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    2-Amino-4-quinazolinones as LXR nuclear receptor binding compounds
    2.
    发明公开
    2-Amino-4-quinazolinones as LXR nuclear receptor binding compounds 审中-公开
    2-氨基-4-氮杂环丁酮，死于LXR Kernrezeptor binden

    公开(公告)号：EP1407774A1

    公开(公告)日：2004-04-14

    申请号：EP02020255.2

    申请日：2002-09-10

    申请人： LION bioscience AG

    发明人： Deuschle, Ulrich ,  Loebbert, Ralph ,  Blume, Beatrix ,  Koegl, Manfred ,  Kremoser, Claus ,  Kober, Ingo ,  Bauer, Ulrike ,  Giegrich, Kristina

    IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/95 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  A61P3/06

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D239/95 ,  C07D405/12

    摘要： The present invention relates to 2-amine-4-oxo-quinazolines which bind to the LXR receptors and act as agonists and antagonists of the LXR receptors. The invention further relates to the treatment of diseases and/or conditions through binding of said nuclear receptor by said compounds and the production of medicaments using said compounds. In particular the compounds are useful in the treatment of hypercholesterolemia, obesity or other diseases associated with elevated lipoprotein (LDL) levels.

    摘要翻译： 2-氨基-4-喹唑啉酮衍生物（I）及其盐是新的。 式（I）的2-氨基-4-喹唑啉酮衍生物及其盐是新的。 羧酸，羧甲基，羟甲基，氨基，（单取代的）氨基，OH，甲酰胺，N-甲基吗啉， （1-6C烷基）甲酰胺（全部任意保护），N，N-二（1-6C烷基）甲酰胺，三氟甲基，N - （（1-6C烷基）磺酰基）氨基，N-（苯基磺酰基）氨基， 卤素，氰基，硝基-17C酰氧基或（二取代的）氨基; R5H，1-8C烷基（任选取代的），7-12C烷基苯基或7-12C取代的苯基烷基; R6H，1-8C烷基，1-8C取代的烷基，7-12C烷基苯基或7-12C取代的苯基烷基; 和R7H，1-8C烷基（任选取代的），7-12C烷基苯基或7-12C取代的苯基烷基活性：厌氧。 肝脏X受体（LXR）（核受体）激动剂。 （1）评估其在HEK293细胞中介导LXR介导转录的反式激活的活性。 观察到LXRa的中位有效浓度为3微摩尔报道基因的剂量依赖性反式激活。

    NR3B1 nuclear receptor binding 3-substituted pyrazole derivatives
    3.
    发明公开
    NR3B1 nuclear receptor binding 3-substituted pyrazole derivatives 审中-公开
    3-取代的吡唑衍生物，死于NR3B1受体结合

    公开(公告)号：EP1398029A1

    公开(公告)日：2004-03-17

    申请号：EP02020256.0

    申请日：2002-09-10

    申请人： LION bioscience AG

    发明人： Deuschle, Ulrich ,  Heck, Stefanie ,  Kober, Ingo ,  Bauer, Ulrike ,  Balogh, Imoia

    IPC分类号： A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  C07D405/04

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

    摘要： The present invention relates to compounds according to the general formula (1) which bind to the NR3B1 receptor and act as antagonists of the NR3B1 receptor. The invention further relates to the treatment of diseases and/or conditions through binding of said nuclear receptor by said compounds and the production of medicaments using said compounds.

    摘要翻译： 核受体结合3-取代的吡唑衍生物（NR3B1）化合物（I），其盐或溶剂是新的。 式（I）的核受体结合3-取代的吡唑衍生物（NR3B1）化合物，其盐或溶剂是新的[图] R1苯基，取代的苯基，5-6C杂芳基，5-6C取代的杂芳基，萘基或取代的萘基; R2H，1-8C烷基，1-7C酰基或1-7C取代的酰基，1-8C取代的烷基，7-12C烷基苯基或7-12C取代的苯基烷基，3-8C环烷基，3-8C取代的环烷基，5-6C杂芳基 ，5-6C杂芳基 - （1-6C） - 烷基; R 3 H，1-8 C烷基，1-8 C取代的烷基，7-12C烷基苯基或7-12C取代的苯基烷基，卤素，1-8C烷氧基，呋喃基，取代的呋喃基，噻唑基，取代的噻唑基，羧基，酯，酰胺或1- 8C氨酰基。 还包括用于调节哺乳动物受雌激素反应途径影响的生理学的独立权利要求涉及用（I）调节NR3B1受体的活性。 活动：细胞抑制 骨科; 厌食; 动脉粥样硬化。 作用机制：NR3B1受体蛋白拮抗剂; NR3B1受体蛋白的调节剂; 抑制雌激素受体阳性和阴性细胞的增殖（要求）。 雌激素相关受体α（ERRa）的激动剂或拮抗剂。 体外测定化合物抑制雌激素受体阳性和阴性细胞增殖的活性。 在17β-雌二醇（E2），DES存在下，用（+ - ）3,4-亚甲二氧基苯丙胺（MDA）-MB-231细胞雌激素受体（ER）阴性和T47D细胞ER阳性进行细胞增殖测定。 TR0960001723或TR0960007831。 将细胞以含有10％（MDA-MB）的无酚红Dulbecco's改良Eagle培养基（DMEM）的密度为15000（MDA-MB-231）或10,000（T47D）细胞/ 100微克/孔接种在96孔板中 -231）或2％（T47D）木炭葡聚糖处理的胎牛血清（FBS）。 在第二天加入含有0.1％二甲基亚砜（DMSO）或0.1％二甲基亚砜的处理介质，第二天加入，间隔72小时，直到实验结束。 在开始治疗后6天（MDA-MB-231）或8天（T47D），使用CellTiter 96水性非放射增殖试验进行比色增殖测定。 在490nm处测量甲an an an an an as as。。。。。。。。。。。。 值表示为对照百分比（DMSO），代表重复的平均值。 如观察到，DES和17β-雌二醇在1-100nM刺激T47D细胞增殖，但TR0960001723没有作用。 相比之下，DES和TR0960001723抑制MDS-MB-231细胞的增殖，其中17β-雌二醇没有。