公开(公告)号：EP1073634A1

公开(公告)日：2001-02-07

申请号：EP99923421.4

申请日：1999-04-16

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： BATHE, Andreas ,  HELFERT, Bernd ,  ACKERMANN, Karl-August ,  GOTTSCHLICH, Rudolf ,  STEIN, Ingeborg ,  BUDAK, Jens

IPC分类号： C07D207/12 ,  A61K31/40 ,  C07B43/06 ,  C07B35/02

CPC分类号： C07B35/02 ,  A61K31/40 ,  C07B43/06 ,  C07D207/12 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a new method for producing N-methyl-N- [(1S)- 1-phenyl-2- ((3S)-3- hydroxypyrrolidine- 1-yl)ethyl]- 2,2-diphenyl acetamide or N-methyl- N-[(1R)- 1-phenyl-2- ((3R)-3- hydroxypyrrolidine- 1-yl)ethyl]- 2,2-diphenyl acetamide and to the new compounds N-methyl- N-[(1S)- 1-phenyl- 2-((3S)- 3-hydroxypyrrolidine- 1-yl)- ethane] and N-methyl-N- [(1R)- 1-phenyl-2- ((3R)-3- hydroxypyrrolidine- 1-yl)- ethane] produced as intermediate products.

摘要翻译： 本发明涉及制备N-甲基-N - [（1S）-1-苯基-2 - （（3S）-3-羟基吡咯烷-1-基）乙基] -2,2-二苯基乙酰胺或N -N - [（1R）-1-苯基-2 - （（3R）-3-羟基吡咯烷-1-基）乙基] -2,2-二苯基乙酰胺和新化合物N-甲基-N- [ （1S）-1-苯基-2 - （（3S）-3-羟基吡咯烷-1-基） - 乙烷]和N-甲基-N - [（1R）-1-苯基-2 - （（3R）-3 - 羟基吡咯烷-1-基） - 乙烷]作为中间产物产生。

公开(公告)号：EP0579827B1

公开(公告)日：2001-04-18

申请号：EP93914529.8

申请日：1993-01-27

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： HEYWANG, Ulrich ,  STEIN, Ingeborg ,  FECHTEL, Ulrich ,  CASUTT, Michael ,  FALLER, Gerald ,  HÄRTNER, Hartmut

IPC分类号： C07D235/18 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D235/18

公开(公告)号：EP0581955A1

公开(公告)日：1994-02-09

申请号：EP93917380.0

申请日：1993-02-02

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： STEIN, Ingeborg ,  HEYWANG, Ulrich ,  PUTZ, Alexander ,  MARTIN, Roland

IPC分类号： A61K8 ,  A61K31 ,  A61Q17 ,  A61Q19 ,  C07D235

CPC分类号： A61Q17/04 ,  A61K8/4946 ,  C07D235/18 ,  C07D235/20

摘要： L'invention concerne l'utilisation de dérivés de benzimidazol ayant la formule (I), dans laquelle R1, R2, R3, R4 et Ar ont les significations données dans la reventication 1, comme substances filtrantes protectrices pour l'exposition aux rayons lumineux, dans des préprations cosmétiques. Au moins l'un des restes R1 à R4 ou un substituant alkyle ou alcoxy du groupe Ar présente au moins 4 atomes de carbone.

公开(公告)号：EP1073634B1

公开(公告)日：2005-08-31

申请号：EP99923421.4

申请日：1999-04-16

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： BATHE, Andreas ,  HELFERT, Bernd ,  ACKERMANN, Karl-August ,  GOTTSCHLICH, Rudolf ,  STEIN, Ingeborg ,  BUDAK, Jens

IPC分类号： C07D207/12 ,  A61K31/40 ,  C07B43/06 ,  C07B35/02

CPC分类号： C07B35/02 ,  A61K31/40 ,  C07B43/06 ,  C07D207/12 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a new method for producing N-methyl-N- [(1S)- 1-phenyl-2- ((3S)-3- hydroxypyrrolidine- 1-yl)ethyl]- 2,2-diphenyl acetamide or N-methyl- N-[(1R)- 1-phenyl-2- ((3R)-3- hydroxypyrrolidine- 1-yl)ethyl]- 2,2-diphenyl acetamide and to the new compounds N-methyl- N-[(1S)- 1-phenyl- 2-((3S)- 3-hydroxypyrrolidine- 1-yl)- ethane] and N-methyl-N- [(1R)- 1-phenyl-2- ((3R)-3- hydroxypyrrolidine- 1-yl)- ethane] produced as intermediate products.

