公开(公告)号：EP1748044A1

公开(公告)日：2007-01-31

申请号：EP05739118.7

申请日：2005-05-16

申请人： Otsuka Pharmaceutical Company, Limited

发明人： TAKEMURA, Isao ,  WATANABE, Kenji ,  OSHIMA, Kunio Waizuabenyu C ,  ITO, Nobuaki ,  HARUTA, Junpei ,  HIYAMA, Hidetaka ,  CHIHIRO, Masatoshi ,  KAWASOME, Hideki ,  SAKAMOTO, Yoko ,  ISHIYAMA, Hironobu ,  SUMIDA, Takumi ,  FUJITA, Kazuhiko ,  KITAGAKI, Hideki

IPC分类号： C07D277/24 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06

摘要： An object of the present invention is to provide a novel thiazole compound with specific inhibitory activity against phosphodiesterase 4.
The present invention provides a compound represented by Formula (1), an optical isomer thereof, or a salt thereof:

wherein R1 is a di-C 1-6 alkoxyphenyl group; R2 is any one of the following groups (a) to (t): (a) a phenyl group; (b) a naphthyl group; (c) a pyridyl group; (d) a furyl group; (e) a thienyl group; (f) an isoxazolyl group; (g) a thiazolyl group; (h) a pyrrolyl group; (i) an imidazolyl group; (j) a tetrazolyl group; (k) a pyrazinyl group; (1) a thienothienyl group; (m) a benzothienyl group; (n) an indolyl group; (o) a benzimidazolyl group; (p) an indazolyl group; (q) a quinolyl group; (r) a 1,2,3,4-tetrahydroquinolyl group; (s) a quinoxalinyl group; and (t) a 1,3-benzodioxolyl group; and A is any one of the following groups (i) to (vi): (i) -CO-B- wherein B is a C 1-6 alkylene group; (ii) -CO-Ba wherein Ba is a C 2-6 alkenylene group; (iii) -CH(OH)-B-; (iv) -COCH(COOR3)-Bb- wherein R3 is a C 1-6 alkyl group and Bb is a C 1-6 alkylene group; and (v) -Bc- wherein Bc is a C 2-6 alkylene group.

摘要翻译： 本发明的目的在于提供对磷酸二酯酶4具有特异的抑制活性的新型噻唑化合物。本发明提供式（1）所示的化合物，其光学异构体或其盐：[化学式1]其中， C 1-6烷氧基苯基; R2是以下组（a）至（t）中的任一个：（a）苯基; （b）萘基; （c）吡啶基; （d）呋喃基; （e）噻吩基; （f）异恶唑基; （g）噻唑基; （h）吡咯基; （i）咪唑基; （j）四唑基; （k）吡嗪基; （1）噻吩并噻吩基; （m）苯并噻吩基; （n）吲哚基; （o）苯并咪唑基; （p）吲唑基; （q）喹啉基; （r）1,2,3,4-四氢喹啉基; （一种或多种）喹喔啉基; 和（t）1,3-苯并间二氧杂环戊烯基; A是以下基团（i）至（vi）中的任何一个：（i）-CO-B-其中B是C1-6亚烷基; （ii）-CO-Ba，其中Ba是C 2-6亚烯基; （iii）-CH（OH）-B-; （iv）-COCH（COOR3）-Bb-，其中R3是C1-6烷基，Bb是C1-6亚烷基; 和（v）-Bc-，其中Bc是C2-6亚烷基。