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公开(公告)号：EP0578083B1
公开(公告)日：1999-04-07
申请号：EP93110232.1
申请日：1993-06-26
申请人： MERCK PATENT GmbH
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公开(公告)号：EP0484719A3
公开(公告)日：1993-05-19
申请号：EP91117864.8
申请日：1991-10-19
申请人： MERCK PATENT GmbH
摘要： Die Erfindung betrifft neue Cyclopeptide der Formel I
worin A, B, C, X und Y die in Anspruch 1 angegebene Bedeutung haben. Diese Substanzen wirken u.a. relaxierend auf die Bronchialmuskulatur und antiinflammatorisch.摘要翻译： 本发明涉及新的式I环肽，其中A，B，C，X和Y具有权利要求1中给出的含义。 这些物质可以用于你。 放松支气管和消炎。
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公开(公告)号：EP0327877A3
公开(公告)日：1991-08-14
申请号：EP89101174.4
申请日：1989-01-24
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Jonczyk, Alfred, Dr. , Raddatz, Peter, Dr. , Hölzemann, Günter, Dr. , Sombroek, Johannes, Dr. , Schmitges, Claus J., Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr. , Gante, Joachim, Dr.
CPC分类号： C07K5/0227 , C07K5/0205 , C07K5/0207
摘要： Neue Aminosäurederivate der Formel I
R¹-Z-M-NR²-CHR³-CR⁴-(CHR⁵) n -CO-E-Q-Y An ⊖ I
worin
R¹, Z, M, R², R³, R⁴, R⁵, n, E, Q, Y und An ⊖ die in Patentanspruch 1 angegebene Bedeutung haben,
sowie ihre Salze hemmen die Aktivität des menschlichen Plasmarenins.摘要翻译： 式I R 1 ZM-NR²-CHR³-CR⁴-（CHR⁵）N-CO-EQYAn⊖的新氨基酸衍生物，其中R，Z，M，R，R 3，R 4，R 5，N，E，Q，Y和一个 ⊖具有权利要求1中给出的含义，并且它们的盐抑制人血浆肾素的活性。
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公开(公告)号：EP0401507A1
公开(公告)日：1990-12-12
申请号：EP90108261.0
申请日：1990-04-30
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Weber, Wolf-Dietrich, Dr. , Hölzemann, Günter, Dr. , Jonczyk, Alfred, Dr. , Lues, Ingeborg, Dr. , Bartoszyk, Gerd , Greiner, Hartmut, Dr.
摘要： Die Erfindung betrifft neue Cyclopeptide der Formel I
worin R¹ bis R⁹ und n die in Anspruch 1 angegebene Bedeutungen haben. Diese Substanzen wirken u.a. vasodilatierend und/oder analgetisch.摘要翻译： 本发明涉及式I“IMAGE”的环肽，其中R 1至R 9和n具有权利要求1所述的含义。这些物质尤其具有血管扩张剂和/或镇痛作用。
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公开(公告)号：EP0220665A3
公开(公告)日：1989-04-26
申请号：EP86114590.2
申请日：1986-10-21
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Raddatz, Peter, Dr. , Hölzemann, Günter, Dr. , Jonczyk, Alfred, Dr. , Schmitges, Claus J., Dr. , Minck, Klaus Otto, Dr.
