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    LIPOSOMAL COMPOSITIONS OF EPOXYKETONE-BASED PROTEASOME INHIBITORS
    2.
    发明公开
    LIPOSOMAL COMPOSITIONS OF EPOXYKETONE-BASED PROTEASOME INHIBITORS 审中-公开
    环氧酮酮类蛋白酶抑制剂的脂质体组成

    公开(公告)号：EP2874606A1

    公开(公告)日：2015-05-27

    申请号：EP13820351.8

    申请日：2013-07-17

    申请人： Onyx Therapeutics, Inc.

    发明人： CHU, Katherine, A. ,  CHAN, Elena, T. ,  FANG, Ying ,  JUMAA, Mouhannad ,  KIRK, Christopher, Justin ,  MUCHAMUEL, Tony, Marcel ,  WANG, Zhengping ,  JIANG, Jing ,  JONES, Jeffrey, Joseph

    IPC分类号： A61K9/127

    CPC分类号： A61K9/127 ,  A61K9/1271 ,  A61K9/1277 ,  A61K38/07 ,  A61K45/06 ,  A61K47/22 ,  A61K47/6951

    摘要： Liposomal compositions comprising peptide epoxyketone compounds are described, as well as methods of making and using such liposomal compositions. These liposomal compositions enhance the therapeutic window of peptide epoxyketone compounds by improving in vivo half-life relative to non-liposomal compositions comprising peptide epoxyketone compounds, providing desirable pharmacodynamic profiles, and providing anti-tumor activity in a human tumor xenograft model, greater than or equal to non-liposomal compositions comprising peptide epoxyketone compounds. Further, experiments performed in support of the present invention demonstrated improved tolerability of liposomal compositions comprising peptide epoxyketone compounds.

    摘要翻译： 描述了包含肽环氧酮化合物的脂质体组合物，以及制备和使用这种脂质体组合物的方法。 这些脂质体组合物通过相对于包含肽环氧酮化合物的非脂质体组合物改善体内半衰期而提高了肽环氧酮化合物的治疗窗口，提供了期望的药效学概况并提供了在人类肿瘤异种移植模型中的抗肿瘤活性， 等于包含肽环氧酮化合物的非脂质体组合物。 此外，支持本发明进行的实验表明包含肽环氧酮化合物的脂质体组合物的耐受性提高。