公开(公告)号：EP0394440A4

公开(公告)日：1990-12-27

申请号：EP88909127

申请日：1988-10-20

申请人： OTSUKA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： FUJII, SETSURO 323, EBIYA-CHO ,  KAWAMURA, HIROYUKI ,  WATANABE, SHINICHI

IPC分类号： C07C217/22 ,  C07C217/44 ,  C07C217/46 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/90 ,  C07C225/22 ,  C07C229/18 ,  C07C233/17 ,  C07C233/18 ,  C07C233/69 ,  C07C233/78 ,  C07C255/25 ,  C07C275/30 ,  C07D295/092 ,  C07D303/22 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18 ,  C07C217/18 ,  C07C217/52 ,  C07C217/82 ,  C07C261/04

CPC分类号： C07D295/088 ,  C07C217/22 ,  C07C217/44 ,  C07C217/46 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/90 ,  C07C225/22 ,  C07C229/18 ,  C07C233/17 ,  C07C233/18 ,  C07C233/69 ,  C07C233/78 ,  C07C255/25 ,  C07C275/30 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D303/22 ,  C07D317/58 ,  C07D319/18

摘要： Phenylcarboxylic acid derivatives represented by formula (I), and their salts, wherein R1 and R2 each represents H, halogen, alkyl, haloalkyl, alkanoyl, cycloalkyl, nitro, amino, -O-D-R5 (wherein D represents alkylene, and R5 represents H, amino, morpholino, carboxyl, phthalimido, phenyl or epoxy), substituted or unsubstituted phenoxy, substituted or unsubstituted phenylalkylamino, carboxylalkenyl or, when taken together, represent alkylenedioxy; R3 represents H, -E-R6 (wherein E represents alkylene, and R6 represents H, carboxyl, cyano, OH, phenylalkoxy or halogen-substituted phenyl or phenylcarbamoyl), -CO-G-R7 (wherein G represents alkylene, and R7 represents H or substituted or unsubstituted phenylcarbamoyl), substituted or unsubstituted benzoyl, alkenyl, carbamoyl, phenyl or halophenyl; R4 represents H, alkyl; A represents alkylene, cycloalkyl ring-fuzed alkylene or alkenylene; B represents alkylene or alkenylene; and $(1,3)$ represents 0 or 1. These compounds have an activity of inhibiting synthesis of fatty acids and cholesterol, and are useful for treating hyperlipemia, arteriosclerosis, obesity and diabetes.

摘要翻译： 式（I）的芳族羧酸衍生物是新的; 其中R 1和R 2是H，卤素，1-6C烷基，卤代1-6C烷基，1-6C烷酰基，3-8C环烷基，硝基，氨基，-OD-R5，苯氧基（优选地被卤素或1- 6C烷基），苯基 - （1-6C烷基） - 氨基（取代基），或羧基 - （2-8C烯基）; 或R 1 / R 2一起可以是1-4C亚烷基二氧基; R3是H，-E-R6，-CO-G-R7，苯甲酰基（1-4C亚烷基二氧基，卤素或1-6C烷基），2-6C烯基，氨基甲酰基，苯基或卤代苯基; R4是H或1-6C烷基; A为1-6C亚烷基，（3-8C环烷基） - （2-6C亚烷基）或亚烷基; B为1-6C亚烷基或2-6C亚烯基; D为1-6C亚烷基; R5是H，氨基，吗啉代，羧基，苯二甲酰亚氨基，苯基或环氧乙烷基; E为1-6C亚烷基; R6是H，羧基，CN，OH，苯基 - （1-6C烷氧基），苯基，卤代苯基，苯基氨基甲酰基或卤代苯基氨基甲酰基; G为1-6C亚烷基; R7是H，羧基，苯基氨基甲酰基或卤代苯基氨基甲酰基; m为0或1. S cpds。 例如 4-（3-（N-（4-氯苯基）氨基丙氧基）苯甲酸; 4-（4-（N-（4-氯苯基） - 氨基）丁氧基）苯甲酸。