公开(公告)号：EP2383279A1

公开(公告)日：2011-11-02

申请号：EP11174509.7

申请日：2011-07-19

申请人： Pantarhei Bioscience B.V.

发明人： Platteeuw, Johannes Jan ,  Coelingh Bennink, Herman Jan Tijmen ,  Damen, Franciscus Wilhelmus Petrus ,  Van Vliet, Michiel Christian Alexander

IPC分类号： C07J75/00

CPC分类号： C07J1/007 ,  C07J1/0059 ,  C07J13/005 ,  C07J75/00 ,  Y02P20/55

摘要： The present invention relates to a process for the preparation of estra-1,3,5(10)-trien-3,15α,16α,17β-tetraol (estetrol), via a silyl enol ether derivative 17-B-oxy-3-A-oxy-estra-1,3,5(10),16-tetraene, wherein A is a protecting group and B is ―Si(R 2 ) 3 .
The invention further relates to a process for the synthesis of 3-A-oxy-estra-1,3,5(10),15-tetraen-17-one, wherein A is a protecting group, via said silyl enol ether derivative.

摘要翻译： 本发明涉及通过甲硅烷基烯醇醚衍生物17-B-oxy制备雌-1,3,5（10） - 三烯-3,15±，16±，17-四醇（雌酮）的方法 -3-A-氧 - 雌-1,3,5（10），16-四烯，其中A为保护基，B为€（Si（R 2）3）。 本发明还涉及通过所述甲硅烷基烯醇醚衍生物合成其中A为保护基的3-A-氧 - 雌-1,3,5（10），15-四烯-17-酮的方法。