公开(公告)号：EP3226689B1

公开(公告)日：2020-01-15

申请号：EP15866163.7

申请日：2015-12-01

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： FISCHER, Christian ,  BOGEN, Stephane, L. ,  CHILDERS, Matthew, L. ,  LLINAS, Francesc Xavier Fradera ,  ELLIS, J. Michael ,  ESPOSITE, Sara ,  HOFFMAN, Dawn, M. ,  HUANG, Chunhui ,  KATTAR, Solomon ,  KIM, Alexander, J. ,  LAMPE, John, W. ,  MACHACEK, Michelle, R. ,  MCMASTERS, Daniel, R. ,  PARKER, Dann, L., Jr. ,  REUTERSHAN, Michael ,  SCIAMMETTA, Nunzio ,  SHAO, Pengcheng, P. ,  SLOMAN, David, L. ,  SUN, Wanying ,  UJJAINWALLA, Feroze ,  WU, Zhicai

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D519/00

公开(公告)号：EP3525786A1

公开(公告)日：2019-08-21

申请号：EP17860647.1

申请日：2017-10-06

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： MANSOOR, Umar Faruk ,  FISCHER, Christian ,  SILIPHAIVANH, Phieng ,  GUNAYDIN, Hakan

IPC分类号： A61K31/4353 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP3525785A1

公开(公告)日：2019-08-21

申请号：EP17859538.5

申请日：2017-10-06

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： MANSOOR, Umar Faruk ,  FISCHER, Christian ,  SILIPHAIVANH, Phieng ,  TORRES, Luis ,  GUNAYDIN, Hakan ,  SLOMAN, David, L.

IPC分类号： A61K31/4353 ,  C07D471/04

公开(公告)号：EP2863914B1

公开(公告)日：2018-10-03

申请号：EP13807800.1

申请日：2013-06-18

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： MACHACEK, Michele, R. ,  ALTMAN, Michael, D. ,  ROMEO, Eric, T. ,  WITHARANA, Dilrukshi ,  CASH, Brandon ,  SIU, Tony ,  ZHOU, Hua ,  CHRISTOPHER, Matthew ,  KATTAR, Solomon, D. ,  HAIDLE, Andrew, M. ,  CHILDERS, Kaleen Konrad ,  MADDESS, Matthew, H. ,  REUTERSHAN, Michael, H. ,  DUCHARME, Yves ,  GUERIN, David, J. ,  SPENCER, Kerrie ,  BEAULIEU, Christian ,  TRUONG, Vouy Linh ,  GUAY, Daniel ,  NORTHRUP, Alan, B. ,  TAOKA, Brandon, M. ,  LIM, Jongwon ,  FISCHER, Christian ,  BUTCHER, John, W. ,  OTTE, Ryan, D. ,  SUN, Binyuan ,  ELLIS, John, Michael

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention provides novel pyrazole derivatives of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

公开(公告)号：EP2763976B1

公开(公告)日：2016-05-18

申请号：EP12838717.2

申请日：2012-10-01

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： ALTMAN, Michael, D. ,  BIENSTOCK, Core, E. ,  BUTCHER, John, W. ,  DI FRANCESCO, Maria Emilia ,  DONOFRIO, Anthony ,  ELLIS, John Michael ,  FISCHER, Christian ,  HAIDLE, Andrew, M. ,  HAIDLE, Andrew, M. ,  JEWELL, James, P. ,  KNOWLES, Sandra Lee ,  NORTHRUP, Alan, B. ,  OTTE, Ryan, D. ,  PETERSON, Scott, L. ,  SMITH, Graham frank

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61P37/00 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/444 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

