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1.发明授权Amide-substituted derivatives of spiroindanylcamphorsulfonyl oxytocin antagonists 失效通过酰胺基团取代Spiroindanylcamphorsulfonylderivate催产素拮抗剂
公开(公告)号：EP0533244B1
公开(公告)日：1997-12-17
申请号：EP92202724.8
申请日：1992-09-08
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： Bock, Mark G. , Gilbert, Kevin , Evans, Ben E. , Hobbs, Doug W. , Freidinger, Roger M. , Hoffman, James B. , Lundell, George F. , Pettibone, Douglas J.
IPC分类号： C07D401/12 , A61K31/445 , C07D401/14 , C07D221/20
CPC分类号： C07D221/20 , C07D401/12 , C07D401/14
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公开(公告)号：EP0523845A3
公开(公告)日：1993-11-18
申请号：EP92305391.2
申请日：1992-06-12
申请人： MERCK & CO. INC.
IPC分类号： A61K31/55
CPC分类号： A61K31/55
摘要： Pharmaceutical compositions containing benzodiazepine analogs of the formula :
are disclosed which are antagonists of gastrin and cholecystokinin (CCK) with enhanced aqueous solubility and have properties useful in the treatment of oncologic disorders, controlling pupil constriction in the eye, or treating a withdrawal response produced by treatment or abuse of drugs or alcohol.摘要翻译： 公开了含有下式苯并二氮杂类似物的药物组合物：
，它们是具有增强的水溶性的胃泌素和胆囊收缩素（CCK）的拮抗剂，并具有用于治疗肿瘤疾病，控制眼睛瞳孔缩窄或治疗戒断的性质 治疗或滥用药物或酒精产生的反应。 -
3.发明公开2-benzazepines with 5-and 6-membered heterocyclic rings 失效2-Benzazepine mit 5- und 6-gliedrigen heterozyklischen Ringen。
公开(公告)号：EP0514131A1
公开(公告)日：1992-11-19
申请号：EP92304261.8
申请日：1992-05-12
申请人： MERCK & CO. INC.
IPC分类号： A61K31/55
CPC分类号： A61K31/55
摘要： Pharmaceutical compositions containing aromatic 2-benzazepines with fused 5- or 6-membered heterocyclic rings are disclosed which are useful in the treatment of panic disorder or anxiety disorder.
摘要翻译： 公开了含有稠合的5-或6-元杂环的芳族2-苯并氮杂的药物组合物，其可用于治疗恐慌症或焦虑症。
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公开(公告)号：EP0444945A3
公开(公告)日：1992-05-13
申请号：EP91301684.6
申请日：1991-02-28
申请人： MERCK & CO. INC.
IPC分类号： A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/395 , A61K31/495 , A61K31/535 , A61K31/55
CPC分类号： A61K31/445 , A61K31/40 , A61K31/44 , A61K31/535 , A61K31/55
摘要： Disclosed are spirocyclic compounds of the formula:
The compounds of formula I are oxytocin antagonists useful in the treatment of preterm labor and dysmenorrhea, and for the stoppage of labor preporatory to Caesarian delivery. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing these compounds as well as methods for preparing the compounds.-
5.发明公开Benzodiazepine analogs for treating panic syndrome and for directly inducing analgesia 失效Benzodiazepinanaloge zur Behandlung vonAngstzuständenund zur direkten Analgesie。
公开(公告)号：EP0434364A2
公开(公告)日：1991-06-26
申请号：EP90313847.7
申请日：1990-12-18
申请人： MERCK & CO. INC.
CPC分类号： A61K38/2207 , A61K31/00 , A61K31/55 , C07D243/24
摘要： Benzodiazepine analogs of the formula:
are disclosed which are antagonists of gastrin and cholecystokinin (CCK) and have properties useful for treating panic syndrome and for directly inducing analgesia.摘要翻译： 公开了以下化学式的苯并二氮杂类似物：
，其是胃泌素和缩胆囊素（CCK）的拮抗剂，并且具有用于治疗恐慌综合症和直接诱导镇痛的性质。 -
6.发明公开3-substituted-1,4-benzodiazepines useful as oxytocin antagonists 失效3-Substituierte-1,4-Benzodiazepine verwendbar als Oxytocin-Antagonisten。
公开(公告)号：EP0421802A2
公开(公告)日：1991-04-10
申请号：EP90310908.0
申请日：1990-10-04
申请人： MERCK & CO. INC.
