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    Composés 1,1-pyridinyloxycyclopropanamines polysubstitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    1.
    发明公开
    Composés 1,1-pyridinyloxycyclopropanamines polysubstitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    多取代的1,1-二pyridinyloxycyclopropanamine衍生物，它们的制备方法以及含有该药物组合物

    公开(公告)号：EP1748043A1

    公开(公告)日：2007-01-31

    申请号：EP06291219.1

    申请日：2006-07-27

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： Goldstein, Solo ,  Guillonneau, Claude ,  Charton, Yves ,  Lockhart, Brian ,  Lestage, Pierre

    IPC分类号： C07D213/65 ,  A61K31/44 ,  A61P25/16 ,  A61P25/26 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30

    CPC分类号： C07D213/65

    摘要： Composés de formule (I) :

    dans laquelle :
    n représente un nombre entier compris entre 1 et 6 inclus,
    R 1 et R 2 représentent un atome d'hydrogène, un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) ou arylalkyle (C 1 -C 6 ),
    R 3 et R 4 représentent un atome d'hydrogène, un groupement alkyle (C 1 -C 6 ),
    R 5 et R 6 représentent un atome d'hydrogène, un groupement alkyle (C 1 -C 6 ), halogène, hydroxy, alkoxy (C 1 -C 6 ), cyano, nitro, acyle (C 2 -C 6 ), alkoxycarbonyle (C 1 -C 6 ), trihalogénoalkyle (C 1 -C 6 ), trihalogénoalkoxy (C 1 -C 6 ) ou amino éventuellement substitué.
    Médicaments.

    摘要翻译： 1-Pyridinyloxyalkyl-1-氨基环丙烷衍生物（Ⅰ）及其对映异构体，非对映体和酸或碱加成盐是新的。 式1-Pyridinyloxyalkyl-1氨基环丙烷衍生物（Ⅰ）及其对映异构体，非对映体和酸或碱加成盐是新的。 N：1-6; R 1和R 2hydrogen，1-6C烷基或芳基（1-6C）烷基; R 3和R 4hydrogen或1-6C烷基，但不同时为氢; R 5和R 6hydrogen，1-6C-烷基，卤素，羟基，1-6C-烷氧基，氰基，硝基，2-6C酰基，烷氧基羰基1-6C，1-6C三卤代烷基，三卤代C 1-6或氨基，由1任选被取代的 或2 1-6C烷基; 和芳基：（BI）苯基，萘基，二 - 或四 - hydronaphthyl，茚满基或茚基，各自任选被一个或多个卤素，1-6C-烷基，羟基，氰基，硝基，1-6C烷氧基，2-7C酰基取代的 ，1-6C烷氧基羰基，1-6C烷基或三卤代烷氧基，或氨基，任选被1个或2 1-6C烷基取代。 独立claimsoft包含了几种制剂（I）。 [图像] ACTIVITY：促智; 神经保护; 抗帕金森氏病; 抗精神病药; 镇静剂; 镇痛。 所述化合物的外消旋N-2-甲基-1 - [（3-吡啶氧基）甲基]其通过精神药理学的方法测试环丙烷胺盐酸盐（Ia）中，91（1987）363在其中采取在成年大鼠的时间来识别年轻 当测得的什么初次见面两小时后遇到老鼠。 在识别时间什么治疗用的式（Ia）10毫克/公斤（腹腔内）38号对大鼠指示存储器中显著改善的差异。 作用机制：中央烟碱阿尔法4beta 2个受体配体。

    Nouveaux composés 1,1-pyridinylaminocyclopropanamines polysubstitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques yui les contiennent
    4.
    发明公开
    Nouveaux composés 1,1-pyridinylaminocyclopropanamines polysubstitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques yui les contiennent 有权
    新型多取代的1,1-PYRIDINYLAMINOCOPROPANAMINE衍生物，其制备方法及含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP1757586A1

    公开(公告)日：2007-02-28

    申请号：EP06291218.3

    申请日：2006-07-27

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： Goldstein, Solo ,  Guillonneau, Claude ,  Charton, Yves ,  Lockhart, Brian ,  Lestage, Pierre

    IPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D213/74

    摘要： Composés de formule (I) :

    dans laquelle :
    n représente un nombre entier compris entre 1 et 6 inclus,
    R 1 et R 2 représentent un atome d'hydrogène, un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) ou arylalkyle (C 1 -C 6 ),
    R 3 et R 4 représentent un atome d'hydrogène, un groupement alkyle (C 1 -C 6 ),
    R 5 et R 6 représentent un atome d'hydrogène, un groupement alkyle (C 1 -C 6 ), halogène, hydroxy, alkoxy (C 1 -C 6 ), cyano, nitro, acyle (C 2 -C 6 ), alkoxycarbonyle (C 1 -C 6 ), trihalogénoalkyle (C 1 -C 6 ), trihalogénoalkoxy (C 1 -C 6 ) ou amino éventuellement substitués,
    R 7 représente un atome d'hydrogène, un groupement alkyle (C 1 -C 6 ) ou arylalkyle.
    Médicaments.

