公开(公告)号：EP2680695A4

公开(公告)日：2014-09-10

申请号：EP12752786

申请日：2012-02-23

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： MCCAULEY JOHN A ,  GRESHOCK THOMAS J ,  SANDERS JOHN ,  KERN JONATHAN T ,  CHANG RONALD K ,  STEVENSON HEATHER H

IPC分类号： A01N43/06 ,  A61K31/38

CPC分类号： C07F7/10 ,  A61K31/38 ,  C07D333/72 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

公开(公告)号：EP2515656A4

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：EP10842476

申请日：2010-12-13

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： KUDUK SCOTT D ,  BESHORE DOUGLAS C ,  DIMARCO CHRISTINA NG ,  GRESHOCK THOMAS J

IPC分类号： A61P25/18 ,  A61K31/517 ,  C07D239/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D239/36 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP2512245A4

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：EP10838135

申请日：2010-12-09

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： KUDUK SCOTT D ,  CHANG RONALD K ,  GRESHOCK THOMAS J

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/517 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D471/04

公开(公告)号：EP3083609A4

公开(公告)日：2017-05-31

申请号：EP14872077

申请日：2014-12-17

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MERCK CANADA INC

发明人： MCCAULEY JOHN A ,  BEAULIEU CHRISTIAN ,  BENNETT DAVID JONATHAN ,  BUNGARD CHRISTOPHER J ,  CRANE SHELDON ,  GRESHOCK THOMAS J ,  HOLLOWAY M KATHARINE ,  JUTEAU HELEN ,  MCKAY DANIEL ,  MOLINARO CARMELA ,  MORADEI OSCAR MIGUEL ,  NADEAU CHRISTIAN ,  SIMARD DANIEL ,  TUMMANAPALLI SATYANARAYANA ,  TRUONG VOUY LINH ,  VILLENEUVE KARINE M ,  WILLIAMS PETER D

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/18 ,  C07D265/32 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D265/30 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to 5-heteroarylmorpholine derivatives and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 本发明涉及5-杂芳基吗啉衍生物及其在抑制HIV蛋白酶，抑制HIV复制，预防HIV感染，治疗HIV感染以及预防，治疗和延缓 艾滋病的发病或进展。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选地与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：EP2624697A4

公开(公告)日：2014-04-30

申请号：EP11831337

申请日：2011-09-29

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： KUDUK SCOTT D ,  CHANG RONALD K ,  GRESHOCK THOMAS J

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/517 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14

公开(公告)号：EP3113780A4

公开(公告)日：2018-02-21

申请号：EP15759159

申请日：2015-03-02

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MERCK CANADA INC

发明人： MCCAULEY JOHN A ,  BEAULIEU CHRISTIAN ,  BENNETT DAVID JONATHAN ,  BUNGARD CHRISTOPHER J ,  CRANE SHELDON ,  GRESHOCK THOMAS J ,  HOLLOWAY M KATHARINE ,  LESSARD STEPHANIE ,  MCKAY DANIEL ,  MOLINARO CARMELA ,  MORADEI OSCAR MIGUEL ,  SIVALENKA VIJAYASARADHI ,  TRUONG VOUY LINH ,  TUMMANAPALLI SATYANARAYANA ,  WILLIAMS PETER D

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D498/10 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： The present invention is directed to 2,6-morpholine derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Z1, Z2, V1, V2, V3, R6, R6A, and X are defined herein. The invention also relates to methods of using the 2,6-morpholine derivatives of the invention for the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

公开(公告)号：EP3068389A4

公开(公告)日：2017-06-21

申请号：EP14861985

申请日：2014-11-10

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： DEMONG DUANE ,  MILLER MICHAEL ,  LIU HONG ,  DAI XING ,  GRESHOCK THOMAS J ,  STAMFORD ANDREW ,  NARGUND RAVI

IPC分类号： C07D231/56 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D231/56 ,  C07D401/14

摘要： The present invention is directed to substituted indazole compounds which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK-2 kinase is involved.

摘要翻译： 本发明涉及取代的吲唑化合物，其是LRRK2激酶的有效抑制剂并且可用于治疗或预防其中涉及LRRK2激酶的疾病，例如帕金森病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗其中涉及LRRK-2激酶的疾病中的用途。

公开(公告)号：EP2632260A4

公开(公告)日：2015-06-17

申请号：EP11836941

申请日：2011-10-25

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： MCCAULEY JOHN A ,  RAJAPAKSE HEMAKA A ,  GRESHOCK THOMAS J ,  SANDERS JOHN ,  KIM BOYOUNG ,  RADA VANESSA L ,  KERN JONATHAN T ,  STEVENSON HEATHER H ,  BILODEAU MARK T

IPC分类号： A01N43/12 ,  A61K31/38 ,  C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D495/10

公开(公告)号：EP3082822A4

公开(公告)日：2017-05-24

申请号：EP14872521

申请日：2014-12-17

申请人： MERCK SHARP & DOHME ,  MERCK CANADA INC

发明人： MCCAULEY JOHN A ,  BEAULIEU CHRISTIAN ,  BENNETT DAVID JONATHAN ,  BUNGARD CHRISTOPHER J ,  CRANE SHELDON ,  GRESHOCK THOMAS J ,  HOLLOWAY M KATHARINE ,  MCKAY DANIEL ,  MOLINARO CARMELA ,  MORADEI OSCAR MIGUEL ,  TUMMANAPALLI SATYANARAYANA ,  TRUONG VOUY LINH ,  WILLIAMS PETER D

IPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/18 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： The present invention is directed to 2,5,6-substituted morpholine derivatives and their use in the inhibition of HIV protease, the inhibition of HIV replication, the prophylaxis of infection by HIV, the treatment of infection by HIV, and the prophylaxis, treatment, and delay in the onset or progression of AIDS. The compounds and their salts can be employed as ingredients in pharmaceutical compositions, optionally in combination with other antivirals, immunomodulators, antibiotics or vaccines.

摘要翻译： 本发明涉及2,5,6-取代的吗啉衍生物及其在抑制HIV蛋白酶，抑制HIV复制，预防HIV感染，治疗HIV感染以及预防，治疗 并延缓艾滋病的发病或进展。 化合物及其盐可以用作药物组合物中的成分，任选地与其他抗病毒剂，免疫调节剂，抗生素或疫苗组合使用。

公开(公告)号：EP3035800A4

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：EP14837215

申请日：2014-08-18

申请人： MERCK SHARP & DOHME

发明人： DEMONG DUANE ,  GRESHOCK THOMAS J ,  CHANG RONALD K ,  DAI XING ,  LIU HONG ,  MCCAULEY JOHN A ,  LI WEI ,  BASU KALLOL ,  SCOTT JACK D ,  MILLER MICHAEL

IPC分类号： A61K31/415 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention is directed to azaindazole compounds which are potent inhibitors of LRRK2 kinase and useful in the treatment or prevention of diseases in which the LRRK2 kinase is involved, such as Parkinson's Disease. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which LRRK-2 kinase is involved.

摘要翻译： 本发明涉及作为LRRK2激酶的有效抑制剂的azaindazole化合物，可用于治疗或预防其中涉及LRRK2激酶的疾病，例如帕金森病。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗涉及LRRK-2激酶的疾病中的用途。