公开(公告)号：EP2495235B1

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：EP11157027.1

申请日：2011-03-04

申请人： Newchem S.p.A.

发明人： Mariani, Edoardo ,  Orru', Gianmauro ,  Montorsi, Mauro ,  Andriolo, Erika ,  Bandini, Marco ,  Contento, Michele ,  Tolomelli, Alessandra

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/935

CPC分类号： C07C405/0016 ,  C07C405/0041 ,  C07D307/935

公开(公告)号：EP2415778B1

公开(公告)日：2013-05-15

申请号：EP10171743.7

申请日：2010-08-03

申请人： Newchem S.p.A.

发明人： Montorsi, Mauro ,  Mariani, Edoardo ,  Gambarin, Luca ,  Orrù, Gianmauro ,  Scalaprice, Romeo ,  Merlo, Massimo ,  Andriolo, Erika

IPC分类号： C07J53/00

CPC分类号： C07J21/003 ,  A61K31/34 ,  C07D307/94 ,  C07J53/008 ,  Y02P20/55

公开(公告)号：EP2495235A1

公开(公告)日：2012-09-05

申请号：EP11157027.1

申请日：2011-03-04

申请人： Newchem S.p.A.

发明人： Mariani, Edoardo ,  Orru', Gianmauro ,  Montorsi, Mauro ,  Andriolo, Erika ,  Bandini, Marco ,  Contento, Michele ,  Tolomelli, Alessandra

IPC分类号： C07C405/00 ,  C07D307/935

CPC分类号： C07C405/0016 ,  C07C405/0041 ,  C07D307/935

摘要： A process is disclosed for the preparation of prostaglandins of the PGF 2α -series, in particular Latanoprost, Bimatoprost and Travoprost, which are active in the treatment of ocular hypertensive conditions and glaucoma. The invention also relates to novel intermediates involved in the synthesis of these prostaglandin-PGF 2α derivatives.

摘要翻译： 公开了一种用于制备PGF2± - 系列前列腺素的方法，特别是拉米夫前列素，比马前列素和曲伏前列素，它们在治疗眼高压症状和青光眼方面是有效的。 本发明还涉及涉及这些前列腺素-PGF 2±衍生物的合成的新中间体。

公开(公告)号：EP2415778A1

公开(公告)日：2012-02-08

申请号：EP10171743.7

申请日：2010-08-03

申请人： Newchem S.p.A.

发明人： Montorsi, Mauro ,  Mariani, Edoardo ,  Gambarin, Luca ,  Orrù, Gianmauro ,  Scalaprice, Romeo ,  Merlo, Massimo ,  Andriolo, Erika

IPC分类号： C07J53/00

CPC分类号： C07J21/003 ,  A61K31/34 ,  C07D307/94 ,  C07J53/008 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to a process for the preparation of Drospirenone in high yields and purity starting from a compound of formula 2

wherein R is a hydroxyl protective group as defined in the claims, through a sequence of oxidation, deprotection, lactonization and water elimination steps, and wherein the steps of oxidation and lactonization are performed with 1,3,5-trichloro 1,3,5-triazine-2,4,6-(1H,3H,5H)-trione (trichloroisocyanuric acid, TCCA) or 1,3-dichloro-1,3,5-triazine-2,4,6-(1H,3H,5H)-trione (dichloroisocyanuric acid, DCCA) or an alkaline metal salt thereof such as the sodium salt dihydrate (DCCA sodium salt) or 1-hydroxyl,2-benziodoxol-3(777)-one 1-oxide (IBX). New synthetic intermediates useful for the synthesis of Drospirenone are disclosed, too.

摘要翻译： 本发明涉及一种以高产率和纯度制备屈螺酮的方法，其起始于式2化合物，其中R是如权利要求中所定义的羟基保护基，通过氧化，去保护，内酯化和除水步骤的顺序， 并且其中氧化和内酯化步骤用1,3,5-三氯1,3,5-三嗪-2,4,6-（1H，3H，5H） - 三酮（三氯异氰尿酸，TCCA）或1， 3-二氯-1,3,5-三嗪-2,4,6-（1H，3H，5H） - 三酮（二氯异氰脲酸，DCCA）或其碱金属盐如钠盐二水合物（DCCA钠盐） 或1-羟基，2-苯碘代醇-3（777） - 酮1-氧化物（IBX）。 还公开了可用于合成Drospirenone的新合成中间体。

公开(公告)号：EP2019114B1

公开(公告)日：2010-12-15

申请号：EP07014742.6

申请日：2007-07-26

申请人： Newchem S.p.A.

发明人： Andriolo, Erika ,  Montorsi, Mauro ,  Rancan, Stefano ,  Mariani, Edoardo

IPC分类号： C07J53/00

CPC分类号： C07J53/008

公开(公告)号：EP2019114A1

公开(公告)日：2009-01-28

申请号：EP07014742.6

申请日：2007-07-26

申请人： Newchem S.p.A.

发明人： Andriolo, Erika ,  Montorsi, Mauro ,  Rancan, Stefano ,  Mariani, Edoardo

IPC分类号： C07J53/00

CPC分类号： C07J53/008

摘要： A process for the preparation of Drospirenone (I) according to the following scheme

wherein the substituent R is defined in the description. The process improves the product yield and purity by reducing the formation of undesired side-products and is particularly convenient for industrial-scale manufacturing.

摘要翻译： 根据以下方案制备屈螺酮（I）的方法，其中取代基R在说明书中定义。 该方法通过减少不期望的副产物的形成来提高产物的产率和纯度，并且对于工业规模的制造是特别方便的。