IPC分类号： C07D243/24 , C07D243/14 , A61K31/55
CPC分类号： C07D243/24 , C07D243/14
摘要： Compounds of Formula I are antagonists of oxytocin and are useful in the treatment of preterm labor and dysmenorrhea, and for stoppage of labor prepatory to Caesarean delivery.
摘要翻译： 式I的化合物是催产素的拮抗剂，可用于治疗早产和痛经，并用于停止剖腹产的分娩。
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公开(公告)号：EP0280472A1
公开(公告)日：1988-08-31
申请号：EP88301407.8
申请日：1988-02-19
申请人： Merck & Co., Inc.
IPC分类号： C07D403/06 , C07D243/18 , A61K31/55
CPC分类号： C07D403/06 , C07D243/18 , C07D243/20 , C07D403/12
摘要： Benzodiazepines of the formula:
are disclosed which are antagonists of gastrin and cholecystokinin (CCK).摘要翻译： 公开了以下结构式的苯并二氮杂：
，其是胃泌素和胆囊收缩素（CCK）的拮抗剂。 -
8.发明授权9,10-Dihydro-4H-benzo(4,5)cyclohepta(1,2-b)thiophen-4,9 imines, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 失效9,10-二氢-4H-苯并（4,5）环辛基（1,2-B）噻吩-4,9，其制备方法和含有它们的药物组合物
公开(公告)号：EP0011206B1
公开(公告)日：1983-01-19
申请号：EP79104306.0
申请日：1979-11-05
申请人： Merck & Co., Inc.
发明人： Anderson, Paul S. , Evans, Ben E.
IPC分类号： C07D495/18 , A61K31/46
CPC分类号： C07D333/80
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9.发明公开Hydantoin and succinimide-substituted spiroindanylcamphorsulfonyl derivatives 失效乙内酰脲和琥珀酰亚胺 - 取代基螺环茚基樟脑磺酰氧基催产素 - 拮抗剂。
公开(公告)号：EP0533243A1
公开(公告)日：1993-03-24
申请号：EP92202723.0
申请日：1992-09-08
申请人： MERCK & CO. INC.
IPC分类号： C07D401/12 , C07D471/10 , A61K31/445 , C07D401/14
CPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D471/10
摘要： Compounds of the formula:
where R is Het-R', where Het is substituted 5 membered heterocyclic rings containing 1 or 2 heteroatoms, wherein said heteroatoms are N; R' is independently one or more of hydrogen oxo, amino or unsubstituted or substituted alkyl, where said alkyl substituent is independently one or more of hydroxyl, amino, oxo, sulfonyl, alkylsulfonyl, carboxyl, phenyl, indole, alkoxycarbonyl, alkoxycarbonylamino, imidazole or pyrrolidine. These compounds are oxytocin and vasopressin antagonists useful in the treatment of preterm labor, dysmenorrhea, and for the stoppage of labor preparatory to cesarean delivery, timing of parturition, uterine hyperactivity, endometriosis, hypertension, congestive heart failure, hyponatremia and cognitive disorders.摘要翻译： 其中R是Het-R'，其中Het是含有1或2个杂原子的取代的5元杂环，其中所述杂原子是N; 其中所述烷基取代基独立地为羟基，氨基，氧代，磺酰基，烷基磺酰基，羧基，苯基，吲哚，烷氧基羰基，烷氧基羰基氨基，咪唑或其中的一个或多个。 吡咯烷。 这些化合物是催产素和加压素拮抗剂，可用于治疗早产，痛经，以及停止为剖宫产分娩，分娩时间，子宫多动症，子宫内膜异位症，高血压，充血性心力衰竭，低钠血症和认知障碍的劳动。
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公开(公告)号：EP0514126A1
公开(公告)日：1992-11-19
申请号：EP92304254.3
申请日：1992-05-12
申请人： MERCK & CO. INC.
IPC分类号： A61K31/55
CPC分类号： A61K31/55
摘要： Pharamceutical compositions containing benzodiazepines of the formula:
are disclosed which are useful in the treatment of panic disorder or anxiety disorder.摘要翻译： 公开了含有下式的苯并二氮杂类的化合物组合物：
，其可用于治疗恐慌症或焦虑症。
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