公开(公告)号：EP3185865B1

公开(公告)日：2020-07-15

申请号：EP15836358.0

申请日：2015-08-24

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： ARASAPPAN, Ashok ,  BUNGARD, Christopher James ,  FRIE, Jessica L. ,  HAN, Yongxin ,  HOYT, Scott B. ,  MANLEY, Peter J. ,  MEISSNER, Robert S. ,  PERKINS, James J. ,  SEBHAT, Iyassu K. ,  WILKENING, Robert R. ,  LEAVITT, Kenneth J.

IPC分类号： A61K31/4375

公开(公告)号：EP3209667A1

公开(公告)日：2017-08-30

申请号：EP15853228.3

申请日：2015-10-21

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： YOUNG, Katherine ,  OLSEN, David B. ,  SINGH, Sheo B. ,  SU, Jing ,  WILKENING, Robert R. ,  APGAR, James M. ,  MENG, Dongfang ,  PARKER, Dann ,  MANDAL, Mihir ,  YANG, Lihu ,  PAINTER, Ronald E. ,  DANG, Qun ,  SUZUKI, Takao

IPC分类号： C07D493/10

CPC分类号： C07D493/08 ,  C07C53/18 ,  C07C309/06 ,  C07D493/18 ,  C07D519/00 ,  C07F7/1856

摘要： The present invention relates to novel nargenicin related compounds which can inhibit DnaE and have antibacterial, particularly antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis. The present invention also relates to method for inhibiting growth of mycobacterial cells as well as a method of treating mycobacterial infections by Mycobacterium tuberculosis by administering an antimycobacterially effective amount of nargenicin or a nargenicin-related compound and/or their pharmaceutically acceptable salts.

摘要翻译： 本发明涉及新的可以抑制DnaE并具有抗细菌特别是抗结核分枝杆菌的抗分枝杆菌活性的Nargenicin相关化合物。 本发明还涉及抑制分枝杆菌细胞生长的方法以及通过施用抗分枝杆菌有效量的Nargenicin或Narragein相关化合物和/或其药学上可接受的盐来治疗结核分枝杆菌的分枝杆菌感染的方法。

公开(公告)号：EP3185865A1

公开(公告)日：2017-07-05

申请号：EP15836358.0

申请日：2015-08-24

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Merck Canada Inc.

发明人： ARASAPPAN, Ashok ,  BUNGARD, Christopher James ,  FRIE, Jessica L. ,  HAN, Yongxin ,  HOYT, Scott B. ,  MANLEY, Peter J. ,  MEISSNER, Robert S. ,  PERKINS, James J. ,  SEBHAT, Iyassu K. ,  WILKENING, Robert R. ,  LEAVITT, Kenneth J.

IPC分类号： A61K31/4375

摘要： The present invention provides quinoline carboxamide and quinoline carbonitrile compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2, L, X1, X2, and X3, are as defined herein. The compounds of the invention, and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions comprising them, are useful as non-competitive mGluR2 antagonists, or mGluR2 negative allosteric modulators (NAMs), and may be useful in methods of treating a person in need thereof for diseases or disorders in which the mGluR2-NAM receptor plays a causative role, such as Alzheimer's disease, cognitive impairment, schizophrenia and other mood disorders, pain disorders and sleep disorders.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的喹啉甲酰胺和喹啉腈化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，R 2，L，X 1，X 2和X 3如本文所定义。 本发明的药物组合物包含它们的化合物，以及它们的药学上可接受的盐，以及，是非竞争性的mGluR2拮抗剂，或mGluR2的负变构调节剂（NAMs中）是有用的，并在有需要治疗的人，其用于的方法可能是有用的 疾病或病症，其中mGluR2的-NAM受体发挥致病作用，如阿尔茨海默氏症，认知障碍，精神分裂症和其他情绪障碍，疼痛障碍和睡眠障碍。