公开(公告)号：EP1071685A4

公开(公告)日：2001-07-18

申请号：EP99916629

申请日：1999-04-12

申请人： MERCK & CO INC

发明人： PYE PHILIP J ,  REIDER PAUL J ,  ROSSEN KAI ,  VOLANTE RALPH P

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D477/00 ,  C07D477/04 ,  C07D477/14

CPC分类号： C07D477/04 ,  C07D205/08

摘要： An efficient method for the synthesis of a compound of formula (2) is disclosed which comprises reacting a 4-acyl-2-azetidinone with a titanium, zirconium or hafnium enolate of a 1-hydroxy-2-butanone derivative.

摘要翻译： 公开了合成式（2）化合物的有效方法，其包括使4-酰基-2-氮杂环丁酮与1-羟基-2-丁酮衍生物的钛，锆或铪烯醇化物反应。

公开(公告)号：EP1017666A4

公开(公告)日：2001-10-04

申请号：EP98942339

申请日：1998-09-01

申请人： MERCK & CO INC

发明人： CHEN CHENG YI ,  REIDER PAUL J ,  GRABOWSKI EDWARD J J ,  TAN LUSHI ,  TILLYER RICHARD D

IPC分类号： C07C215/68 ,  C07C213/10 ,  C07C215/70 ,  C07C209/88 ,  C07B57/00 ,  C07C211/46 ,  C07C211/52

CPC分类号： C07C213/10 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/02 ,  C07C215/70

摘要： A process for enhancing the purity of 2R-[1-hydroxy- 1-trifluoromethyl- 3-cyclopropylpropyn-2-yl] -4-chloroaniline comprising the formation of an acid addition salt which is capable of rejecting the racemate in the selected organic solvent.

公开(公告)号：EP1324972A4

公开(公告)日：2004-06-30

申请号：EP01968480

申请日：2001-09-05

申请人： MERCK & CO INC

发明人： TILLYER RICHARD D ,  REIDER PAUL J ,  GRABAOWSKI EDWARD J J ,  XU FENG ,  WENSLOW ROBERT M ,  VEGA JOSE M ,  VARSOLONA RICHARD J

IPC分类号： A61K9/52 ,  A61K9/00 ,  A61K9/28 ,  A61K31/22 ,  A61K31/366 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07C67/28 ,  C07C67/52 ,  C07C67/56 ,  C07C69/30 ,  C07D309/30

CPC分类号： A61K31/366 ,  A61K9/0004 ,  A61K31/22 ,  C07C69/30 ,  C07C2602/28 ,  C07D309/30

公开(公告)号：EP1007511A4

公开(公告)日：2001-07-11

申请号：EP98943349

申请日：1998-08-24

申请人： MERCK & CO INC

发明人： CHOI WOO-BAEG ,  LEE JAEMOON ,  LYNCH JOSEPH E ,  REIDER PAUL J ,  VOLANTE RALPH P

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07F7/186 ,  Y02P20/55

摘要： The instant invention relates to a compound of formula (I) wherein Ra and P are: (a) hydrogen, (b) methyl, or (c) a hydroxy protecting group and an efficient process for its synthesis.

公开(公告)号：EP0823904A4

公开(公告)日：1998-09-09

申请号：EP96911786

申请日：1996-04-15

申请人： MERCK & CO INC

发明人： ASKIN DAVID ,  MALIGRES PETER E ,  REIDER PAUL J ,  ROSSEN KAI ,  SAGER JESS ,  UPADHYAY VEENA ,  VOLANTE RALPH P ,  WELLS KENNETH M

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D471/10 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention is directed to a novel process for the preparation of a spiroindoline sulfonamides of formula (I), wherein L is hydrogen or an amino protecting group. These compounds are useful in the preparation of certain spiro compounds which have the ability to stimulate the release of natural or endogeneous growth hormone. The spiro compounds may be used to treat conditions which require the stimulation of growth hormone production or secretion such as in humans with a deficiency of natural growth hormone or in animals used for food or wool production where the stimulation of growth hormone will result in a larger, more productive animal.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的螺二氢吲哚磺酰胺的新方法，其中L是氢或氨基保护基。 这些化合物可用于制备某些能够刺激天然或内生生长激素释放的螺环化合物。 螺环化合物可用于治疗需要刺激生长激素产生或分泌的病症，例如在缺乏天然生长激素的人类中，或在用于食物或羊毛生产的动物中，刺激生长激素会导致更大 ，更有生产力的动物。