IPC分类号： C07K5/00 , A61K37/02 , C07D233/64
CPC分类号： C07D233/64 , C07K5/00 , C07K5/0227 , Y10S530/86
摘要： Neue Peptide der Formel I
X-Z-NR²-CHR³-CHOH-(CHR⁴) n -CO-E I
worin
X, Z, R², R³, R⁴, E und n die in Patentanspruch 1 angegebene Bedeutung haben,
sowie ihre Salze hemmen die Aktivität des menschlichen Plasmarenins.摘要翻译： 式I XZ-NR²-CHR³-CHOH-（CHR 4）N-CO-E，其中X，Z，R 2，R 3，R 4，E和n的新肽具有的含义如权利要求1中给出，和它们的盐抑制活性 的人血浆肾素。
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公开(公告)号：EP0596350A1
公开(公告)日：1994-05-11
申请号：EP93117204.3
申请日：1993-10-23
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Jonczyk, Alfred, Dr. , Hölzemann, Günter, Dr. , Felding-Habermann, Brunhilde, Dr. Scrips Res.Inst. , Rippmann, Friedrich, Dr. , Melzer, Guido, Dr. , Diefenbach, Beate , Kessler, Horst, Prof. Dr. , Haubner, Roland , Wermuth, Jochen
摘要： Die Erfindung betrifft neue Cyclopeptide der Formell
worin
A und B jeweils unabhängig voneinander Ala, Asn, Asp, Arg, Cys, Gln, Glu, Gly, His, Ile, Leu, Lys, Met, Phe, Pro, Ser, Thr, Trp, Tyr oder Val,
C Asp oder Asp(O-C 1 - 4 -Alkyl) und
D Gly oder Ala bedeuten,
wobei mindestens zwei der angegebenen Aminosäurereste in der D-Form vorliegen, sowie deren Salze.
Diese Verbindungen wirken als Integrin-inhibitoren und können insbesondere zur Prophylaxe und Behandlung von Erkrankungen des Kreislaufs und in der Tumortherapie verwendet werden.摘要翻译： 本发明涉及式I Cyclo-（ABCD-Arg）I的新型环肽，其中A和B各自彼此独立地表示Ala，Asn，Asp，Arg，Cys，Gln，Glu，Gly，His，Ile ，Leu，Lys，Met，Phe，Pro，Ser，Thr，Trp，Tyr或Val，C表示Asp或Asp（O-C 1-4 - 烷基），D表示Gly或Ala，至少两个氨基酸基团 表示以D-形式存在，以及它们的盐。 这些化合物用作整联蛋白抑制剂，特别可用于预防和治疗循环障碍和肿瘤治疗。
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公开(公告)号：EP0179352B1
公开(公告)日：1992-12-30
申请号：EP85112757.1
申请日：1985-10-08
申请人： MERCK PATENT GmbH
CPC分类号： C07K5/0227 , C07K5/0205 , Y10S530/86
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公开(公告)号：EP0284942A3
公开(公告)日：1990-09-05
申请号：EP88104483.8
申请日：1988-03-21
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Weber, Wolf-Dietrich, Dr. , Hölzemann, Günter, Dr. , Jonczyk, Alfred, Dr. , Wild, Albrecht, Prof.Dr. , Lues, Ingeborg, Dr. , Wienrich, Marion, Dr. , Greiner, Hartmut, Dr.
摘要： Aminosäurederivate der FormeI I
X-Z-NR¹-CR²R³-CO-NR⁴-CHR⁵-CO-Y-R⁶ I
worin
X,Y,Z und R¹ bis R⁶ die in Patentanspruch 1 angegebene Bedeutung haben,
zeigen tachykinin-agonistische (z.B. vasodilatierende) und/oder tachykininantagonistische (z B. analgetische) Wirkungen.摘要翻译： 式I XZ-NR 1 -CR 2 R 3 -CO-NR 4 -CHR 5 -CO-YR 6的氨基酸衍生物，其中X，Y，Z和 R 1至R 6具有专利权利要求1中给出的含义，表现出速激肽激动（例如血管扩张）和/或速激肽拮抗（例如镇痛）作用。
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公开(公告)号：EP0330925A2
公开(公告)日：1989-09-06
申请号：EP89102706.2
申请日：1989-02-17
申请人： MERCK PATENT GmbH
发明人： Jonczyk, Alfred, Dr. , Raddatz, Peter, Dr. , Hölzemann, Günter, Dr. , Sombroek, Johannes, Dr. , Schmitges, Claus J., Dr. , Minck, Klaus-Otto, Dr.
