公开(公告)号：EP3297989A1

公开(公告)日：2018-03-28

申请号：EP16728782.0

申请日：2016-05-20

申请人： GENENTECH, INC. ,  Xenon Pharmaceuticals Inc.

发明人： CHOWDHURY, Sultan ,  DEHNHARDT, Christoph Martin ,  HASAN, Abid ,  HEMEON, Ivan William ,  JIA, Qi ,  LI, Jun ,  LIU, Zhiguo ,  ORTWINE, Daniel F. ,  SAFINA, Brian ,  SUTHERLIN, Daniel ,  SUN, Shaoyi ,  WHITE, Andrew D. ,  GONG, Wei ,  ZENOVA, Alla Yurevna ,  ZHU, Jiuxiang

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/38 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/38 ,  C07D211/42 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  C07D221/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/08

摘要： The invention provides compounds having activity as sodium channel (e.g., NaV1.7) inhibitors that are useful for treating sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain, as well as other diseases and conditions associated with the mediation of sodium channels, and compositions containing such compounds and methods for using such compounds and compositions.

公开(公告)号：EP3287453A1

公开(公告)日：2018-02-28

申请号：EP16782661.9

申请日：2016-04-22

申请人： Medshine Discovery Inc.

发明人： LONG, Chaofeng ,  CHEN, Shuhui ,  CHEN, Xiaoxin ,  LUO, Yunfu ,  LIU, Zhuowei ,  PAN, Jianfeng

IPC分类号： C07D413/10 ,  C07D233/60 ,  C07D413/06 ,  C07D413/08 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D401/10 ,  A61K31/422 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K31/4174 ,  A61P9/10 ,  C07D233/60 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/08 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10

摘要： Disclosed is an imidazole compound, in particular, the compound as shown in formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt or tautomer thereof are disclosed.

摘要翻译： 公开了咪唑化合物，特别是公开了如式（I）所示的化合物及其药学上可接受的盐或互变异构体。

公开(公告)号：EP2890676A4

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：EP13834078

申请日：2013-08-29

申请人： ALECTOS THERAPEUTICS INC ,  MERCK SHARP & DOHME

发明人： MCEACHERN ERNEST J ,  SUN JIANYU ,  VOCADLO DAVID J ,  ZHOU YUANXI ,  SELNICK HAROLD G

IPC分类号： C07D207/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07H13/02 ,  C12N9/24

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08

摘要： The invention provides compounds for inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceutical compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

公开(公告)号：EP2709451B1

公开(公告)日：2015-12-30

申请号：EP12784890.1

申请日：2012-05-11

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： KUDUK, Scott. D. ,  BESHORE, Douglas,C. ,  YANG, Zhi-Qiang ,  SHU, Youheng ,  PITTS, Daniel

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/405 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10 ,  C07D209/64

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D209/64 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D405/14 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

公开(公告)号：EP2771069A4

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：EP12844282

申请日：2012-10-26

申请人： MAYO FOUNDATION

发明人： STEWART ALEXANDER KEITH ,  PLEKHOV ARTEM ,  GREENHOUSE ROBERT

IPC分类号： A61P29/00 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/433 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D249/12 ,  C07D285/135 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07C233/65 ,  A61K31/352 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/454 ,  A61K31/47 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/549 ,  A61K31/55 ,  C07D221/18 ,  C07D237/34 ,  C07D239/70 ,  C07D249/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/13 ,  C07D311/30 ,  C07D311/58 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/056 ,  C07H15/22

摘要： This document relates to inhibitors of G protein coupled receptor 6 kinase (GRK6) polypeptides as well as methods and materials for using such inhibitors to treat hematological malignancies, inflammation diseases, and autoimmune disorders.

摘要翻译： 本文件涉及G蛋白偶联受体6激酶（GRK6）多肽的抑制剂以及使用这种抑制剂治疗血液恶性肿瘤，炎症疾病和自身免疫性疾病的方法和材料。

公开(公告)号：EP2257167B1

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：EP09715236.7

申请日：2009-02-18

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： HILLS, Ivory, D. ,  COBURN, Craig, A. ,  GRAHAM, Samuel, L. ,  MOORE, Keith, P. ,  NANTERMET, Philippe, G. ,  RAJAPAKSE, Hemaka, A. ,  STACHEL, Shawn, J. ,  ZHU, Hong

IPC分类号： A01N43/50 ,  A61K31/415 ,  C07D233/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D233/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10

公开(公告)号：EP2890676A1

公开(公告)日：2015-07-08

申请号：EP13834078.1

申请日：2013-08-29

申请人： Alectos Therapeutics Inc. ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： MCEACHERN, Ernest, J. ,  SUN, Jianyu ,  VOCADLO, David, J. ,  ZHOU, Yuanxi ,  SELNICK, Harold, G.

IPC分类号： C07D207/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/28 ,  C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07H13/02 ,  C12N9/24

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08

摘要： The invention provides compounds for inhibiting glycosidases, prodrugs of the compounds, and pharmaceutical compositions including the compounds or prodrugs of the compounds. The invention also provides methods of treating diseases and disorders related to deficiency or overexpression of O-GlcNAcase, accumulation or deficiency of O-GlcNAc.

摘要翻译： 本发明提供了用于抑制糖苷酶的化合物，化合物的前药以及包含化合物的化合物或前药的药物组合物。 本发明还提供治疗与O-GlcNAcase的缺乏或过度表达相关的疾病和障碍的方法，O-GlcNAc的积累或缺乏。

公开(公告)号：EP2782903A1

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：EP12788530.9

申请日：2012-11-20

申请人： F.Hoffmann-La Roche AG

发明人： BANNER, David ,  HAAP, Wolfgang ,  KUHN, Bernd ,  LUEBBERS, Thomas ,  PETERS, Jens-Uwe ,  SCHULZ-GASCH, Tanja

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/08 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/401 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P27/00

CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D403/04 ,  C07D405/12

摘要： The invention relates to a compound of formula (I), wherein A and R
1 to R
7 are defined as in the description and in the claims. The compound of formula (I) can be used as a medicament.

公开(公告)号：EP2556057B1

公开(公告)日：2014-08-27

申请号：EP11713773.7

申请日：2011-04-08

申请人： Universite de Rouen

发明人： RONCO, Cyril ,  RENARD, Pierre Yves ,  JEAN, Ludovic ,  NACHON, Florian ,  ROMIEU, Anthony

IPC分类号： C07D221/22 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  A61K31/473 ,  A61P25/28

CPC分类号： C12N9/18 ,  C07D221/22 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C12Y301/01008

公开(公告)号：EP2709451A1

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：EP12784890.1

申请日：2012-05-11

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： KUDUK, Scott. D. ,  BESHORE, Douglas,C. ,  YANG, Zhi-Qiang ,  SHU, Youheng ,  PITTS, Daniel

IPC分类号： A01N43/38 ,  A61K31/40 ,  A61K31/405

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D209/64 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D405/14 ,  C07D417/08 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D491/10

摘要： The present invention is directed to N-linked lactam compounds of general formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimer's disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds, and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.