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1.发明授权CYCLIC UREAS USEFUL AS ANTIARRHYTHMIC AND ANTIFIBRILLATORY AGENTS 失效抗心律失常及效果ANTIFIBRILLATORISCHER环脲
公开(公告)号：EP0598046B1
公开(公告)日：1999-03-24
申请号：EP92917977.8
申请日：1992-08-10
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/415 , A61K31/505 , A61K31/34
CPC分类号： C07D405/12
摘要： The novel cyclic ureas of the present invention are useful as antiarrhythmic and antifibrillatory agents and have general structure (I) wherein (a) X is a saturated or unsaturated, 5-, 6-, or 7-membered heterocycle or carbocycle; (b) R is selected from the group consisting of covalent bond, nil, heteroatom, carbonyl, heterocyclic ring, carbocyclic ring, alkyl, alkenyl, alkoxy, alkylamino, arylalkyl, aryloxy, acyl, acyloxy, and acylamino; (c) Y is a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated, 5-, 6-, or 7-membered heterocyclic ring or carbocyclic ring, or is nil; and wherein when R is nil, X and Y are fused ring systems; and when R is a covalent bond, X and Y are ring systems linked through a covolent bond; and when Y is nil, R is a covalent bond and X is bound to L through R; (d) R1, R2, and R3 are independently selected from the group consisting of nil, Cl, F, Br, NH2, CF3, OH, SO3H, CH3SO2NH, COOH, alkoxy, alkyl, alkoxycarbonyl, hydroxyalkyl, carboxyalkyl, aminoalkyl, acylamino, and acyloxy; (e) L is selected from the group consisting of alkylamino, alkenylamino, alkylimino, alkenylimino, and acylamino wherein the nitrogen atom thereof is bound to the nitrogen atom at the 1-position of the cyclic urea moiety; (f) R4 is selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylacyl, and heteroalkyl; (g) A is a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated, straight-chain or branched, C1-C8 heteroalkyl, or a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated heterocycle having 5-, 6-, or 7-members; and has one nitrogen atom, which is adjacent to R4; and (h) R5 is a substituted or unsubstituted C1 or C2 alkyl; and the pharmaceutically-acceptable salts and esters thereof.
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2.发明授权OXAZOLIDINONE DERIVATIVES USEFUL AS ANTIARRHYTHMIC AND ANTIFIBRILLATORY AGENTS 失效抗心律失常及效果抗纤维性颤动恶唑烷酮衍生物
公开(公告)号：EP0599968B1
公开(公告)日：2000-01-12
申请号：EP92918216.0
申请日：1992-08-10
IPC分类号： C07D413/12 , A61K31/42 , C07D413/14 , A61K31/34 , A61K31/41
CPC分类号： C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： The novel cyclic urethanes, and their pharmaceutically-acceptable salts and esters, described herein which are useful as antiarrhythmic and antifibrillatory agents and have general structure (I), wherein (a) X is a saturated or unsaturated, 5-, 6-, or 7-membered heterocycle or carbocycle; (b) R is selected from the group consisting of covalent bond, nil, heteroatom, carbonyl, heterocyclic ring, carbocyclic ring, alkyl, alkenyl, alkoxy, alkylamino, arylalkyl, aryloxy, acyl, acyloxy, and acylamino; (c) Y is a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated, 5-, 6-, or 7-membered heterocyclic ring or carbocyclic ring, or is nil; and wherein when R is nil, X and Y are fused ring systems; and when R is a covalent bond, X and Y are ring systems linked through a covalent bond; and when Y is nil, R is a covalent bond, and X is a carbocycle bound to L through R; (d) R1, R2, and R3 are independently selected from the group consisting of nil, Cl, F, Br, NH2, CF3, OH, SO3H, CH3SO2NH, COOH, alkoxy, alkyl, alkoxycarbonyl, hydroxyalkyl, carboxyalkyl, aminoalkyl, acylamino, and acyloxy; (e) L is selected from the group consisting of alkylamino, alkenylamino, alkylimino, alkenylimino and acylamino; wherein the nitrogen atom thereof is bound to the nitrogen atom at the 3-position of the cyclic urethane ring moiety; (f) R4 is selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylacyl, and heteroalkyl; (g) A is a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated, straight-chain or branched, C1-C8 heteroalkyl; or a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated heterocycle having 6- or 7-members which may not have an oxygen atom; and A has one nitrogen atom which is adjacent to R4; and (h) R5 is a substituted or unsubstituted C1 or C2 alkyl; and the pharmaceutically-acceptable salts and esters thereof.
