公开(公告)号：EP2415778B1

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：EP10171743.7

申请日：2010-08-03

申请人： Newchem S.p.A.

发明人： Montorsi, Mauro ,  Mariani, Edoardo ,  Gambarin, Luca ,  Orrù, Gianmauro ,  Scalaprice, Romeo ,  Merlo, Massimo ,  Andriolo, Erika

IPC分类号： C07J53/00

CPC分类号： C07J21/003 ,  A61K31/34 ,  C07D307/94 ,  C07J53/008 ,  Y02P20/55

公开(公告)号：EP2415778A1

公开(公告)日：2012-02-08

申请号：EP10171743.7

申请日：2010-08-03

申请人： Newchem S.p.A.

发明人： Montorsi, Mauro ,  Mariani, Edoardo ,  Gambarin, Luca ,  Orrù, Gianmauro ,  Scalaprice, Romeo ,  Merlo, Massimo ,  Andriolo, Erika

IPC分类号： C07J53/00

CPC分类号： C07J21/003 ,  A61K31/34 ,  C07D307/94 ,  C07J53/008 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a process for the preparation of Drospirenone in high yields and purity starting from a compound of formula 2

wherein R is a hydroxyl protective group as defined in the claims, through a sequence of oxidation, deprotection, lactonization and water elimination steps, and wherein the steps of oxidation and lactonization are performed with 1,3,5-trichloro 1,3,5-triazine-2,4,6-(1H,3H,5H)-trione (trichloroisocyanuric acid, TCCA) or 1,3-dichloro-1,3,5-triazine-2,4,6-(1H,3H,5H)-trione (dichloroisocyanuric acid, DCCA) or an alkaline metal salt thereof such as the sodium salt dihydrate (DCCA sodium salt) or 1-hydroxyl,2-benziodoxol-3(777)-one 1-oxide (IBX). New synthetic intermediates useful for the synthesis of Drospirenone are disclosed, too.

摘要翻译： 本发明涉及一种以高产率和纯度制备屈螺酮的方法，其起始于式2化合物，其中R是如权利要求中所定义的羟基保护基，通过氧化，去保护，内酯化和除水步骤的顺序， 并且其中氧化和内酯化步骤用1,3,5-三氯1,3,5-三嗪-2,4,6-（1H，3H，5H） - 三酮（三氯异氰尿酸，TCCA）或1， 3-二氯-1,3,5-三嗪-2,4,6-（1H，3H，5H） - 三酮（二氯异氰脲酸，DCCA）或其碱金属盐如钠盐二水合物（DCCA钠盐） 或1-羟基，2-苯碘代醇-3（777） - 酮1-氧化物（IBX）。 还公开了可用于合成Drospirenone的新合成中间体。