公开(公告)号：EP0667341B1

公开(公告)日：2001-08-29

申请号：EP95101575.9

申请日：1995-02-07

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Gericke, Rolf, Dr. ,  Baumgarth, Manfred, Dr. ,  Dorsch, Dieter, Dr. ,  Beier, Norbert, Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr. ,  Lues, Ingeborg, Dr.

IPC分类号： C07D211/58 ,  A61K31/445 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/58

公开(公告)号：EP0702013A3

公开(公告)日：1996-05-08

申请号：EP95113840.3

申请日：1995-09-04

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Mederski, Werner, Dr. ,  Osswald, Mathias, Dr. ,  Schelling, Pierre, Prof. Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr. ,  Beier, Norbert, Dr. ,  Lues, Ingeborg, Dr. ,  Dorsch, Dieter, Dr.

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Neue Imidazopyridinderivate der Formel I

worin
R
   bedeutet und R¹, R², R³ und R⁴ die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.

公开(公告)号：EP0657452A1

公开(公告)日：1995-06-14

申请号：EP94118416.0

申请日：1994-11-23

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Mederski, Werner, Dr. ,  Dorsch, Dieter, Dr. ,  Osswald, Mathias, Dr. ,  Beier, Norbert, Dr. ,  Schelling, Pierre, Prof. Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr. ,  Lues, Ingeborg, Dr.

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Neue Imidazopyridinderivate der Formel I

worin

R


bedeutet und R¹, R², R³, R⁴, Ar¹, X und Y die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.

摘要翻译： 其中R为R和R 1，R 2，R 3，R 4，Ar 1，X和Y的式I 的咪唑并吡啶衍生物具有如 权利要求1所述的盐，其盐显示出血管紧张素II拮抗性质，可用于治疗高血压，醛固酮增多症，心力衰竭和升高的眼内压和中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：EP0589201A1

公开(公告)日：1994-03-30

申请号：EP93113069.4

申请日：1993-08-16

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Dorsch, Dieter, Dr. ,  Mederski, Werner, Dr. ,  Osswald, Mathias, Dr. ,  Schelling, Pierre, Prof. Dr. ,  Beier, Norbert, Dr. ,  Lues, Ingeborg, Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr.

IPC分类号： C07D239/22 ,  C07D251/20 ,  A61K31/505 ,  A61K31/53

CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D251/20 ,  C07D403/10

摘要： Neue Di- bzw. Triazindione der Formel I

worin R¹, R², R³ und Z die in Patentanspruch 1 angegebene Bedeutung haben,
sowie deren Salze zeigen angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.

摘要翻译： 其中R 1，R 2，R 3和Z具有专利权利要求1中所示的含义的式I“IMAGE”的新型二 - 和三嗪二酮，其盐表现出血管紧张素II拮抗性， 可用于治疗高血压，醛固酮增多症，心脏功能不全和眼球内压升高以及中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：EP0574846A2

公开(公告)日：1993-12-22

申请号：EP93109410.6

申请日：1993-06-11

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Mederski, Werner, Dr. ,  Dorsch, Dieter, Dr. ,  Osswald, Mathias, Dr. ,  Beier, Norbert, Dr. ,  Schelling, Pierre, Prof. Dr. ,  Lues, Ingeborg, Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr.

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Neue Imidazopyridinderivate der Formel I

worin R

bedeutet und R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X und Y die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.

摘要翻译： 式I的新型咪唑并吡啶衍生物，其中R表示R 1，R 1，R 2，R 3，R 4，X和Y具有专利权利要求1中所示的含义， 其盐表现出血管紧张素II拮抗作用，可用于治疗高血压，醛固酮增多症，心功能不全，眼压升高以及中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：EP0530702A1

公开(公告)日：1993-03-10

申请号：EP92114738.5

申请日：1992-08-28

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Mederski, Werner, Dr. ,  Beier, Norbert, Dr. ,  Schelling, Pierre, Dr. ,  Lues, Ingeborg, Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr.

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Neue 1,2-Dihydro-2-oxo-pyridine der Formel I

worin

R den Rest

bedeutet und

R¹ bis R⁶ und X die in Patentanspruch 1 angegebene Bedeutung haben,
sowie deren Salze zeigen angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus und Herzinsuffizienz verwendet werden.

摘要翻译： 式I的1,2-二氢-2-氧代吡啶，其中R是基团R 1至R 6，X具有权利要求1所述的含义，其盐显示血管紧张素 II拮抗性，可用于治疗高血压，醛固酮增多和心力衰竭。

公开(公告)号：EP0446706A3

公开(公告)日：1992-09-30

申请号：EP91102903.1

申请日：1991-02-28

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Weber, Wolf-Dietrich, Dr. ,  Hölzemann, Günter, Dr. ,  Jonczyk, Alfred, Dr. ,  Lues, Ingeborg, Dr. ,  Bartoszyk, Gerd ,  Greiner, Hartmut, Dr.

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K5/10 ,  A61K37/43

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/22

摘要： Aminosäurederivate der Formel I
        p-Cl-C₆H₄-CH₂-CO-Z-NR¹-CR²R³-CO-NR⁴-CHR⁵-CO-Y-R⁶   I
worin
Y, Z, R¹, R², R³, R⁴, R⁵ und R⁶ die in Patentanspruch 1 angegebene Bedeutung haben,
zeigen tachykinin-agonistische (z.B. vasodilatierende und/oder tachykinin-antagonistische (z.B. analgetische) Wirkungen.

