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    Composés hétérocycliques, actifs comme inhibiteurs de béta-lactamases
    1.
    发明公开
    Composés hétérocycliques, actifs comme inhibiteurs de béta-lactamases 有权
    Heterocyclische Verbindungen，die als Beta-Lactamasehemmer aktiv sind

    公开(公告)号：EP2279737A1

    公开(公告)日：2011-02-02

    申请号：EP10177533.6

    申请日：2003-01-27

    申请人： NOVEXEL

    发明人： Aszodi, Jozsef ,  Fromentin, Claude ,  Lampilas, Maxime ,  Rowlands, David, Alan

    IPC分类号： A61K31/439 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61P31/04

    CPC分类号： A61K31/439 ,  A61K31/55 ,  A61K2300/00

    摘要： L'invention concerne l'utilisation des composés de formule (I) :

    dans laquelle R1, R2, R3, A, X et n sont tels que définis dans la demande, et de leurs sels pharmaceutiquement acceptables, dans la préparation d'un médicament destiné à inhiber la production des β-lactamases par les bactéries pathogènes.
    Les composés de formule (I) sont destinés à être associés aux antibiotiques de type β-lactamines.

    摘要翻译： 使用双环杂环化合物（I）制备用于抑制病原菌产生β-内酰胺酶的药物。 使用式（I）的双环杂环化合物及其盐来制备用于抑制致病细菌产生β-内酰胺酶的药物。 R 1 = H，COOH，CN，COOR，CONR 6R 7，（CH 2）xR 5或C（= NR 6）NHR 7; R = 1-6C烷基（任选被吡啶基或CONH 2取代），3-9C烯基或6-10C芳基或7-11C芳烷基（均可被OH，NH 2，NO 2， ，1-6C烷氧基或卤素）; R 6，R 7 = H，1-6C烷基（任选被吡啶基取代），6-10C芳基或7-11C芳烷基（均可被CONH 2，NHCONH 2或NMe 2取代）; x = 1或2; R 5 = COOH，CN，OH，NH 2，CONR 6 R 7，COOR，OR，OCHO，OCOR，OCOOR，OCONHR，OCONH 2，NHR，NHCOH，NHCOR，NHSO 2，NHCOOR，NHCONHR或NHCONH 2; R 2 = H或（CH 2）yR 5; Y = 0-2; R 3 = H或1-6C烷基; A =键，-CH（R 4） - ，= C（R 4） - 或-C（R 4）= R 4 = H或（CH 2）yR 5; n = 1或2; X = -CO-B-通过C原子与N键合; B = -O（CH 2）z-通过O原子与CO键合，或-NR 8 - （CH 2）z - 或-NR 8'-O-通过N原子键合到CO上; z = 0或1; R 8 = OH，R，OR，Y，OY，Y 1，OY 1，Y 2，OY 2，Y 3，OCH 2 CH 2 SO mR，OSiR aR bR c或SiR aR bR c; R 8'= H，R，Y，Y 1，Y 2，Y 3或SiR aR bR c; R a，R b，R c = 1-6C烷基或6-10C芳基; M = 0-2; Y = COH，COR，COOR，CONH 2，CONHOH，CONHSO 2，CH 2 COOH，CH 2 COOR，CH 2 CONHOH，CH 2 COOH，CH 2四唑（任选保护的），CH 2 SO 3 H，CH 2 SO 2，CH 2 PO（OR） CH 2 PO（OR）（OH），CH 2 PO（R）（OH）或CH 2 PO（OH）2; Y 1 = SO 2，SO 2 NHOH，SO 2 HCOO，SO 2 HCOOR，SO 2 NHONHR，SO 2 NH 2 H 2或SO 3 H; Y 2 = PO（OH）2，PO（OR）2，PO（OH）（OR）或PO（OH） Y 3 =四唑（任选被R取代），NH或NR四唑（任选被R取代），NHSO 2或NRSO 2 R; 并且当R 4为H且X为COO，COOCH 2，CON（iPr）CH 2，CONH或CON（Ph）时，R 1 -R 3不全部为H。 对于包含化合物（I）和β-乳酸胺药物的组合物，还包括独立权利要求。 活性：抗菌。 细菌β-内酰胺酶生产抑制剂的作用机制。 反式-3-苯甲酰基-2-氧代-1,3-二氮杂双环[2.2.1]庚烷-6-羧酸苄酯（Ia）对Tem1β-内酰胺酶具有55nM的IC 50值，对P99β-内酰胺酶具有17nM的IC 50值。

    Produits intermédiaires dans la préparation de composés anti-bactériens
    4.
    发明公开
    Produits intermédiaires dans la préparation de composés anti-bactériens 审中-公开
    Zwischenprodukte in der Herstellung von antibakteriellen Verbindungen

    公开(公告)号：EP1798231A3

    公开(公告)日：2008-02-27

    申请号：EP07007308.5

    申请日：2002-06-04

    申请人： NOVEXEL

    发明人： Aszodi, Joseph ,  Lampilas, Maxime ,  Musicki, Branislav ,  Rowlands, David Alan ,  Collette, Pascal

    IPC分类号： C07D471/08 ,  C07D471/18 ,  C07D491/18 ,  C07D495/18 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/18 ,  C07D498/04 ,  C07D498/18 ,  C07D491/04 ,  A61K31/551 ,  A61P31/04

    CPC分类号： C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  Y02P20/55

    摘要： L'invention concerne de nouveaux composés hétérocycliques intermédiaires dans la synthèse des composés de formule générale (I) et de leurs sels avec une base ou un acide :

    Les composés de formule (I) sont utiles comme médicaments, notamment comme anti-bactériens.

