公开(公告)号：EP2775841B1

公开(公告)日：2017-09-13

申请号：EP12846579.6

申请日：2012-10-26

申请人： MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： BUNGARD, Christopher James ,  CONVERSO, Antonella ,  DE LEON, Pablo ,  HANNEY, Barbara ,  HARTINGH, Timothy John ,  MANIKOWSKI, Jesse Josef ,  MANLEY, Peter, J. ,  MEISSNER, Robert ,  MENG, Zhaoyang ,  PERKINS, James, J. ,  RUDD, Michael, T. ,  SHU, Youheng

IPC分类号： A61K31/4725 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P25/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D215/48

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

公开(公告)号：EP2775841A1

公开(公告)日：2014-09-17

申请号：EP12846579.6

申请日：2012-10-26

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： BUNGARD, Christopher James ,  CONVERSO, Antonella ,  DE LEON, Pablo ,  HANNEY, Barbara ,  HARTINGH, Timothy John ,  MANIKOWSKI, Jesse Josef ,  MANLEY, Peter, J. ,  MEISSNER, Robert ,  MENG, Zhaoyang ,  PERKINS, James, J. ,  RUDD, Michael, T. ,  RUDD, Michael, T. ,  SHU, Youheng

IPC分类号： A01N43/42

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides quinoline carboxamide and quinoline carbonitrile compounds of formula (I) wherein ring A, R
Q , -L-, R
1 , n, R
2 , and R
3 are as defined herein. The compounds of the invention are useful as non-competitive mGluR2 antagonists, or mGluR2 negative allosteric modulators (NAMs), and in methods of treating a patient (preferably a human) for diseases or disorders in which the mGluR2-NAM receptor is involved, such as Alzheimer's disease, cognitive impairment, schizophrenia and other mood disorders, pain disorders and sleep disorders, by administering to the patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (optionally in combination with one or more additional active ingredients), and a pharmaceutically acceptable carrier, and the use of the compounds and pharmaceutical compositions of the invention in the treatment of such diseases.

摘要翻译： 本发明提供了式（I）的喹啉甲酰胺和喹啉甲腈化合物，其中环A，R Q，-L-，R 1，n，R 2和R 3如本文所定义。 本发明化合物可用作非竞争性mGluR2拮抗剂或mGluR2阴变构调节剂（NAM），并且在涉及mGluR2-NAM受体参与的疾病或病症（例如人）治疗患者（优选人类）的方法中，例如 通过给患者施用治疗有效量的本发明化合物或其药学上可接受的盐作为阿尔茨海默病，认知障碍，精神分裂症和其他情绪障碍，疼痛障碍和睡眠障碍。 本发明还涉及包含本发明化合物或其药学上可接受的盐（任选与一种或多种另外的活性成分组合）和药学上可接受的载体的药物组合物，以及所述化合物和药物组合物 本发明在治疗这些疾病中的用途。