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3.发明公开
公开(公告)号：EP0599968A1
公开(公告)日：1994-06-08
申请号：EP92918216.0
申请日：1992-08-10
CPC分类号： C07D413/10 , C07D413/12 , C07D413/14
摘要： Les nouvelles urées cycliques de la présente invention sont utilisées comme agents antiarythmiques et antifibrillants, et ont la structure générale (I) dans laquelle (a) X est un hétérocycle ou carbocycle saturé ou insaturé, à 5, 6 ou 7 éléments; (b) R est sélectionné dans le groupe composé par une liaison covalente, zéro, héteratome, carbonyle, cycle hétérocyclique, cycle carbocyclique, alkyle, alcényle, alcoxy, alkylamino, arylalkyle, aryloxy, acyle, acyloxy et acylamino; (c) Y est un cycle hétérocyclique ou carbocyclique à 5, 6 ou 7 éléments, substitué ou non substitué, saturé ou insaturé, ou est nul; et dans laquelle si R est nul, X et Y sont des systèmes de cycles fusionnés; et si R est une liaison covalente, X et Y sont des systèmes de cycles liés par une liaison covalente; et si Y est nul, R est une liaison covalente et X est lié à L par R; (d) R1, R2 et R3 sont sélectionnés indépendamment dans le groupe composé par zéro, Cl, F, Br, NH2, CF3, OH, SO3H, CH3SO2NH, COOH, alcoxy, alkyle, alcoxycarbonyle, hydroxyalkyle, carboxyalkyle, aminoalkyle, acylamino, et acyloxy; (e) L est sélectionné dans le groupe composé par alkylamino, alcénylamino, alkylimino, alcénylimino, et acylamino, dans lequel l'atome d'azote de celui-ci est lié à l'atome d'azote, en position 3, de la fraction cyclique de l'urée; (f) R4 est sélectionné dans le groupe composé par alkyle, alcényle, alkynyle, alkylacyle et hétéroalkyle; (g) A est un hétéroalkyle C1-C8 substitué ou non substitué, saturé ou insaturé, à chaîne droite ou ramifiée, ou un hétérocycle substitué ou non substitué saturé ou insaturé possédant 5, 6, ou 7 éléments; et comporte un atome d'azote adjacent à R4; et (h) R5 est un alkyle C1 ou C2 substitué ou non substitué, et par leurs sels et esters pharmaceutiquement acceptables.