    摘要翻译： 1-氨基-1-吡啶基氨基烷基 - 环丙烷衍生物（I）是新的。 式（I）的1-氨基-1-吡啶基氨基烷基 - 环丙烷衍生物是新的n：1-6; R 1，R 2和R 7氢，1-6C直链或支链烷基或芳基烷基; R 3和R 4氢或1-6C直链或支链烷基; R 5和R 6氢，1-6C烷基或烷氧基，卤素，羟基，氰基，硝基，2-6C直链或支链酰基，1-6C烷氧基羰基，三卤代烷基或三卤代烷氧基（全部是直链或支链）或氨基， 1或2个1-6C直链或支链烷基; 芳基：（双）苯基，萘基（任选二或四氢），茚满基或茚基，各自任选被一个或多个卤素，C 1-6烷基或烷氧基，羟基，氰基，硝基，2-7C酰基， 1-6C烷氧基羰基，三卤代烷基或三卤代烷氧基或任选被1或2个1-6C烷基取代的氨基独立的权利要求包括几种制备方法（I）。 活动：灵巧; 神经保护; 抗精神病药; 反吸烟; 止痛; 抗帕金森病。 在大鼠的社会认知测试中（Psychopharmacology，91（1987）363），未指定（I）以1-3mg / kg活性，腹膜内，表现出强的记忆改善作用。 作用机理：（I）是中枢α4beta2烟碱受体的特异性配体。 当通过Mol的方法测试时 Pharmacol。，39（1990）9，用于从大鼠脑中的这种受体移位氚化的胞质碱，未指定（I）的Ki约为1nM。

    Nouveaux dérivés d'octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    6.
    发明公开
    Nouveaux dérivés d'octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazine, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    八氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物，它们的制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP1275647A1

    公开(公告)日：2003-01-15

    申请号：EP02291745.4

    申请日：2002-07-11

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： Goldstein, Solo ,  Poissonnet, Guillaume ,  Parmentier, Jean-Gilles ,  Lestage, Pierre ,  Lockhart, Brian

    IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D471/04

    摘要： Composés de formule (I) :
    dans laquelle :

    * Ra représente une chaîne alkylène (C 1 -C 6 ) linéaire ou ramifié,
    * X représente un groupement choisi parmi W 1 , -C(W 1 )-W 2 -, -W 2 -C(W 1 )-, -W 2 -C(W 1 )W 2 -, -W 2 -Ra-, et -CH(OR 1 )- dans lesquels W 1 , W 2 et R 1 sont tels que définis dans la description, lorsque Y représente un groupement aryle ou hétéroaryle,
    ou
    * X représente un groupement choisi parmi liaison simple, -C(W 1 )-, -W 2 -C(W 1 )-, -W 2 -Ra, et -CH(OR 1 )- dans lesquels W 1 , W 2 , Ra et R 1 sont tels que définis précédemment, lorsque Y représente un groupement bicyclique , fusionné de formule :
    dans laquelle :

    A représente un hétérocycle azoté de 4 à 7 chaînons, insaturé ou partiellement saturé, contenant éventuellement un second hétéroatome
    B représente un cycle phényle éventuellement substitué par un ou plusieurs groupements tels que définis dans la description,
    leurs isomères, ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable, antagonistes des récepteurs histaminergiques centraux de type H3.

    摘要翻译： 八氢-2H-吡啶并（1,2-a）的吡嗪衍生物（I）及其对映异构体，非对映体，以及与酸和碱的盐是新的。 八氢-2H-吡啶并（1,2-a）式的吡嗪衍生物（I）及其对映异构体，非对映体，以及与酸和碱的盐是新的。 为Ra = 1-6C亚烷基链; Y =芳基，杂芳基或式（a）的稠合双环; W1和W2 = O，S，或NR 2; R2 = H，1-6C烷基或酰基，芳基，或芳烷基; R1 = H或1-6C烷基; A =一个4-7元N-杂环所有这些是不饱和或部分饱和的（任选地含有第二杂原子（O，N或S），并且任选被氧代，或1-6C烷基substituiertem）; 和 B =苯基（任选被选自卤素的一个或多个基团，硝基，CN，OH，1-6C（烷氧基，烷基，三卤代烷基，酰基，酰氧基，烷氧基羰基或烷基硫基），硫烷基或氨基substituiertem（任选地 被一个或两个C 1-6烷基，芳基和芳基烷基1-6C substituiertem）假设:. （1）当Y为芳基或杂芳基，则X为W1，-C（W1） -W2-，-W2-C（W1） - ，-W2-C（W1）W2-，-W2镭，或-CH（OR 1），（2）当Y是一个稠合的双环， 则X是一个简单的键，-C（W1） - ，-W2-C（W1） - ，-W2镭，或-CH（OR 1）;和（3）化合物2 - 八氢 - 2H- 吡啶并（1,2-a）的吡嗪-2-基-1-苯基乙醇，3-八氢-2H-吡啶并（1,2-a）的吡嗪-2-基丙基3,4,5-三甲氧基苯甲酸酯;和 吡嗪-2-基乙基3,4,5-三甲氧基苯甲酸酯被排除2-八氢-2H-吡啶并（1,2-a）中。