摘要翻译： 式I的氨基酸衍生物p-Cl-C 6 H 4 -CH 2 -CO-Z-NR 1 -CR 2 R 3 -CO-NR 4 -CHR 5 -CO-YR 其中Y，Z，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5和R 6具有权利要求1所述的含义， 速激肽激动剂（如血管扩张剂）和/或速激肽拮抗剂（如镇痛药）作用。

公开(公告)号：EP0308792A2

公开(公告)日：1989-03-29

申请号：EP88114993.4

申请日：1988-09-14

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Baumgarth, Manfred, Dr. ,  Gericke, Rolf, Dr. ,  Lues, Ingeborg, Dr. ,  De Peyer, Jacques, Dr. ,  Bergmann, Rolf, Dr.

IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D491/04

摘要： Azachromanderivate der Formel I
worin R 1 bis R 5 die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, zeigen Wirkungen auf das cardiovaskuläre System.

摘要翻译： 其中R 1至R 5具有权利要求1中给出的含义的式I的氮杂草酮衍生物显示出对心血管系统的作用。

公开(公告)号：EP0489327B1

公开(公告)日：1998-05-27

申请号：EP91120050.9

申请日：1991-11-25

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Gericke, Rolf, Dr. ,  Baumgarth, Manfred, Dr. ,  Lues, Ingeborg, Dr. ,  Harting, Jürgen, Dr. ,  Bergmann, Rolf, Dr.

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/395

CPC分类号： C07D405/12

公开(公告)号：EP0702013A2

公开(公告)日：1996-03-20

申请号：EP95113840.3

申请日：1995-09-04

申请人： MERCK PATENT GmbH

发明人： Mederski, Werner, Dr. ,  Osswald, Mathias, Dr. ,  Schelling, Pierre, Prof. Dr. ,  Minck, Klaus-Otto, Dr. ,  Beier, Norbert, Dr. ,  Lues, Ingeborg, Dr. ,  Dorsch, Dieter, Dr.

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Neue Imidazopyridinderivate der Formel I

worin
R
   bedeutet und R¹, R², R³ und R⁴ die in Patentanspruch 1 angegebenen Bedeutungen haben, sowie deren Salze zeigen Angiotensin II-antagonistische Eigenschaften und können zur Behandlung von Hypertension, Aldosteronismus, Herzinsuffizienz und erhöhtem Augeninnendruck sowie von Störungen des Zentralnervensystems verwendet werden.

摘要翻译： 咪唑并吡啶cpds。 式（I）及其盐是新的：R = gp。 的式（a）; R1 = F，Cl，Br，A或CF3; R2 = SO2NHCOR5; R3 = A，2-6C烯基，2-6C炔基，CkH2k -Cyc或1-6C烷基，其中一个CH2被O或S替代; R4 = H，R8，2-6C炔基，CnH2nR9，CHR10CkH2kR11或2-6C烯基（优选取代为≥1COOH，COOA，CN，NO2，NR6R7，NHCOR8，NHSO2R8，Hal和/或Ar）; R5 = A，CtH2t-Cyc，CtH2tAr，OA，OCtH2tCyc，OCtH2tAr，CpH2pOCyc或CpH2pOAr; R6 = H，A，2-6C烯基，2-6C炔基，Ar，CnH2nAr或Het2; R7 =作为R6，CH2COOA，SO2A或SO2Ar; 或R6 + R7 = 2-5C亚烷基（优选由一个或多个羰基羰基，Ar，Het2，COAr，COOA，CON（A）2，CH 2 OH，SO 2 Ar和NHCOA取代，和/或选择被O或 NR16）; R8 = 1-5C烷基选择。 1 - 聚substd。 由F; R9 = Cyc，CN，COOA，COOH，Ar，Het1，Het2,1H-5-四唑基，CONR6R7，COR8，COAr，COHet2，COR14，C（= NR12）A，C（= NR12）Het2，S（O） mA，S（O）mAr，S（O）mHet2，SO2NH Het2或SO3R15; R10 = COOH，COOA，CONR6R7，CN，NO2，NHCOR11，NHSO2R11或1H-5-四唑基; R11 = Ar或Cyc; R 12 = H，OH，CN，R 13，OR 13或OAr; R13 = A，2-6C烯基或2-6C炔基; R14 = NHCHR15COOH，NHCHR15COOA，CH2S（O）mAr，CH2COOA，CnH2nN2nNO2，CnH2nNR6R7或CnH2nNHCOOA; R15 = H或A; R16 = H，A，Ar，COOA，Het2或SO2Ar; A = 1-6C烷基; 环= 3-8C环烷基; （A）2，CH 2 OH，CH 2 O 2，CN，NO 2，NH 2，NHA，N（A）2，Ar（A）2，苯基（选自由R8，OH，OR11，COOH，COOA，CONH 2，CONHA，CON NHCOR11，NHCOOA，NHSO2R6，Hal和/或1H-5-四唑基）; Het = 5-或6-元饱和 具有1-3个N，O和/或S的杂环，（通过羰基羰基或= NR12选择单取代）（通过A或Ar取代的环N原子选择）; Het2 =具有1-3个N，O和/或S的5-或6-元杂芳环（优选与苯或吡啶缩合）; k，t = 0-4; m = 0-2; n = 1-6; 和p = 1或2。