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4.发明公开NOVEL CYCLIC UREAS USEFUL AS ANTIARRHYTHMIC AND ANTIFIBRILLATORY AGENTS 失效骑行HARM材料和抗心律失常ANTIFIBRILLATORISCHER影响。
公开(公告)号：EP0598046A1
公开(公告)日：1994-05-25
申请号：EP92917977.0
申请日：1992-08-10
CPC分类号： C07D405/12
摘要： Les nouvelles urées cycliques de la présente invention sont utilisées comme agents antiarythmiques et antifibrillants, et ont la structure générale (I) dans laquelle (a) X est un hétérocycle ou carbocycle saturé ou insaturé, à 5, 6, ou 7 éléments; (b) R est sélectionné dans le groupe composé par une liaison covalente, zéro, héteratome, carbonyle, cycle hétérocyclique, cycle carbocyclique, alkyle, alcényle, alcoxy, alkylamino, arylalkyle, aryloxy, acyle, acyloxy et acylamino; (c) Y est un cycle héterocyclique ou carbocyclique à 5, 6 ou 7 éléments, substitué ou non substitué, saturé ou insaturé, ou est nul; et dans laquelle, si R est nul, X et Y sont des systèmes de cycles fusionnés; et si R est une liaison covalente, X et Y sont des systèmes de cycles liés par une liaison covalente; et si Y est nul, R est une liaison covalente et X est lié à L par R; (d) R1, R2 et R3 sont sélectionnés indépendamment dans le groupe composé par zéro, Cl, F, Br, NH2, CF3, OH, SO3H, CH3SO2NH, COOH, alcoxy, alkyle, alcoxycarbonyle, hydroxyalkyle, carboxyalkyle, aminoalkyle, acylamino, et acyloxy; (e) L est sélectionné dans le groupe composé par alkylamino, alcénylamino, alkylimino, alcénylimino, et acylamino, dans lequel l'atome d'azote de celui-ci est lié à l'atome d'azote, en position 1, de la fraction cyclique de l'urée; (f) R4 est sélectionné dans le groupe composé par alkyle; (g) A est un hétéroalkyle C1-C8 substitué ou non substitué, saturé ou insaturé, à chaîne droite ou ramifiée, ou un hétérocycle substitué ou non substitué, saturé ou insaturé possédant 5, 6, ou 7 éléments; et comporte un atome d'azote adjacent à R4; et (h) R5 est un alkyle C1 ou C2 substitué ou non substitué; et par leurs sels et esters pharmaceutiquement acceptables.
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5.发明授权NOVEL 4-OXOCYCLIC UREAS USEFUL AS ANTIARRHYTHMIC AND ANTIFIBRILLATORY AGENTS 失效新型4-OXOCYCLIC UREAS可用作抗心律失常药和抗菌剂
公开(公告)号：EP0598061B1
公开(公告)日：2002-07-17
申请号：EP92918467.9
申请日：1992-08-10
IPC分类号： C07D405/12 , A61K31/415 , C07D405/14 , C07D233/80 , C07D239/22 , A61K31/505 , A61K31/34 , A61K31/445
CPC分类号： C07D405/12 , C07D233/80 , C07D405/14
摘要： The novel 4-oxocyclic ureas and the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof of the present invention are useful as antiarrhythmic and antifibrillatory agents and have following general structure: (I), wherein (a) X is a saturated or unsaturated, 5-, 6-, or 7-membered heterocycle or carbocycle; (b) R is selected from the group consisting of covalent bond, nil, heteroatom, carbonyl, heterocyclic ring, carbocyclic ring, alkyl, alkenyl, alkoxy, alkylamino, arylalkyl, aryloxy, acyl, acyloxy, and acylamino; (c) Y is a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated, 5-, 6-, or 7- membered heterocyclic ring or carbocyclic ring, or is nil; and wherein when R is nil, X and Y are fused ring systems; and when R is a covalent bond, X and Y are ring systems linked through a covalent bond; and when Y is nil, R is a covalent bond, and X is bound to L through R; (d) R1, R2, and R3 are independently selected from the group consisting of nil, Cl, F, Br, NH2, CF3, OH, SO3H, CH3SO2NH, COOH, alkoxy, alkyl, alkoxycarbonyl, hydroxyalkyl, carboxyalkyl, aminoalkyl, acylamino and acyloxy; (e) L is selected from the group consisting of alkylamino, alkenylamino, alkylimino, alkenylimino, and acylamino; wherein the nitrogen atom thereof is bound to the nitrogen atom at the 1-position of the 4-oxocyclic urea moiety; (f) R4 is selected from the group consisting of alkyl, alkenyl, alkynyl, alkylacyl, and heteroalkyl; (g) A is a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated, straight-chain or branched, C1-C8 heteroalkyl; or a substituted or unsubstituted, saturated or unsaturated heterocycle having 5-, 6-, or 7-members; and A has one nitrogen atom, which is adjacent to R4; and (h) R5 is a substituted or unsubstituted C1 or C2 alkyl.
