 et R 2 identiques ou différents sont en position 2 et 3 et représentent H, alcoyle, alcènyle (2 à 4C), phényle, phényle substitué, ou bien R 1 et R 2 sont en position 2 et représentent alcoyle, R 3 est H ou alcoyle, fluoroalcoyle, carboxyalcoyle, cycloalcoyle contenant 3 à 6 atomes de carbone, fluorophényle, difluorophényle, alcoyloxy ou alcoylamino, et R 4 est H ou F, les radicaux alcoyle et alcanoyle (1 à 4C) étant droits ou ramifiés, sous ses formes stéréoisomères ou leurs mélanges ainsi que ses sels et ses formes hydratées.
    Ces nouveaux dérivés sont utiles comme antimicrobiens.

    摘要翻译： 新的具有下式的新的1,8-苯并[b]萘啶衍生物：其中R是H或羟基，氨基或烷基氨基，烷基氨基任选被氨基或羟基取代，或R是二烷基氨基，其中 烷基部分可以与氮原子一起形成任选地含有选自氮，氧或硫的另外的杂原子的5-或6-元杂环，或者R是环烷基氨基（3至6C）或烷酰基氨基，N-烷基-N- 烷酰基氨基或氨基烷基苯基氨基，R1和R2相同或不同，位于2和3，代表H，烷基，烯基（2至4C），苯基或取代的苯基，或者R1和R2位于2位，代表 烷基，R 3为H或烷基，氟代烷基，羧基烷基，含有3-6个碳原子的环烷基，氟苯基，二氟苯基，烷氧基或烷基氨基，R4为H或F，烷基和烷酰基（1至4C）基为直链或支链， 其立体异构形式或其混合物以及它们 的盐和其水合形式。 这些新衍生物可用作抗微生物剂。

    Nouveaux composés à activité d'inhibiteurs de collagénase, procédé pour les préparer et compositions pharmaceutiques contenant ces composés
    10.
    发明公开
    Nouveaux composés à activité d'inhibiteurs de collagénase, procédé pour les préparer et compositions pharmaceutiques contenant ces composés 失效
    胶原酶变体，Herstellungsverfahren und Arzneimittel。

    公开(公告)号：EP0274453A2

    公开(公告)日：1988-07-13

    申请号：EP88400010.0

    申请日：1988-01-05

    申请人： Société anonyme dite: LABORATOIRE ROGER BELLON

    发明人： Cartwright, Terence ,  Bouboutou-Tello, Romaine ,  Lelievre, Yves ,  Fournie-Zaluski, Marie-Claude

    IPC分类号： C07C237/06 ,  A61K31/16

    CPC分类号： A61K31/16 ,  C07C237/00

    摘要： La présente invention concerne une nouvelle famille de composés chimiques possédant une activité pharmacologique, notamment d'inhibiteur de collagénase, un procédé pour la production de ces composés et des compositions pharmaceutiques les contenant.
    Selon l'intention, ces composés répondent à la formule générale
    dans laquelle

    -W représente un reste d'acide aminé choisi parmi la valine, la
    lysine, la norleucine et la méthionine ; et
    -Z représente un radical amino ou alcoylamino dont la partie alcoyle qui contient 1 ou 2
    atomes de carbone est substituée par un radical phényle ou triflumrophényle,
    et comprennent également leurs dtastéréoisomérès et leurs sels d'addition avec les acldes pharmaceutiquement acceptables.

    L'intention trouve notamment application dans l'industrie pharmaceutique.

    摘要翻译： 该化合物对应于通式...其中... -W表示选自缬氨酸，赖氨酸，正亮氨酸和甲硫氨酸的氨基酸残基，... -Z表示氨基或烷基氨基，其中烷基部分， 其含有1或2个碳原子被苯基或三氟苯基取代，并且还包括其非对映异构体及其与药学上可接受的酸的加成盐。 本发明特别适用于制药行业。