    摘要翻译： 苯并或杂环稠合的氮杂 - 双环烷烃衍生物（I）是新的。 还有七类中间体。 式（I）的苯并或杂环稠合的氮杂 - 双环烷烃衍生物及其与酸或碱的盐是新的。 （I）R 1H，COOH，CN，COOR，（CH 2）pR 5，CONR 6R 7或-C（= NR 6）NHR 7; 和R 3 + R 4基团，其完成含有1-4个N，O和S作为杂原子的稠合苯基或5或6元杂环，两者均被一个或多个R'任选取代（os）。 或（ii）完成如上定义的稠合环的R 1 + R 3基团; 和R 4H或（CH 2）qR 5; R：1-6C烷基（os由吡啶基）; 总共3-9℃的CH 2 - 链烯基; 或6-10C芳基或7-11C芳烷基（通过OH，NH 2，NO 2，1-6C烷基，1-6C烷氧基或一个或多个卤素在环中均为os）; R 5 COOH，CN，OH，NH 2，CONR 6 R 7，COOR，OR，OCHO，OCOR，OCOOR，OCONHR，OCONH 2，NHR，NHCOR，NHCHO，NHSO 2，NHCOOR，NHCONHR或NHCONH 2; R 6，R 7H，1-6C烷基，6-10C芳基，7-11C芳烷基或吡啶基 - （1-6C）烷基; p：1或2; q：0-2; R'：H，1-6C烷基，2-6C烯基，卤素，NH 2，OH，OR，NHCHO，NHCOR，NHCOOR，COOH，COOR，C（Ph）3或-CH 2 CH 2 S（O） m：0-2; R 2H，卤素，R，S（O）m R，OR，NHCOR，NHCOOR或NHSO 2; X：CO-B-（通过CO与N结合）; B：O-（CH 2）r-（通过O与CO键合），NR 8（CH 2）r，NR 8-O（通过N键合到CO）; r：0-1; R 8H，OH，Y，OY，Y 1，OY 1，Y 2，OY 2，Y 3，OCH 2 CH 2S（O）m R，SiR aR b R c或OSiR aR bR c; R a，R b，R c1-6C烷基或6-10C芳基; Y：CHO，COR，COOR，CONH 2，CONHR，CONHOH，CONHSO 2，CH 2 COOH，CH 2 COOR，CH 2 OH，CH 2 CNHCN，任选保护的四唑基甲基，CH 2 SO 3 H，CH 2 SO 2，CH 2 P（O） 2，CH 2 P（O）（OR）（OH），CH 2 P（O）（R）（OH）或CH 2 P（O）（OH） Y 1 SO 2，SO 2 HCHO，SO 2 HCOO，SO 2 HCOOR，SO 2 NHONHR，SO 2 NH 2 H 2或SO 3 H; Y 2P（O）（OH）2，P（O）（OR）2，P（O）（OH）（OR）或P（O）（OH） Y 3Tet，方酸，NH-Tet，NR-Tet，NHSO 2或NRSO 2 R; Tet：四唑基（os由R）; n。1或2.还包括：（1）准备（I）; 和（2）式（II） - （VIII）的哌啶或高哌嗪衍生物中间体，其酸加成盐（特别是盐酸盐或三氟乙酸盐）和（II）的N-保护的衍生物。 除了任何OH，NH 2，NHR，CONHOH，游离的羧酸，磺酸或磷酸/膦酸，四唑基或方酸酯基团都被保护之外，R'1 -R'4，R'8R 1 -R 4，R 8 ; Z'H：HO（CH 2）r，HNR'8（CH 2）rOR HNR 80; X 1H; 和X 2Z'-CO-X 3; 或X 1 CO-X 3; 和X 2Z'H; X 3羰基化剂残留物; A：H或保护基。 活性：抗菌。 11试验化合物（I）（包括1-甲基-5-（磺基氧基）-5,6,7,8-四氢-4,7-亚甲基-4H-吡唑并（3,4-e）（1 ，3） - 二氮杂萘-6（1H） - 酮（Ia））的MIC值在以下范围内（给定的单独化合物没有特定值）：1.25微克/毫升对金黄色葡萄球菌SG511和Exp54146，小于0.08-20微克/ ml对抗化脓性链球菌A561，小于0.15-10微克/毫升抗大肠杆菌CER1894，小于0.15-20微克/毫升反对大肠杆菌CER1894 250HT7和小于0.15-40微克/毫升针对阴沟肠杆菌。 行动机制：源材料无。