公开(公告)号：EP3448850B1

公开(公告)日：2020-11-04

申请号：EP17722397.1

申请日：2017-04-25

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： BUCHSTALLER, Hans-Peter

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/62

公开(公告)号：EP3371166A1

公开(公告)日：2018-09-12

申请号：EP16778207.7

申请日：2016-10-07

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  DORSCH, Dieter

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

摘要： in which Z, W, Q, R and Y have the meanings indicated in claim 1, are inhibitors of Tankyrase, and can be employed, inter alia, for the treatment of diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation.

公开(公告)号：EP3140295A1

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：EP15720259.9

申请日：2015-04-16

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  DORSCH, Dieter

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D495/04

摘要： in which W, X and Y have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of Tankyrase, and can be employed, inter alia, for the treatment of diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation.

摘要翻译： 其中W，X和Y具有权利要求1中所示含义的式I化合物是坦科聚合酶的抑制剂，并且尤其可用于治疗疾病，例如癌症，心血管疾病，中枢神经系统损伤 和不同形式的炎症。

公开(公告)号：EP3030554A1

公开(公告)日：2016-06-15

申请号：EP14738740.1

申请日：2014-07-09

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  DORSCH, Dieter

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D211/32 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00

CPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/501 ,  C07D211/32 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Compounds of the formula I in which R1-R3 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of Tankyrase, and can be employed, inter alia, for the treatment of diseases such as cancer, cardiovascular diseases, central nervous system injury and different forms of inflammation.

摘要翻译： 其中R 1 -R 3具有权利要求1中所示含义的式I化合物是坦科聚合酶的抑制剂，并且尤其可用于治疗疾病，例如癌症，心血管疾病，中枢神经系统损伤和 不同形式的炎症。

公开(公告)号：EP2504314B1

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：EP10771033.7

申请日：2010-10-26

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： EGGENWEILER, Hans-Michael ,  SIRRENBERG, Christian ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter

IPC分类号： C07D209/44 ,  C07D239/84 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D209/44 ,  C07D239/84 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14

公开(公告)号：EP2780332A1

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：EP12783121.2

申请日：2012-10-30

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： MEDERSKI, Werner ,  FUCHSS, Thomas ,  EMDE, Ulrich ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter

IPC分类号： C07D253/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F7/18 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D253/08 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1856 ,  C07F7/1868

摘要： The invention relates to compounds of formula (I), where R
1 , L and m have the denotations as defined in the claims, and/or to the physiologically harmless salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios. The compounds of formula (I) can be used for inhibiting serine
/ threonine protein kinases and for sensitizing cancer cells to anticancer drugs and/or ionizing radiation. A further object of the invention is the use of the compounds of formula (I) in the prophylaxis, therapy or progress monitoring of cancers, tumors, metastases, or angiogenic disorders, in combination with radiotherapy and/or an anticancer drug. The invention further relates to a method for producing the compounds of formula (I) by reacting compounds of formulae (II) and (III) and, if need be, converting a chemical base or acid of the compounds of the formula (I) to one of the salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1，L和m具有权利要求书中定义的指示，和/或其生理上无害的盐，互变异构体和立体异构体，包括其所有比例的混合物。 式（I）化合物可以用于抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶和用于使癌细胞对抗癌药物和/或电离辐射敏感。 本发明的另一目的是式（I）化合物在与放射疗法和/或抗癌药物组合的癌症，肿瘤，转移或血管生成疾病的预防，治疗或进展监测中的用途。 本发明还涉及通过使式（II）和（III）的化合物反应并且如果需要的话将式（I）化合物的化学碱或酸转化成式 其中一种盐。

公开(公告)号：EP2630129A1

公开(公告)日：2013-08-28

申请号：EP11761512.0

申请日：2011-09-22

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： KLEIN, Markus ,  EMDE, Ulrich ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  ESDAR, Christina ,  POESCHKE, Oliver

IPC分类号： C07D241/44 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/497 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： Compounds of the formula (I) in which R, R
1 and R
2 are each as defined in claim 1 are PI3K inhibitors and can be used inter alia for treatment of autoimmune disorders, inflammation, cardiovascular disorders, neurodegenerative disorders and tumours.

公开(公告)号：EP2504314A1

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：EP10771033.7

申请日：2010-10-26

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： EGGENWEILER, Hans-Michael ,  SIRRENBERG, Christian ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter

IPC分类号： C07D209/44 ,  C07D239/84 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D209/44 ,  C07D239/84 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14

摘要： Novel quinazoline amide derivatives of the formula (I), in which R
1 - R
4 and X have the meanings specified in claim 1, are HSP90 inhibitors and can be used for preparing a pharmaceutical for treating diseases, in which the inhibition, regulation and/or modulation of HSP90 plays a part.

公开(公告)号：EP2491036A2

公开(公告)日：2012-08-29

申请号：EP10757576.3

申请日：2010-09-24

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： BUCHSTALLER, Hans-Peter ,  EMDE, Ulrich ,  KLEIN, Markus ,  ESDAR, Christina ,  BOMKE, Joerg

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P15/00 ,  A61P13/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P7/00

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4985 ,  C07D413/14 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to compounds of the formula (I), where X, R
1 , and R
2 have the meanings specified in claim 1, are PI3K inhibitors, and can be used,
inter alia , to treat autoimmune diseases, inflammations, cardiovascular diseases, neurodegenerative diseases, and tumors.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中X，R 1和R 2具有权利要求1所述的含义，是PI3K抑制剂，并且可以用于治疗自身免疫疾病，炎症，心血管疾病，神经变性疾病和肿瘤 。

公开(公告)号：EP2356110A1

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：EP09751824.5

申请日：2009-11-12

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： EGGENWEILER, Hans-Michael ,  SIRRENBERG, Christian ,  BUCHSTALLER, Hans-Peter

IPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： The invention relates to a novel quinazolinamide derivatives of the formula (I), where R
1 -R
5 and X have the meanings indicated in Claim 1, that are HSP90-inhibitors and that can be used for producing a medication for treating illnesses for which the prevention, regulation, and/or modulation of HSP90 plays a role.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型喹唑啉酰胺衍生物，其中R 1 -R 5和X具有权利要求1中所示的含义，即HSP90抑制剂并且可用于制备用于治疗其中疾病的药物 HSP90的预防，调节和/或调节起作用。