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1.发明公开Polymorphs of n-hydroxy-3-[4-[[[2-(2-methyl-1h-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-2e-2-propenamide 审中-公开多羟基-N-羟基-3- [4 - [[[2-（2-甲基-1H-吲哚-3-基）乙基]氨基]甲基]苯基] -2E-2-丙炔酸
公开(公告)号：EP2409967A1
公开(公告)日：2012-01-25
申请号：EP11183770.4
申请日：2007-06-07
申请人： Novartis AG , Novartis Pharma GmbH
发明人： Acemoglu, Murat , Bajwa, Joginder S. , Karpinski, Piotr , Papoutsakis, Dimitris , Slade, Joel , Stowasser, Frank
IPC分类号： C07D209/00 , A61K31/404 , C07D209/14 , C07D209/16 , C07D209/20
CPC分类号： C07D209/16 , C07D209/14 , C07D209/20
摘要： Polymorphic forms of N-hydroxy-3-[4-[[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]-phenyl]-2E-2-propenamide free base and salts thereof are prepared by various processes.
摘要翻译： N-羟基-3- [4 - [[[2-（2-甲基-1H-吲哚-3-基）乙基]氨基]甲基] - 苯基] -2E-2-丙烯酰胺游离碱及其盐的多晶型 是通过各种过程准备的。
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公开(公告)号：EP2266961A3
公开(公告)日：2011-07-27
申请号：EP10171941.7
申请日：2006-06-07
申请人： Novartis AG , Novartis Pharma GmbH
发明人： Abel, Stephan , Acemoglu, Murat , Erb, Bernhard , Krell, Christoph , Sclafani, Joseph , Meisenbach, Mark , Prashad, Mahavir , Shieh, Wen-Chung , Xue, Song
IPC分类号： C07D233/61 , C07C205/12 , C07D233/56
CPC分类号： C07D233/56 , C07C205/12 , C07D233/61
摘要： The present invention provides an efficient, safe and cost effective way to prepare 5-(4-methyl-1 H -imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)-benzenamine which is a key intermediate for the preparation of substituted pyrimidinylaminobenzamides of formula (II):
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3.发明公开Process for making n-hydroxy-3-ü4-üüü2-(2-methyl-1h-indol-3-yl)ethyl¨amino¨methyl¨phenyl¨-2e-2-propenamide and starting materials therefor 有权Verfahren zur Herstellung von AusgangsmaterialienfürN-羟基-3- [4- [2-（2-甲基-1H-吲哚-3-基）乙基氨基甲基] - 苯基] -2E-2-丙烯酰胺
公开(公告)号：EP2394991A1
公开(公告)日：2011-12-14
申请号：EP11179043.2
申请日：2007-06-07
申请人： Novartis AG , Novartis Pharma GmbH
IPC分类号： C07D209/16
CPC分类号： C07D209/16
摘要： N-hydroxy-3-[4-[[[2-(2-methyl-1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-2E-2-propenamide and starting materials therefor are prepared by new synthetic methods.
摘要翻译： N-羟基-3- [4 - [[2-（2-甲基-1H-吲哚-3-基）乙基]氨基]甲基]苯基] -2E-2-丙烯酰胺及其起始原料是通过新的合成 方法。
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公开(公告)号：EP2292607A3
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：EP10171942.5
申请日：2006-06-07
申请人： Novartis AG , Novartis Pharma GmbH
发明人： Abel, Stephan , Acemoglu, Murat , Erb, Bernhard , Krell, Christoph , Sclafani, Joseph , Meisenbach, Mark , Prashad, Mahavir , Shieh, Wen-Chung , Xue, Song
IPC分类号： C07D233/61
CPC分类号： C07D233/56 , C07C205/12 , C07D233/61
摘要： The present invention provides an efficient, safe and cost effective way to prepare 5-(4-methyl-1 H -imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)-benzenamine which is a key intermediate for the preparation of substituted pyrimidinylaminobenzamides of formula (II):
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5.发明公开Process for the synthesis of organic compounds 有权Verfahren zur herstellung von organischen verbindungen
公开(公告)号：EP2266961A2
公开(公告)日：2010-12-29
申请号：EP10171941.7
申请日：2006-06-07
申请人： Novartis AG , Novartis Pharma GmbH
发明人： Abel, Stephan , Acemoglu, Murat , Erb, Bernhard , Krell, Christoph , Sclafani, Joseph , Meisenbach, Mark , Prashad, Mahavir , Shieh, Wen-Chung , Xue, Song
IPC分类号： C07D233/61
CPC分类号： C07D233/56 , C07C205/12 , C07D233/61
摘要： The present invention provides an efficient, safe and cost effective way to prepare 5-(4-methyl-1 H -imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)-benzenamine which is a key intermediate for the preparation of substituted pyrimidinylaminobenzamides of formula (II):
