公开(公告)号：EP1015452A4

公开(公告)日：2001-07-11

申请号：EP98943333

申请日：1998-08-21

申请人： MERCK & CO INC

发明人： CHUNG JOHN Y ,  LEAZER JOHNNIE L JR ,  YASUDA NOBUYOSHI ,  JENSEN MARK S ,  WELLS KENNETH M ,  YANG CHUNHUA

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/397 ,  A61K31/407 ,  A61P31/04 ,  C07D477/02 ,  C07D477/14 ,  C07D477/06

CPC分类号： C07D477/14 ,  C07D477/02 ,  Y02P20/55

摘要： Novel crystalline carbapenem intermediate compounds of formula (I) wherein R1 represents CH3 or H; and P and P' independently represent H or a protecting group; and efficient process for synthesis thereof.

公开(公告)号：EP1444231A4

公开(公告)日：2005-11-09

申请号：EP02802831

申请日：2002-11-01

申请人： MERCK & CO INC

发明人： WELLS KENNETH M ,  YASUDA NOBUYOSHI ,  WANG YALING

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P35/00 ,  C07C215/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07C215/10 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP1097151A4

公开(公告)日：2001-10-24

申请号：EP99932358

申请日：1999-07-09

申请人： MERCK & CO INC

发明人： JENSEN MARK S ,  YANG CHUNHUA ,  XIAO YI ,  WELLS KENNETH M ,  YASUDA NOBUYOSHI

IPC分类号： C07D477/00 ,  C07D477/02 ,  C07D477/06 ,  C07D477/14

CPC分类号： C07D477/02 ,  Y02P20/55

摘要： The invention describes an improved process for synthesizing 1-β-methyl-2-hydroxymethyl substituted carbapenems as key intermediates for the synthesis of anti-MRSA carbapenem antibiotics. The synthesis eliminates the use of BU3SnCH2OH and HMPA, which are toxic substances and not amenable to industrial scale production. The novel intermediates are also within the scope of this invention.

摘要翻译： 本发明描述了合成1-β-甲基-2-羟甲基取代的碳青霉烯类作为合成抗MRSA碳青霉烯类抗生素的关键中间体的改进方法。 该合成消除了使用BU3SnCH2OH和HMPA，它们是有毒物质，不适用于工业规模生产。 新型中间体也在本发明的范围内。

公开(公告)号：EP0823904A4

公开(公告)日：1998-09-09

申请号：EP96911786

申请日：1996-04-15

申请人： MERCK & CO INC

发明人： ASKIN DAVID ,  MALIGRES PETER E ,  REIDER PAUL J ,  ROSSEN KAI ,  SAGER JESS ,  UPADHYAY VEENA ,  VOLANTE RALPH P ,  WELLS KENNETH M

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D471/10 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to a novel process for the preparation of a spiroindoline sulfonamides of formula (I), wherein L is hydrogen or an amino protecting group. These compounds are useful in the preparation of certain spiro compounds which have the ability to stimulate the release of natural or endogeneous growth hormone. The spiro compounds may be used to treat conditions which require the stimulation of growth hormone production or secretion such as in humans with a deficiency of natural growth hormone or in animals used for food or wool production where the stimulation of growth hormone will result in a larger, more productive animal.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的螺二氢吲哚磺酰胺的新方法，其中L是氢或氨基保护基。 这些化合物可用于制备某些能够刺激天然或内生生长激素释放的螺环化合物。 螺环化合物可用于治疗需要刺激生长激素产生或分泌的病症，例如在缺乏天然生长激素的人类中，或在用于食物或羊毛生产的动物中，刺激生长激素会导致更大 ，更有生产力的动物。