公开(公告)号：EP2863916A1

公开(公告)日：2015-04-29

申请号：EP13807050.3

申请日：2013-06-17

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： HAIDLE, Andrew, M. ,  KNOWLES, Sandra Lee ,  KATTAR, Solomon, D. ,  DESCHENES, Denis ,  BURCH, Jason ,  ROBICHAUD, Joel ,  CHRISTOPHER, Matthew ,  ALTMAN, Michael, D. ,  JEWELL, James, P. ,  NORTHHRUP, Alan, B. ,  BLOUIN, Marc ,  ELLIS, John, Michael ,  ZHOU, Hua ,  FISCHER, Christian ,  SCHELL, Adam, J. ,  REUTERSHAN, Michael, H. ,  TAOKA, Brandon, M. ,  DONOFRIO, Anthony

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/551 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107 ,  C07D491/113 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides certain substituted pyridines of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4, Rcy, Cy, and t are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

公开(公告)号：EP2855477A1

公开(公告)日：2015-04-08

申请号：EP13796299.9

申请日：2013-05-24

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： ALTMAN, Michael, D. ,  FISCHER, Christian ,  KATZ, Jason, D. ,  WILLIAMS, Theresa, M. ,  ZHANG, Xu-Fang ,  ZHOU, Hua

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D231/12 ,  C07D471/08

摘要： The present invention is directed to isotopically labeled biaryl urea compounds which possess high affinity to neurofibrillary tangles (NFTs), and thus are useful to determine the amount and distribution of NFTs in brain. The isotopically labeled biaryl urea compounds may also be useful as PET tracers and in competition assays to identify other compounds that may serve as PET tracers.

公开(公告)号：EP2763976A1

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：EP12838717.2

申请日：2012-10-01

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： ALTMAN, Michael, D. ,  BIENSTOCK, Core, E. ,  BUTCHER, John, W. ,  DI FRANCESCO, Maria Emilia ,  DONOFRIO, Anthony ,  ELLIS, John Michael ,  FISCHER, Christian ,  HAIDLE, Andrew, M. ,  HAIDLE, Andrew, M. ,  JEWELL, James, P. ,  KNOWLES, Sandra Lee ,  NORTHRUP, Alan, B. ,  OTTE, Ryan, D. ,  PETERSON, Scott, L. ,  SMITH, Graham frank

IPC分类号： C07D401/00

CPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The invention provides certain 2-pyridyl carboxamide-containing compounds of the Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A and B are as defined herein. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of using the compounds for treating diseases or conditions mediated by Spleen Tyrosine Kinase (Syk) kinase.

公开(公告)号：EP2706853A1

公开(公告)日：2014-03-19

申请号：EP12782298.9

申请日：2012-05-04

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： ALTMAN, Michael D. ,  CHILDERS, Kaleen Konrad ,  DI FRANCESCO, Maria Emilia ,  ELLIS, John Michael ,  FISCHER, Christian ,  GRIMM, Jonathan ,  HAIDLE, Andrew M. ,  KATTAR, Solomon D. ,  NORTHRUP, Alan B. ,  OTTE, Ryan D. ,  PETROCCHI, Alessia ,  SCHELL, Adam J. ,  ZHOU, Hua

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides novel pyrimidine amines of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis and cancer.

摘要翻译： 本发明提供了式I的新型嘧啶胺，它们是有效的脾酪氨酸激酶抑制剂，可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，如哮喘，COPD，类风湿性关节炎和癌症。

公开(公告)号：EP2563125A1

公开(公告)日：2013-03-06

申请号：EP11775457.2

申请日：2011-04-21

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： CASH, Brandon ,  FISCHER, Christian ,  GARCIA, Yudith ,  JUNG, Joon ,  KATZ, Jason ,  KIM, June ,  RIVKIN, Alexey ,  SCHELL, Adam ,  SIU, Tony ,  WITTER, David ,  ZHOU, Hua

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Compounds of formula I are inhibitors of Janus kinases and as such are useful for the treatment of various diseases and conditions mediated by said enzymes, such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD, ALS, and the like.

摘要翻译： 本发明提供了式I的化合物：或其药学上可接受的盐。 式I化合物是Janus激酶的抑制剂，因此可用于治疗由所述酶介导的各种疾病和病症，例如类风湿性关节炎，哮喘，COPD，ALS等。