公开(公告)号：EP0581955B1

公开(公告)日：1996-10-16

申请号：EP93917380.3

申请日：1993-02-02

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： STEIN, Ingeborg ,  HEYWANG, Ulrich ,  PUTZ, Alexander ,  MARTIN, Roland

IPC分类号： A61K7/42 ,  C07D235/18

CPC分类号： A61Q17/04 ,  A61K8/4946 ,  C07D235/18 ,  C07D235/20

摘要： The invention relates to the use of benzimidazole derivatives of formula (I), in which R?1, R2, R3, R4¿ and Ar have the meanings given in claim 1, as protective light filters in cosmetic preparations. At least one of the groups R1 to R4 or an alkyl or alkoxy substituent in group Ar has at least 4 C atoms.

公开(公告)号：EP0579827A1

公开(公告)日：1994-01-26

申请号：EP93914529.0

申请日：1993-01-27

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： HEYWANG, Ulrich ,  STEIN, Ingeborg ,  FECHTEL, Ulrich ,  CASUTT, Michael ,  FALLER, Gerald ,  HÄRTNER, Hartmut

IPC分类号： A61K8 ,  A61K31 ,  A61P17 ,  A61P29 ,  C07D235

CPC分类号： C07D235/18

摘要： L'invention concerne un procédé amélioré de fabrication d'acides 2-arylbenzimidazol-5-sulfoniques de formule (I), dans laquelle Ar désigne un phényle non substitué ou substitué par un ou plusieurs groupes alkyle ou alkoxy en C1-C6, et m est égal à 1, 2 ou 3, caractérisé en ce qu'on fait réagir, à une température comprise entre la température ambiante et 250 °C, une O-phénylènediamine, en présence d'acide sulfurique, avec un dérivé d'acide benzoïque de formule (II), où Ar et m ont les significations précitées, et X désigne un COO alkyle, l'alkyle étant un n-alkyle de 1 à 6 atomes de C, un COOH, COCl, COBr ou CN, ainsi que les nouveaux acides arylbenzimidazoliques de formule (Ia), dans laquelle R et n ont les significations données dans la revendication.

摘要翻译： 本发明涉及制备式（I）的2-芳基苯并咪唑-5-磺酸的改进方法，其中Ar表示未被取代或被一个或多个C 1 -C 6烷基或烷氧基取代的苯基，并且m 是1,2或3，其特征在于在硫酸存在下使邻苯二胺与苯甲酸衍生物在室温至250℃之间的温度下反应 其中Ar和m具有上述含义，并且X表示烷基COO，所述烷基是具有1至6个碳原子的正烷基，COOH，COCl，COBr或CN，以及式 式（Ia）的新的芳基苯并咪唑酸，其中R和n具有权利要求中给出的含义。

公开(公告)号：EP1098866A1

公开(公告)日：2001-05-16

申请号：EP99934577.0

申请日：1999-07-06

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： BARTMANN, Ekkehard ,  STEIN, Ingeborg

IPC分类号： C07C51/15 ,  C07C63/70 ,  C07D207/327 ,  C07C317/44

CPC分类号： C07D207/327 ,  C04B18/021 ,  C04B2111/00775 ,  C07C51/15 ,  C07C317/44 ,  Y02W30/93 ,  C04B14/04 ,  C04B14/26 ,  C04B18/125 ,  C07C63/70

摘要： The invention relates to a method for producing ortho-alkylated benzoic acid derivatives of formula (I), characterized in that aryl bromide of formula (II) is reacted with secondary or tertiary lithiumorganyl and CO2.

