公开(公告)号：EP2415759A1

公开(公告)日：2012-02-08

申请号：EP11184420.5

申请日：2005-07-01

申请人： Merck Sharp & Dohme Corporation

发明人： Ali, Amjad ,  Napolitano, Joann M. ,  Deng, Qiaolin ,  Lu, Zhijian ,  Sinclair, Peter J. ,  Taylor, Gayle E. ,  Thompson, Christopher F. ,  Quraishi, Nazia ,  Smith, Cameron J. ,  Hunt, Julianne A. ,  Dowst, Adrian A ,  Chen, Yi-Heng ,  Li, Hong

IPC分类号： C07D207/26 ,  C07D233/32 ,  C07D263/20 ,  C07D263/24 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D207/27 ,  C07D263/22 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  A61K31/4015 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis:

In the compounds of Formula I, B or R 2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a -CH 2 -.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化：在式I化合物中，B或 R 2是具有邻芳基，杂环，苯并杂环或苯并环烷基取代基的苯基，并且在5元环上的另一个位置具有直接与环连接或连接到环上的芳族，杂环，环烷基，苯并杂环或苯并环烷基取代基 环通过-CH 2 - 。