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    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2-ARYLBENZIMIDAZOL-5-SULFONSÄUREN
    3.
    发明公开
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2-ARYLBENZIMIDAZOL-5-SULFONSÄUREN 失效
    VERFAHREN ZUR HERSTELLUNG VON 2-芳基苯并咪唑-5-磺酸钠

    公开(公告)号：EP0579827A1

    公开(公告)日：1994-01-26

    申请号：EP93914529.0

    申请日：1993-01-27

    申请人： MERCK PATENT GmbH

    发明人： HEYWANG, Ulrich ,  STEIN, Ingeborg ,  FECHTEL, Ulrich ,  CASUTT, Michael ,  FALLER, Gerald ,  HÄRTNER, Hartmut

    IPC分类号： A61K8 ,  A61K31 ,  A61P17 ,  A61P29 ,  C07D235

    CPC分类号： C07D235/18

    摘要： L'invention concerne un procédé amélioré de fabrication d'acides 2-arylbenzimidazol-5-sulfoniques de formule (I), dans laquelle Ar désigne un phényle non substitué ou substitué par un ou plusieurs groupes alkyle ou alkoxy en C1-C6, et m est égal à 1, 2 ou 3, caractérisé en ce qu'on fait réagir, à une température comprise entre la température ambiante et 250 °C, une O-phénylènediamine, en présence d'acide sulfurique, avec un dérivé d'acide benzoïque de formule (II), où Ar et m ont les significations précitées, et X désigne un COO alkyle, l'alkyle étant un n-alkyle de 1 à 6 atomes de C, un COOH, COCl, COBr ou CN, ainsi que les nouveaux acides arylbenzimidazoliques de formule (Ia), dans laquelle R et n ont les significations données dans la revendication.

    摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的2-芳基苯并咪唑-5-磺酸的改进方法，其中Ar表示未被取代或被一个或多个C 1 -C 6烷基或烷氧基取代的苯基，并且m 是1,2或3，其特征在于在硫酸存在下使邻苯二胺与苯甲酸衍生物在室温至250℃之间的温度下反应 其中Ar和m具有上述含义，并且X表示烷基COO，所述烷基是具有1至6个碳原子的正烷基，COOH，COCl，COBr或CN，以及式 式（Ia）的新的芳基苯并咪唑酸，其中R和n具有权利要求中给出的含义。