摘要翻译： 本发明提供了制备5-（4-甲基-1H-咪唑-1-基）-3-（三氟甲基） - 苯胺的有效，安全和成本有效的方法，其是制备取代的嘧啶基氨基苯甲酰胺的关键中间体 式（II）：
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公开(公告)号：EP2292607B1
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：EP10171942.5
申请日：2006-06-07
申请人： Novartis AG , Novartis Pharma GmbH
发明人： Abel, Stephan , Acemoglu, Murat , Erb, Bernhard , Krell, Christoph , Sclafani, Joseph , Meisenbach, Mark , Prashad, Mahavir , Shieh, Wen-Chung , Xue, Song
IPC分类号： C07D233/61
CPC分类号： C07D233/56 , C07C205/12 , C07D233/61
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公开(公告)号：EP2292607A2
公开(公告)日：2011-03-09
申请号：EP10171942.5
申请日：2006-06-07
申请人： Novartis AG , Novartis Pharma GmbH
发明人： Abel, Stephan , Acemoglu, Murat , Erb, Bernhard , Krell, Christoph , Sclafani, Joseph , Meisenbach, Mark , Prashad, Mahavir , Shieh, Wen-Chung , Xue, Song
IPC分类号： C07D233/61
CPC分类号： C07D233/56 , C07C205/12 , C07D233/61
摘要： The present invention provides an efficient, safe and cost effective way to prepare 5-(4-methyl-1 H -imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)-benzenamine which is a key intermediate for the preparation of substituted pyrimidinylaminobenzamides of formula (II):
摘要翻译： 本发明提供了制备5-（4-甲基-1H-咪唑-1-基）-3-（三氟甲基） - 苯胺的有效，安全和成本有效的方法，该苯胺是制备式 （II）：
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公开(公告)号：EP2275403A1
公开(公告)日：2011-01-19
申请号：EP09171648.0
申请日：2000-09-25
申请人： Novartis AG , Novartis Pharma GmbH
发明人： Acemoglu, Murat , Allmendinger, Thomas , Calienni, John Vincent , Cercus, Jacques , Loiseleur, Olivier , Sedelmeier, Gottfried , Xu, David
IPC分类号： C07C211/52 , C07C211/56 , C07C227/22 , C07C229/42 , C07C233/15 , C07C235/16 , C07C235/24 , C07D209/34
CPC分类号： C07C211/52 , C07C211/56 , C07C227/22 , C07C229/42 , C07C233/15 , C07C235/16 , C07C235/24 , C07C2601/16 , C07D209/34
摘要： A process for the production of a compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutically acceptable prodrug ester thereof, comprising cleaving a lactam of formula (II) wherein the symbols are as defined, with a base; and precursors therefor and processes for the preparation of the precursors. The compounds of formula (I) are pharmaceutically active compounds which are selective inhibitors of Cyclooxygenase (II).
摘要翻译： 一种制备式（I）化合物或其药学上可接受的盐或其药学上可接受的前药酯的方法，包括用碱定义其中符号如上定义的式（II）的内酰胺; 及其前体和制备前体的方法。 式（I）化合物是作为环氧合酶（II）的选择性抑制剂的药学活性化合物。
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9.发明授权Process for making starting materials for N-hydroxy-3-[4-[2-(2-methyl-1 H-indol-3-yl)-ethylaminomethyl]-phenyl]-2E-2-propenamide 有权一种制备原料用于N-羟基-3- [4- [2-（2-甲基-1H-吲哚-3-基）乙氨基甲基]苯基] -2 E -2丙烯过程
公开(公告)号：EP2394991B1
公开(公告)日：2015-09-23
申请号：EP11179043.2
申请日：2007-06-07
申请人： Novartis AG
IPC分类号： C07D209/16
CPC分类号： C07D209/16
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公开(公告)号：EP1028137A3
公开(公告)日：2000-11-02
申请号：EP00107410.3
申请日：1994-08-26
发明人： Acemoglu, Murat , Bantle, Siegfried , Bodmer, David , Cammisuli, Salvatore , Hiestand, Peter , Nimmerfall, Fritz , Stoll, Georg
CPC分类号： C08G64/183 , A61K9/1647 , A61K9/204 , A61K9/5031 , A61K38/2013 , A61K38/204 , A61K38/31 , C08G64/0208 , C08G64/34 , Y02A50/401 , Y10S514/825 , Y10S514/885 , Y10S514/903 , Y10S514/953 , Y10S514/964
摘要： This invention provides pharmaceutical compositions comprising polymeric matrices, especially those comprising IL-6 as an active ingredient. Specific novel poly(ethylene carbomate) polymers are also provided for more general use as matrix materials in sustained release compositions containing pharmacologically active compounds, as are methods of using of IL-6 for treatment of conditions mediated by IL-1 and/or TNF á, e.g., certain autoimmune and inflammatory conditions, as well as septic shock.
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