公开(公告)号：EP2714041A1

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：EP12789446.7

申请日：2012-05-21

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： BRESLIN, Michael J. ,  COX, Christopher D. ,  HARTINGH, Timothy J. ,  PERO, Joseph ,  RAHEEM, Izzat T. ,  ROSSI, Michael ,  VASSALLO, Laura

IPC分类号： A61K31/444

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： The present invention is directed to aryloxymethyl cyclopropane derivatives which are useful as therapeutic agents for the treatment of central nervous system disorders associated with phosphodiesterase 10 (PDE10). The present invention also relates to the use of such compounds for treating neurological and psychiatric disorders, such as schizophrenia, psychosis or Huntington's disease, and those associated with striatal hypofunction or basal ganglia dysfunction.

摘要翻译： 本发明涉及芳氧基甲基环丙烷衍生物，其可用作治疗与磷酸二酯酶10（PDE10）相关的中枢神经系统疾病的治疗剂。 本发明还涉及这些化合物用于治疗神经和精神疾病如精神分裂症，精神病或亨廷顿舞蹈病的用途，以及与纹状体功能减退或基底节功能障碍有关的那些化合物。

公开(公告)号：EP2997033A1

公开(公告)日：2016-03-23

申请号：EP14798188.0

申请日：2014-04-18

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： COLEMAN, Paul J. ,  HARTINGH, Timothy J. ,  RAHEEM, Izzat T. ,  SCHREIER, John ,  SISKO, John T. ,  WAI, John ,  GRAHAM, Thomas ,  HU, Lihong ,  PENG, Xuanjia

IPC分类号： C07D491/16 ,  C07D471/16 ,  C07D487/16 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D498/16 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D471/16 ,  C07D487/16 ,  C07D491/16

摘要： The present invention relates to Fused Tricyclic Heterocycle Derivatives of Formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R
1 -R
8 , A, X and n are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Fused Tricyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Fused Tricyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing HIV infection in a subject.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的稠合三环杂环衍生物及其药学上可接受的盐，其中R1-R8，A，X和n如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种熔融三环杂环衍生物的组合物，以及使用融合的三环杂环衍生物在受试者中治疗或预防HIV感染的方法。

公开(公告)号：EP2714041B1

公开(公告)日：2016-10-19

申请号：EP12789446.7

申请日：2012-05-21

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： BRESLIN, Michael J. ,  COX, Christopher D. ,  HARTINGH, Timothy J. ,  PERO, Joseph ,  RAHEEM, Izzat T. ,  ROSSI, Michael ,  VASSALLO, Laura

IPC分类号： A61K31/444

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP2997033B1

公开(公告)日：2017-11-15

申请号：EP14798188.0

申请日：2014-04-18

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： COLEMAN, Paul J. ,  HARTINGH, Timothy J. ,  RAHEEM, Izzat T. ,  SCHREIER, John ,  SISKO, John T. ,  WAI, John ,  GRAHAM, Thomas ,  HU, Lihong ,  PENG, Xuanjia

IPC分类号： C07D491/16 ,  C07D471/16 ,  C07D487/16 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/18

CPC分类号： C07D498/16 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D471/16 ,  C07D487/16 ,  C07D491/16