公开(公告)号：EP3063142A4

公开(公告)日：2017-06-21

申请号：EP14856853

申请日：2014-10-27

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： PASTERNAK ALEXANDER ,  TANG HAIFENG ,  FRIE JESSICA ,  FERGUSON RONALD DALE ,  GUO ZHIQIANG ,  SHI ZHI-CAI ,  CATO BRIAN ,  FU QINGHONG

IPC分类号： C07D405/06

CPC分类号： C07D405/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

摘要翻译： 本发明提供了作为ROMK（Kir1.1）通道抑制剂的式I化合物及其药学上可接受的盐。 这些化合物可以用作利尿剂和/或利尿钠剂，并用于治疗和预防医学病症，包括心血管疾病如高血压，心力衰竭和慢性肾病以及与过量的盐和水潴留有关的病症。

公开(公告)号：EP3207030A4

公开(公告)日：2018-06-06

申请号：EP15849961

申请日：2015-10-09

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： PASTERNAK ALEXANDER ,  PIO BARBARA ,  CHOBANIAN HARRY R ,  SHI ZHI-CAI ,  DONG SHUZHI ,  GUO YAN ,  WALSH SHAWN P ,  GUO ZHIQIANG ,  FERGUSON RONALD D ,  CATO BRIAN

IPC分类号： C07D211/28 ,  C07D211/62

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/401 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

公开(公告)号：EP2773206A4

公开(公告)日：2015-07-22

申请号：EP12845426

申请日：2012-10-25

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： WALSH SHAWN P ,  PASTERNAK ALEXANDER ,  SHI ZHI-CAI ,  CATO BRIAN

IPC分类号： A01N43/42

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to compounds of Formula I having the following general structure: and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium (ROMK) channel (Kir1.1). The compounds are useful as diuretics and natriuretics and therefore are useful for the therapy and prophylaxis of disorders resulting from excessive salt and water retention, including cardiovascular diseases such as hypertension and chronic and acute heart failure.

摘要翻译： 本发明涉及具有以下一般结构的式I化合物及其药学上可接受的盐，它们是肾外膜（ROMK）通道（Kir1.1）的抑制剂。 这些化合物可用作利尿剂和利尿钠，因此可用于治疗和预防由过度的盐和水分滞留引起的疾病，包括心血管疾病如高血压和慢性和急性心力衰竭。

公开(公告)号：EP2925322A4

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：EP13859070

申请日：2013-11-22

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： WALSH SHAWN P ,  CATO BRIAN ,  FRIE JESSICA L ,  KIM DOOSEOP ,  PASTERNAK ALEXANDER ,  SHI ZHI-CAI

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61P9/00 ,  C07D211/58 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/453 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D211/58 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/08 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and conditions associated with excessive salt and water retention.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐，它们是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。 这些化合物可以用作利尿剂和/或利尿钠剂，并且用于治疗和预防包括心血管疾病如高血压，心力衰竭以及与过量盐和水分滞留有关的病症的医学病症。

公开(公告)号：EP2755656A4

公开(公告)日：2015-02-25

申请号：EP12832050

申请日：2012-09-10

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： WALSH SHAWN ,  PASTERNAK ALEXANDER ,  CATO BRIAN ,  FINKE PAUL E ,  FRIE JESSICA ,  FU QINGHONG ,  KIM DOOSEOP ,  PIO BARBARA ,  SHAHRIPOUR AURASH ,  SHI ZHI-CAI ,  TANG HAIFENG

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/28 ,  C07D211/48 ,  C07D211/62 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04

公开(公告)号：EP2773351A4

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：EP12845925

申请日：2012-10-25

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： WALSH SHAWN P ,  PASTERNAK ALEXANDER ,  SHI ZHI-CAI ,  CATO BRIAN ,  KIM ESTHER Y

IPC分类号： A61K31/4747 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D487/10 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04

公开(公告)号：EP2773199A4

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：EP12845954

申请日：2012-10-25

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： WALSH SHAWN P ,  PASTERNAK ALEXANDER ,  DEJESUS REYNALDA K ,  TANG HAIFENG ,  PIO BARBARA ,  SHAHRIPOUR AURASH ,  BELYK KEVIN M ,  CHOBANIAN HARRY R ,  GUO YAN ,  FRIE JESSICA L ,  SHI ZHI-CAI ,  CHEN HELEN ,  BLIZZARD TIMOTHY A ,  CATO BRIAN

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/499 ,  A61K31/4995 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08

摘要： This invention relates to compounds of Formula I-VI having the following general structure: and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium (ROMK) channel (Kir1.1). The compounds are useful as diuretics and natriuretics and therefore are useful for the therapy and prophylaxis of disorders resulting from excessive salt and water retention, including cardiovascular diseases such as hypertension and chronic and acute heart failure.