公开(公告)号：EP2303885A1

公开(公告)日：2011-04-06

申请号：EP09763288.9

申请日：2009-06-02

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  Banyu Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： FURUKAWA, Shuntaro ,  IKENO, Taketo ,  KATO, Shinji ,  KAWASAKI, Masashi ,  KOJIMA, Hisaki ,  MINAGAWA, Wataru ,  SAWADA, Naotaka ,  YAMAMOTO, Fuyuki ,  LOHANI, Sachin ,  WANG, Yaling

IPC分类号： C07D487/00 ,  A61K31/505

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to a process for producing a hydrate of 3-(2,6-dichlorophenyl)-4-imino-7-[(2'-methyl-2',3'-dihydro-1'H-spiro[cyclopropane-1,4'-isoquinolin]-7'-yl)amino]-3,4-dihydropyrimido[4,5-d] pyrimidin-2(1H)-one (Compound A) or of a pharmaceutically acceptable salt of Compound A and a crystalline form of Compound A or of a pharmaceutically acceptable salt of Compound A, which are useful in the field of treatment of various cancers as a kinase inhibitor, especially as a Weel kinase inhibitor.

摘要翻译： 本发明涉及制备3-（2,6-二氯苯基）-4-亚氨基-7 - [（2'-甲基-2'，3'-二氢-1'H-螺[环丙烷 -1,4'-异喹啉] -7'-基）氨基] -3,4-二氢嘧啶并[4,5-d]嘧啶-2（1H） - 酮（化合物A）或化合物A的药学上可接受的盐 以及化合物A或化合物A的药学上可接受的盐的结晶形式，其可用于治疗作为激酶抑制剂的各种癌症，特别是作为韦尔激酶抑制剂。

公开(公告)号：EP1912642B1

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：EP06788290.2

申请日：2006-07-24

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  MSD K.K.

发明人： FERLITA, Russell, R. ,  HAGA, Yuji ,  ISHIKAWA, Makoto ,  KAMEI, Keisuke ,  KATO, Shinji ,  KOJIMA, Hisaki ,  MOMENT, Aaron ,  NONOYAMA, Nobuaki ,  SATAKE, Nobuya ,  SHIGEMORI, Kazuki ,  WADA, Toshihiro ,  WANG, Yaling ,  WEISSMAN, Steven, A. ,  WENSLOW, Robert, M.

IPC分类号： A61P3/04 ,  A61K31/4355 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D491/10

公开(公告)号：EP2303885B1

公开(公告)日：2013-07-03

申请号：EP09763288.9

申请日：2009-06-02

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  MSD K.K.

发明人： FURUKAWA, Shuntaro ,  IKENO, Taketo ,  KATO, Shinji ,  KAWASAKI, Masashi ,  KOJIMA, Hisaki ,  MINAGAWA, Wataru ,  SAWADA, Naotaka ,  YAMAMOTO, Fuyuki ,  LOHANI, Sachin ,  WANG, Yaling

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

公开(公告)号：EP1912642A2

公开(公告)日：2008-04-23

申请号：EP06788290.2

申请日：2006-07-24

申请人： Merck & Co., Inc. ,  BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： FERLITA, Russell, R. ,  HAGA, Yuji ,  ISHIKAWA, Makoto ,  KAMEI, Keisuke ,  KATO, Shinji ,  KOJIMA, Hisaki ,  MOMENT, Aaron ,  NONOYAMA, Nobuaki ,  SATAKE, Nobuya ,  SHIGEMORI, Kazuki ,  WADA, Toshihiro ,  WANG, Yaling ,  WEISSMAN, Steven, A. ,  WENSLOW, Robert, M.

IPC分类号： A61K31/4355 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D491/10

摘要： The present invention relates to a process for producing crystalline trans-N-[l-(2-fluorophenyl)- S-pyrazoly]-3-oxospiro[6-azaisobenzofuran-1(3H),1'-cyclohexane]-4'-carboxamide and novel salts, hydrates and polymorphs thereof.