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    Procédé de synthèse et forme cristalline du chlorhydrate de 4-{3-[cis-hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1h)-yl]propoxy} benzamide ainsi que la base libre associée et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
    2.
    发明公开
    Procédé de synthèse et forme cristalline du chlorhydrate de 4-{3-[cis-hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1h)-yl]propoxy} benzamide ainsi que la base libre associée et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent 有权
    合成方法和4-的盐酸盐的结晶形式{3- [顺式 - 六氢环戊二烯并[c]吡咯-2（1H） - 基]丙氧基} - 苯甲酰胺，以及它们的游离碱和包含它们的药物组合物

    公开(公告)号：EP2532651A1

    公开(公告)日：2012-12-12

    申请号：EP12171118.8

    申请日：2012-06-07

    申请人： Les Laboratoires Servier

    发明人： Robert, Nicolas ,  Lerestif, Jean-Michel ,  Lecouve, Jean-Pierre ,  Gaillard, Marina ,  Meunier, Loïc ,  Letellier, Philippe ,  Boiret, Mathieu

    IPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07C309/63 ,  C07B2200/13 ,  C07C235/46 ,  C07D209/52 ,  C07D317/22 ,  C07D319/06

    摘要： Procédé de synthèse industriel et forme cristalline I du composé de formule (1) :

    ainsi que la forme cristalline I de la base libre associée.
    Médicaments

    摘要翻译： 合成4- {3- [顺式 - 六氢环戊二烯并[c]吡咯-2（1H） - 基]丙氧基}苯甲酰胺盐酸盐（I），包括使2-甲氧基-1- [2-（2-甲氧基 - 乙酰基） - 环戊基 ] - 乙酮（II）与氨反应形成四氢环戊二烯并[c]吡咯-1,3-二酮（III），减少（III），得到八氢环戊二烯并[c]吡咯（IV），其随后经受 ：要么与苯甲酰胺化合物（V）的偶联反应; 或与苯甲酰胺化合物（VI），得到（I）的游离碱，所有的还原阿米娜和灰其在盐酸中浸泡，以形成（I），即分离为固体的形式。合成4- {3- [顺式 - 六氢 [c]吡咯-2（1H） - 基]丙氧基}苯甲酰胺4- {3- [顺式 - 六氢环戊二烯并[c]吡咯-2（1H） - 基]丙氧基}苯甲酰胺盐酸盐（I），包括使2-甲氧基 1- [2-（2-甲氧基 - 乙酰基）环戊基] - 乙酮（II）与氨在，其中所述反应混合物然后进行热解，在大于100℃]℃的温度下，以形成四氢 - 环戊二烯 [c]吡咯-1,3-二酮（III），减少（III），得到（图3a R，6a中S） - 八氢 - 环戊[c]吡咯（IV）其中后一化合物随后进行：或者偶联反应， 在极性介质中的基本条件下，用式（V）的苯甲酰胺化合物下; 或与式（VI）的苯甲酰胺化合物，得到（I）的游离碱，所有的还原阿米娜和灰其浸泡在盐酸，以形成（I），即 。隔离固体Y1的形式：CH 2哈尔或CH 2 OSO 2 R; 哈尔：晕; R：1-6C烷基或-C 6 H 4-CH 3; 任一R1A，R2A：1-6C烷基; R1aR2a或： - （CH 2）N; 和n：2-3，其中R 1a和R 2a中的一个是H并且另一个是C 1-6烷基。 独立权利要求中包括了：（1）具有上如在说明书中给出的具有粉末衍射线的X射线衍射图（I）的结晶形式I; 和（2）的组合物，其包含（I）与一种或多种惰性载体。 [图像] ACTIVITY：促智; 皮肤病; 神经保护; 抗帕金森氏病; 脑保护; 解酒; Vasotropic; 镇静剂; 厌食; 镇痛。 作用机理：没有给出。