公开(公告)号：EP0581954B1

公开(公告)日：1996-07-24

申请号：EP93917369.6

申请日：1993-02-03

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： MARTIN, Roland ,  STEIN, Ingeborg ,  HEYWANG, Ulrich

IPC分类号： C07C49/835 ,  C07C49/83 ,  C07C69/738 ,  C07C49/747 ,  A61K7/42 ,  A61K31/12 ,  C07D235/18 ,  C07D251/26

CPC分类号： C07D251/26 ,  A61K8/35 ,  A61K8/37 ,  A61K8/4946 ,  A61K8/4966 ,  A61K2800/57 ,  A61Q17/04 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C69/738 ,  C07D235/18 ,  Y10S514/844

摘要： The invention relates to the use of α-hydroxyketoalkyl derivatives as protective light filters for cosmetic or pharmaceutical products, the α-hydroxyketoalkyl group being linked, possibly via a spacer, with a chromophoric group having a maximum absorption in a wavelength range between 280 and 400 nm and a conjugated π electron system of a least 8 π electrons, and novel α-hydroxyalkyl derivatives, process for their production and pharmaceutical and cosmetic preparations containing these derivatives as light-protective substances.

公开(公告)号：EP0626950A1

公开(公告)日：1994-12-07

申请号：EP93903896.0

申请日：1993-02-01

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： STEIN, Ingeborg ,  CASUTT, Michael ,  HEYWANG, Ulrich ,  MARTIN, Roland ,  SCHWARZ, Michael, W.

IPC分类号： A61K8 ,  A61Q17 ,  C07D251

CPC分类号： C07D251/70 ,  C07D251/34 ,  C07D251/46 ,  C07D251/52

摘要： Des dérivés de triazine ont la formule (I), dans laquelle Y désigne NH ou O; R1 désigne un résidu ayant la formule (II), dans laquelle Phe désigne un groupe phénylène non substitué ou substitué par 1 à 4 groupes alkyle ou alkoxy ayant 1 à 10 atomes de C; et X désigne H ou -SO3H; alors que R2 et R3 désignent indépendamment l'un de l'autre un résidu ayant la formule Y-R1, ou alkoxy ou aryloxy ayant 1 à 10 atomes de C. L'invention concerne également l'utilisation de ces dérivés en tant que filtres de rayons UV dans des produits cosmétiques ou des compositions pharmaceutiques.

公开(公告)号：EP0581954A1

公开(公告)日：1994-02-09

申请号：EP93917369.0

申请日：1993-02-03

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： MARTIN, Roland ,  STEIN, Ingeborg ,  HEYWANG, Ulrich

IPC分类号： A61K8 ,  A61K31 ,  A61P17 ,  A61P29 ,  A61P35 ,  A61Q17 ,  A61Q19 ,  C07C49 ,  C07C69 ,  C07D235 ,  C07D251 ,  C07D487 ,  C09K3

CPC分类号： C07D251/26 ,  A61K8/35 ,  A61K8/37 ,  A61K8/4946 ,  A61K8/4966 ,  A61K2800/57 ,  A61Q17/04 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/83 ,  C07C49/835 ,  C07C69/738 ,  C07D235/18 ,  Y10S514/844

摘要： L'invention concerne l'utilisation de dérivés alpha-hydroxycétoalkyle comme substances filtrantes protectrices pour l'exposition aux rayons lumineux, pour produits cosmétiques ou pharmaceutiques, utilisation dans laquelle le groupe alpha-hydroxycétoalkyle est lié, éventuellement par l'intermédiaire d'un groupe d'espacement, à un groupe chromophore présentant, dans un domaine de longueurs d'onde compris entre 280 et 400 nm, un maximum d'absorption et un système conjugué d'électrons pi d'au moins 8 électrons pi, ainsi que les nouveaux dérivés alpha-hydroxyalkyle, leur procédé de fabrication et des préparations pharmaceutiques et cosmétiques renfermant ces dérivés et utilisées comme substances filtrantes protectrices pour l'exposition aux rayons lumineux.