公开(公告)号：EP2488031A1

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：EP10823842.9

申请日：2010-10-05

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： BROWN, William, Colby ,  HEIDEBRECHT, Richard, W. ,  BRUBAKER, Jason ,  FISCHER, Christian ,  HENDRIX, John, T. ,  KELLEY, Elizabeth, H. ,  MACCOSS, Rachel, N. ,  METHOT, Joey, L. ,  MILLER, Thomas ,  OTTE, Karin, M. ,  SILIPHAIVANH, Phieng ,  REGER, Thomas ,  WILLIAMS, Peter, D. ,  WISCOUNT, Catherine, M.

IPC分类号： A01N43/56 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/22 ,  C07D231/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/113

摘要： The invention encompasses a novel class of diaryl ether derivatives which inhibit the processing of APP by the putative ϒ-secretase while sparing Notch signaling pathway, and thus are useful in the treatment or prevention of Alzheimer's disease without the development of Notch inhibition mediated gastrointestinal issues. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括一类新的二芳基醚衍生物，其抑制由推定的γ-分泌酶加工APP而同时保留Notch信号传导途径，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病而不发展Notch抑制介导的胃肠问题。 药物组合物和使用方法也包括在内。