摘要翻译： 本发明的新型4-氧代环脲及其药学上可接受的盐和酯可用作抗心律不齐药和抗纤维蛋白药并且具有以下通式结构：（I），其中（a）X为饱和或不饱和的5，6 - 或7-元杂环或碳环; （b）R选自共价键，无，杂原子，羰基，杂环，碳环，烷基，烯基，烷氧基，烷基氨基，芳基烷基，芳氧基，酰基，酰氧基和酰基氨基; （c）Y是取代或未取代的饱和或不饱和的5-，6-或7-元杂环或碳环，或者是无; 并且其中当R为零时，X和Y为稠环体系; 当R是共价键时，X和Y是通过共价键连接的环系; 当Y为零时，R为共价键，并且X通过R与L结合; （d）R 1，R 2和R 3独立地选自无C1，F，Br，NH2，CF3，OH，SO3H，CH3SO2NH，COOH，烷氧基，烷基，烷氧羰基，羟烷基，羧烷基，氨基烷基，酰氨基 和酰氧基; （e）L选自烷基氨基，烯基氨基，烷基亚氨基，烯基亚氨基和酰基氨基; 其中其氮原子与4-氧代环脲部分的1-位上的氮原子结合; （f）R 4选自烷基，烯基，炔基，烷基酰基和杂烷基; （g）A为取代或未取代的饱和或不饱和的直链或支链C 1 -C 8杂烷基; 或取代或未取代的具有5-，6-或7-元的饱和或不饱和杂环; 并且A具有一个与R4相邻的氮原子; 和（h）R5是取代或未取代的C1或C2烷基。
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6.发明公开NOVEL 4-OXOCYCLIC UREAS USEFUL AS ANTIARRHYTHMIC AND ANTIFIBRILLATORY AGENTS 失效4- OXOZYKLISCHE脲抗心律不齐和ENTFIBRILLATORISCHE影响。
公开(公告)号：EP0598061A1
公开(公告)日：1994-05-25
申请号：EP92918467.0
申请日：1992-08-10
CPC分类号： C07D405/12 , C07D233/80 , C07D405/14
摘要： Les nouvelles urées cycliques de la présente invention sont utilisées comme agents anti-arythmiques et antifibrillants, et ont la structure générale (I) dans laquelle (a) X est un hétérocycle ou carbocycle saturé ou insaturé, à 5, 6 ou 7 éléments; (b) R es sélectionné dans le groupe composé par une liaison covalente, zéro, hétéroatome, carbonyle, cycle hétérocyclique, cycle carbocyclique, alkyle, alcényle, alcoxy, alkylamino, arylalkyle, aryloxy, acyle, acyloxy et acylamino; (c) Y est un cycle hétérocyclique ou carbocyclique à 5, 6 ou 7 éléments, substitué ou non substitué, saturé ou insaturé, ou est nul; et dans laquelle si R est nul, X et Y sont des systèmes de cycles fusionnés; et si R est une liaison covalente, X et Y sont des systèmes de cycles liés par une liaison covalente et X est lié à L par R, (d) R1, R2 et R3 sont sélectionnés indépendamment dans le groupe composé par zéro, Cl, F, Br, NH2, CF3, OH, SO3H, CH3SO2NH, COOH, alcoxy, alkyle, alcoxycarbonyle, hydroxyalkyle, carboxyalkyle, aminoalkyle, acylamino, et acyloxy; (e) L est sélectionné dans le groupe composé par alkylamino, alcénylamino, alkylamino, alcénylimino, et acylamino, dans lequel l'atome d'azote de celui-ci est lié à l'atome d'azote, en position 1, de la fraction cyclique de l'urée; (f) R4 est sélectionné dans le groupe composé par alkyle, alcényle, alkynyle, alkylacyle et hétéroalkyle; (g) A est un hétéroalkyle C1-C8 substitué ou non substitué, saturé ou insaturé, à chaîne droite ou ramifiée, ou un hétérocycle substitué ou non substitué saturé ou insaturé possédant 5, 6, ou 7 éléments; et comporte un atome d'azote adjacent à R4 et (h) R5 est un alkyle C1 ou C2 substitué ou non substitué; et par leurs esters et sels pharmaceutiquement acceptables.
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