公开(公告)号：EP1407774A1

公开(公告)日：2004-04-14

申请号：EP02020255.2

申请日：2002-09-10

申请人： LION bioscience AG

发明人： Deuschle, Ulrich ,  Loebbert, Ralph ,  Blume, Beatrix ,  Koegl, Manfred ,  Kremoser, Claus ,  Kober, Ingo ,  Bauer, Ulrike ,  Giegrich, Kristina

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/95 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to 2-amine-4-oxo-quinazolines which bind to the LXR receptors and act as agonists and antagonists of the LXR receptors. The invention further relates to the treatment of diseases and/or conditions through binding of said nuclear receptor by said compounds and the production of medicaments using said compounds. In particular the compounds are useful in the treatment of hypercholesterolemia, obesity or other diseases associated with elevated lipoprotein (LDL) levels.

摘要翻译： 2-氨基-4-喹唑啉酮衍生物（I）及其盐是新的。 式（I）的2-氨基-4-喹唑啉酮衍生物及其盐是新的。 羧酸，羧甲基，羟甲基，氨基，（单取代的）氨基，OH，甲酰胺，N-甲基吗啉， （1-6C烷基）甲酰胺（全部任意保护），N，N-二（1-6C烷基）甲酰胺，三氟甲基，N - （（1-6C烷基）磺酰基）氨基，N-（苯基磺酰基）氨基， 卤素，氰基，硝基-17C酰氧基或（二取代的）氨基; R5H，1-8C烷基（任选取代的），7-12C烷基苯基或7-12C取代的苯基烷基; R6H，1-8C烷基，1-8C取代的烷基，7-12C烷基苯基或7-12C取代的苯基烷基; 和R7H，1-8C烷基（任选取代的），7-12C烷基苯基或7-12C取代的苯基烷基活性：厌氧。 肝脏X受体（LXR）（核受体）激动剂。 （1）评估其在HEK293细胞中介导LXR介导转录的反式激活的活性。 观察到LXRa的中位有效浓度为3微摩尔报道基因的剂量依赖性反式激活。