公开(公告)号：EP2773351A4

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：EP12845925

申请日：2012-10-25

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： WALSH SHAWN P ,  PASTERNAK ALEXANDER ,  SHI ZHI-CAI ,  CATO BRIAN ,  KIM ESTHER Y

IPC分类号： A61K31/4747 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D487/10 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04

公开(公告)号：EP2773199A4

公开(公告)日：2016-01-13

申请号：EP12845954

申请日：2012-10-25

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： WALSH SHAWN P ,  PASTERNAK ALEXANDER ,  DEJESUS REYNALDA K ,  TANG HAIFENG ,  PIO BARBARA ,  SHAHRIPOUR AURASH ,  BELYK KEVIN M ,  CHOBANIAN HARRY R ,  GUO YAN ,  FRIE JESSICA L ,  SHI ZHI-CAI ,  CHEN HELEN ,  BLIZZARD TIMOTHY A ,  CATO BRIAN

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/496 ,  A61K31/499 ,  A61K31/4995 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D471/08 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D487/08 ,  C07D487/18 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08

摘要： This invention relates to compounds of Formula I-VI having the following general structure: and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium (ROMK) channel (Kir1.1). The compounds are useful as diuretics and natriuretics and therefore are useful for the therapy and prophylaxis of disorders resulting from excessive salt and water retention, including cardiovascular diseases such as hypertension and chronic and acute heart failure.

公开(公告)号：EP1501803A4

公开(公告)日：2006-04-26

申请号：EP03719958

申请日：2003-04-25

申请人： MERCK & CO INC ,  MERCK SHARP & DOHME

发明人： JIAO RICHARD ,  GOBLE STEPHEN D ,  MILLS SANDER G ,  MORRIELLO GREGORI ,  PASTERNAK ALEXANDER ,  YANG LIHU ,  ZHOU CHANGYOU ,  BUTORA GABOR ,  KOTHANDARAMAN SHANKARAN ,  GUIADEEN DEODIALSINGH ,  MOYES CHRISTOPHER

IPC分类号： C07D217/00 ,  C07D217/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P21/04 ,  A61P29/00 ,  A61P33/10 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052 ,  C07D493/08 ,  C07D521/00

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D217/06 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/052

公开(公告)号：EP3212618A4

公开(公告)日：2018-05-09

申请号：EP15854736

申请日：2015-10-26

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： PASTERNAK ALEXANDER ,  DING FA-XIANG ,  DONG SHUZHI ,  JIANG JINLONG ,  TANG HAIFENG ,  GU XIN ,  DEJESUS REYNALDA K ,  FRIE JESSICA ,  FU QINGHONG ,  SUZUKI TAKAO ,  PU ZHIFA

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4422 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/401 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/499 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

公开(公告)号：EP3092230A4

公开(公告)日：2017-06-14

申请号：EP15735293

申请日：2015-01-05

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： BISWAS DIPSHIKHA ,  DING FA-XIANG ,  DONG SHUZHI ,  GU XIN ,  JIANG JINLONG ,  PASTERNAK ALEXANDER ,  SUZUKI TAKAO ,  VACCA JOSEPH ,  XU SHOUNING

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  C07D405/06 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula (I) and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）化合物及其药学上可接受的盐，它们是ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。 这些化合物可以用作利尿剂和/或利尿钠剂，并用于治疗和预防医学病症，包括心血管疾病如高血压，心力衰竭和慢性肾病以及与过量的盐和水潴留有关的病症。

公开(公告)号：EP3087077A4

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：EP14875049

申请日：2014-12-19

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： DONG SHUZHI ,  PASTERNAK ALEXANDER ,  GU XIN ,  FU QINGHONG ,  JIANG JINLONG ,  DING FA-XIANG ,  TANG HAIFENG ,  DEJESUS REYNALDA K ,  SUZUKI TAKAO

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/435 ,  A61K31/537 ,  A61P9/00 ,  C07D498/10

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/537 ,  A61K45/06 ,  C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

摘要： Novel spirocyclic compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

摘要翻译： 式I的新型螺环化合物及其药学上可接受的盐被公开为ROMK（Kir1.1）通道的抑制剂。 这些化合物可以用作利尿剂和/或利尿钠剂，并用于治疗和预防医学病症，包括心血管疾病如高血压，心力衰竭和慢性肾病以及与过量的盐和水潴留有关的病症。 药物组合物和治疗方法也包括在内。

公开(公告)号：EP2956142A4

公开(公告)日：2016-09-28

申请号：EP14752093

申请日：2014-02-12

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： PASTERNAK ALEXANDER ,  DE JESUS REYNALDA KEH ,  DING FA-XIANG ,  DONG SHUZHI ,  FRIE JESSICA ,  GU XIN ,  JIANG JINLONG ,  SHAHRIPOUR AURASH ,  PIO BARBARA ,  TANG HAIFENG ,  WALSH SHAWN

IPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D498/04 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/55 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  A61K2300/00

公开(公告)号：EP2771005A4

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：EP12844606

申请日：2012-10-22

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： TANG HAIFENG ,  PIO BARBARA ,  TEUMELSAN NARDOS ,  PASTERNAK ALEXANDER ,  DEJESUS REYNALDA

IPC分类号： A61K31/4965 ,  C07D241/08

CPC分类号： C07D413/10 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K45/06 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D407/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14

公开(公告)号：EP2231160A4

公开(公告)日：2010-12-01

申请号：EP08857122

申请日：2008-11-25

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： PASTERNAK ALEXANDER ,  SZYMONIFKA MICHAEL J

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D209/16

公开(公告)号：EP2968288B1

公开(公告)日：2018-07-04

申请号：EP14770645

申请日：2014-03-10

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： PASTERNAK ALEXANDER ,  DING FA-XIANG ,  DONG SHUZHI ,  TANG HAIFENG ,  JIANG JINLONG ,  GU XIN ,  YANG CANGMING ,  BISWAS DIPSHIKHA

IPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/24 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/405 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/438 ,  A61K45/06 ,  A61P9/12 ,  C07D471/20 ,  C07D498/20

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/24 ,  A61K31/401 ,  A61K31/403 ,  A61K31/405 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4422 ,  A61K31/444 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61K31/585 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D471/20 ,  C07D498/20 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention provides compounds of Formula I and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are inhibitors of the ROMK (Kir1.1) channel. The compounds may be used as diuretic and/or natriuretic agents and for the therapy and prophylaxis of medical conditions including cardiovascular diseases such as hypertension, heart failure and chronic kidney disease and conditions associated with excessive salt and water retention.