IPC分类号： C07K5/02 , C07D239/42 , A61K37/64 , A61K31/505
CPC分类号： C07K5/0227 , C07K5/0205 , C07K5/0207
摘要： Neue Aminosäurederivate der Formel I
R¹-Z-NR²-CHR³-CR⁴-(CHR⁵) n -CO-E-Q-Y An ⊖ I
worin
R¹, Z, R², R³, R⁴, R⁵, n, E, Q und Y die in Patentanspruch 1 angegebene Bedeutung haben,
sowie ihre Salze hemmen die Aktivität des menschlichen Plasmarenins.摘要翻译： 其中R 1，Z，R 2，R 3，R 4，R 5，n，E，Q和Y的式I“IMAGE”的氨基酸衍生物具有含义 权利要求1所述的盐，其盐抑制人血浆肾素的活性。
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公开(公告)号：EP0179352A3
公开(公告)日：1989-04-19
申请号：EP85112757.1
申请日：1985-10-08
申请人： MERCK PATENT GmbH
CPC分类号： C07K5/0227 , C07K5/0205 , Y10S530/86
摘要： Neue Peptide der Formel I
worin
X H, R 3 -O-CH 2 -CO-, R 3- O-CO-, R 3 -CH 2 -O-CO-oder R 3- C m H2 m -CO-, Z 1 bis 4 peptidartig miteinander verbundene Aminosäurereste ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Abu, Ala, Arg, Asn, Dab, Gin, Gly, His, Ile, Leu, Lys, Met, NLeu, Orn, Phe, Pro, Trp, Tyr, und Val, R A, Ar-alkyl (worin die Gruppe -alkyl 1-4 C-Atome enthält) oder Cycloalkyl-alkyl mit 4-11 C-Atomen, R' H oder A, Y H, A, -C p H 2p -OR 4 , -C p H 2p -NHR 4 , -COOR 4 , -CONHR 4 oder -CONA 2 , R 2 A, Cycloalkyl mit 3 - 7 C-Atomen, Ar, Pyridyl, Indolyl, Imidazolyl, Piperidyl, N-Benzyl-piperidyl oder Piperazinyl, R 3 A, Cycloalkyl mit 3 - 7 C-Atomen oder Ar, R 4 H, A oder Cycloalkyl mit 3 - 7 C-Atomen, A Alkyl mit 1 - 6 C-Atomen, Ar unsubstituiertes oder ein- oder mehrfach durch A, AO, F, Cl, Br, J, CF 3 und/oder NH 2 substituiertes Phenyl oder unsubstituiertes Naphthyl und m, n und p jeweils 0, 1, 2, 3, 4 oder 5 bedeuten, sowie deren Salze hemmen die Aktivität des menschlichen Plasmarenins.摘要翻译： 其中X是H，R 3 -O-CH 2 CO-，R3-O-CO-，R3-CH2-O-CO-R3或-C米ħ2M-CO-，Z 1至4类肽相互连接的氨基酸残基选自下式的新的肽 由阿布，丙氨酸，精氨酸，天冬酰胺，DAB，杜松子酒，甘氨酸，HIS，异亮氨酸，亮氨酸，赖氨酸，蛋氨酸，Nleu，ORN，苯丙氨酸，脯氨酸，色氨酸，酪氨酸，和缬氨酸，RA中，Ar烷基（其中的基团 烷基含有1-4个碳原子）或环烷基 - 烷基与4-11个碳原子，R“是H或A，Y是H，A，-Cp H2P-OR4，-Cp H2P-NHR 4，-COOR 4，-CONHR 4或 -CONA2，R2 A，具有3-7个C原子中，Ar，吡啶基，吲哚基，咪唑基，哌啶基，N-苄基哌啶基或哌嗪基的环烷基，R 3 A，具有3-7个C原子或Ar环烷基，R4是H， A或具有3-7个C原子的环烷基，A是具有1-6个C原子的烷基，Ar为未取代或单 - 或多由A，AO，F，氯，溴，I，CF 3和/或NH 2取代基取代的苯基或未取代 萘基和m，n和p各自为0,1,2,3,4或5，以及它们的盐抑制人血浆肾素的活性。
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