    Nouveaux composés cyclopropaniques 1,1 et 1,2-disubstitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    8.
    发明公开
    Nouveaux composés cyclopropaniques 1,1 et 1,2-disubstitués, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    1,1-和1,2-Disubstituierte Cyclopropane，Verfahren zu deren Herstellung und deren pharmazeutischen Zusammensetzungen

    公开(公告)号：EP1170281A1

    公开(公告)日：2002-01-09

    申请号：EP01401677.8

    申请日：2001-06-26

    申请人： LES LABORATOIRES SERVIER

    发明人： Goldstein, Solo ,  Guillonneau, Claude ,  Charton, Yves ,  Lockhart, Brian ,  Lestage, Pierre

    IPC分类号： C07C219/24 ,  A61K31/21 ,  C07C271/34 ,  C07C217/44 ,  C07C219/18 ,  C07C271/12 ,  C07D213/79 ,  C07D213/65 ,  C07C323/20 ,  A61K31/325 ,  A61K31/435 ,  A61K31/13 ,  C07C217/52 ,  C07D213/70 ,  C07D295/08 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D213/70 ,  C07C217/44 ,  C07C217/52 ,  C07C219/18 ,  C07C219/24 ,  C07C271/12 ,  C07C271/34 ,  C07C323/26 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/65 ,  C07D295/096

    摘要： Composés de formule (I) :
    dans laquelle :

    p représente un entier compris entre 0 et 6 inclus,
    n représente un entier compris entre 0 et 6 inclus,
    R 1 et R 2 représentent un groupement choisi parmi atome d'hydrogène, groupement alkyle, aryle, et arylalkyle, ou R 1 +R 2 forment ensemble, avec l'atome d'azote qui les porte, un système monocyclique ou bicyclique, saturé,
    X représente un groupement choisi parmi atome d'oxygène, atome de soufre, groupement -CH=CH-, méthylène, groupement de formule -HC=N-O- et groupement de formule -O-CH 2 -CH=CH- dans lesquels l'atome d'oxygène est relié à la partie Y des composés de formule (I),
    Y représente un groupement choisi parmi aryle, hétéroaryle, arylalkyle, hétéroarylalkyle, -C(O)-A, et -C(S)-A,
    A représente un groupement choisi parmi alkyle, aryle, hétéroaryle, arylalkyle, hétéroarylalkyle, et NR 3 R 4 dans lequel R 3 et R 4 représentent un groupement choisi parmi atome d'hydrogène, groupement alkyle, aryle, et arylalkyle, ou R 3 +R 4 forment ensemble, avec l'atome d'azote qui les porte, un système monocyclique ou bicyclique en (C 3 -C 10 ),
    leurs isomères ainsi que leurs sels d'addition à un acide ou à une base pharmaceutiquement acceptable.
    Médicaments.

    摘要翻译： 选自式（I）的化合物：其中：p表示0-6以上的整数，n表示0〜6的整数，R 1， 2表示选自氢，烷基，芳基和芳基烷基或R 1 + R 2 2 +的基团与携带它们饱和，单环或双环的氮 系统中，X表示选自氧，硫，基团-CH-CH-，亚甲基，式-HC-NO-基团和式-O-CH 2 -CH -CH-，其中氧与式（I）化合物的Y连接，Y表示选自芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳基烷基，-C（O）-A和-C（S） - A，A表示选自烷基，芳基，杂芳基，芳基烷基，杂芳基烷基和NR 3 R 4中的基团，其中R 3 3和R S 4代表选自氢，烷基，芳基和芳烷基或R 3 + R 4 +形式的基团与氮携带 其单环或双环（C 3 -C 10）系统，其异构体和与药学上可接受的酸或碱的加成盐，以及含有它们的药物 其可用作α4β2受体的特异性烟碱配体。